3CLpro-1

3CLpro-1
Клинические данные
Торговые названия	3CLpro-1
Юридический статус
Юридический статус	США : исследуемый препарат. ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	2409054-43-7 ;
ПабХим CID	44578386 ;
ХимическийПаук	24697352 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ477164 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 25 Cl F N 3 О 4
Молярная масса	485.94 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

3CLpro-1 представляет собой противовирусный препарат, родственный рупинтривиру , который действует как 3CL ингибитор протеазы и первоначально был разработан для лечения энтеровируса человека 71 . Это одно из самых мощных соединений из большой серии, разработанных как ингибиторы вирусного фермента 3CL-протеазы , с in vitro, IC ₅₀ равной 200 нМ . Он также проявляет активность против коронавирусных заболеваний, таких как SARS и MERS , и исследуется как потенциальное средство лечения вирусного заболевания COVID-19 . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

См. также

Ссылки

^ Куо С.Дж., Ши Дж.Дж., Фанг Дж.М., Йен Г.Р., Сюй Дж.Т., Лю Х.Г. и др. (август 2008 г.). «Разработка, синтез и оценка ингибиторов протеазы 3C в качестве средств против энтеровируса 71» . Биоорганическая и медицинская химия . 16 (15): 7388–98. дои : 10.1016/j.bmc.2008.06.015 . ПМК 7125518 . ПМИД 18583140 .
^ Чжоу Ю., Ведантам П., Лу К., Агудело Дж., Кэррион Р., Наннели Дж.В. и др. (апрель 2015 г.). «Ингибиторы протеазы, направленные на проникновение коронавирусов и филовирусов» . Противовирусные исследования . 116 : 76–84. дои : 10.1016/antiviral.2015.01.011 . ПМЦ 4774534 . ПМИД 25666761 .
^ Кумар В., Шин Дж.С., Ши Дж.Дж., Ку КБ, Ким С., Го Ю.И. и др. (май 2017 г.). «Идентификация и оценка мощных ингибиторов 3CL Pro коронавируса Ближневосточного респираторного синдрома (MERS-CoV)» . Противовирусные исследования . 141 : 101–106. doi : 10.1016/j.antiviral.2017.02.007 . ПМЦ 7113684 . ПМИД 28216367 .
^ Лю С., Чжоу К., Ли Ю., Гарнер Л.В., Уоткинс С.П., Картер Л.Дж. и др. (2020). «Исследования и разработки терапевтических средств и вакцин для лечения COVID-19 и связанных с ним коронавирусных заболеваний человека» . Центральная научная служба ACS . 6 (3): 315–331. doi : 10.1021/acscentsci.0c00272 . ПМК 7094090 . ПМИД 32226821 .
^ Морс Дж.С., Лалонд Т., Сюй С., Лю В.Р. (март 2020 г.). «Уроки прошлого: возможные варианты неотложной профилактики и лечения тяжелых острых респираторных инфекций, вызванных 2019-nCoV» . ХимБиоХим . 21 (5): 730–738. дои : 10.1002/cbic.202000047 . ПМК 7162020 . ПМИД 32022370 .
^ Чжан Л., Линь Д., Кусов Ю., Нянь Ю., Ма Ц., Ван Дж. и др. (февраль 2020 г.). «А-кетоамиды как ингибиторы широкого спектра репликации коронавируса и энтеровирусов: структурно-ориентированный дизайн, синтез и оценка активности» . Журнал медицинской химии . 63 (9): 4562–4578. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01828 . ПМК 7098070 . ПМИД 32045235 .
^ Чжан Л., Линь Д., Сунь Х., Курт У., Дростен С., Зауэреринг Л. и др. (март 2020 г.). «Кристаллическая структура основной протеазы SARS-CoV-2 обеспечивает основу для разработки улучшенных ингибиторов α-кетоамида» . Наука . 368 (6489): 409–412. Бибкод : 2020Sci...368..409Z . дои : 10.1126/science.abb3405 . ПМК 7164518 . ПМИД 32198291 .

Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Куо С.Дж., Ши Дж.Дж., Фанг Дж.М., Йен Г.Р., Сюй Дж.Т., Лю Х.Г. и др. (август 2008 г.). «Разработка, синтез и оценка ингибиторов протеазы 3C в качестве средств против энтеровируса 71» . Биоорганическая и медицинская химия . 16 (15): 7388–98. дои : 10.1016/j.bmc.2008.06.015 . ПМК 7125518 . ПМИД 18583140 .

[2] Чжоу Ю., Ведантам П., Лу К., Агудело Дж., Кэррион Р., Наннели Дж.В. и др. (апрель 2015 г.). «Ингибиторы протеазы, направленные на проникновение коронавирусов и филовирусов» . Противовирусные исследования . 116 : 76–84. дои : 10.1016/antiviral.2015.01.011 . ПМЦ 4774534 . ПМИД 25666761 .

[3] Кумар В., Шин Дж.С., Ши Дж.Дж., Ку КБ, Ким С., Го Ю.И. и др. (май 2017 г.). «Идентификация и оценка мощных ингибиторов 3CL Pro коронавируса Ближневосточного респираторного синдрома (MERS-CoV)» . Противовирусные исследования . 141 : 101–106. doi : 10.1016/j.antiviral.2017.02.007 . ПМЦ 7113684 . ПМИД 28216367 .

[4] Лю С., Чжоу К., Ли Ю., Гарнер Л.В., Уоткинс С.П., Картер Л.Дж. и др. (2020). «Исследования и разработки терапевтических средств и вакцин для лечения COVID-19 и связанных с ним коронавирусных заболеваний человека» . Центральная научная служба ACS . 6 (3): 315–331. doi : 10.1021/acscentsci.0c00272 . ПМК 7094090 . ПМИД 32226821 .

[pmid32022370-5] Морс Дж.С., Лалонд Т., Сюй С., Лю В.Р. (март 2020 г.). «Уроки прошлого: возможные варианты неотложной профилактики и лечения тяжелых острых респираторных инфекций, вызванных 2019-nCoV» . ХимБиоХим . 21 (5): 730–738. дои : 10.1002/cbic.202000047 . ПМК 7162020 . ПМИД 32022370 .

[6] Чжан Л., Линь Д., Кусов Ю., Нянь Ю., Ма Ц., Ван Дж. и др. (февраль 2020 г.). «А-кетоамиды как ингибиторы широкого спектра репликации коронавируса и энтеровирусов: структурно-ориентированный дизайн, синтез и оценка активности» . Журнал медицинской химии . 63 (9): 4562–4578. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b01828 . ПМК 7098070 . ПМИД 32045235 .

[7] Чжан Л., Линь Д., Сунь Х., Курт У., Дростен С., Зауэреринг Л. и др. (март 2020 г.). «Кристаллическая структура основной протеазы SARS-CoV-2 обеспечивает основу для разработки улучшенных ингибиторов α-кетоамида» . Наука . 368 (6489): 409–412. Бибкод : 2020Sci...368..409Z . дои : 10.1126/science.abb3405 . ПМК 7164518 . ПМИД 32198291 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]