✖


Jump to content

Тианептин

Тианептин
Клинические данные
Торговые названия Стаблон, Коаксил, Татинол
Другие имена Любовь; [1] ЗаЗа; [2] С-1574; [3] [4] [5] JNJ-39823277; ТПИ-1062 [6]
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Маршруты
администрация 		Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 99% [9] [10]
Связывание с белками 95% [10]
Метаболизм Печеночный [10] путем β-окисления [12]
Период полувыведения 2,5–3 часа [9] [10]
4–9 часов ( пожилые люди ) [10] [11]
Экскреция Моча : 65% [9]
Фекалии : 15% [10]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.131.750 100.069.844, 100.131.750 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 25 Cl Н 2 О 4 С
Молярная масса 436.95  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Тианептин под торговыми марками Stablon , Tatinol и Coaxil , продаваемый , среди прочего, , представляет собой атипичный трициклический антидепрессант , который используется в основном для лечения большого депрессивного расстройства , хотя его также можно использовать для лечения тревоги , астмы и синдрома раздраженного кишечника . [3] [4] [5]

Тианептин оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие . [13] с относительным отсутствием седативных , антихолинергических и сердечно-сосудистых побочных эффектов . [10] [14] Было обнаружено, что он действует как атипичный агонист с μ-опиоидных рецепторов клинически незначительным воздействием на δ- и κ-опиоидные рецепторы . [15] [16] [17] Это может частично объяснить его антидепрессивное и анксиолитическое действие; однако считается, что тианептин также модулирует рецепторы глутамата, и это также может объяснить антидепрессивное / анксиолитическое действие тианептина.

Тианептин был открыт и запатентован Французским обществом медицинских исследований в 1960-х годах. В настоящее время тианептин одобрен во Франции , производится и продается компанией Laboratories Servier SA; он также продается в ряде других европейских стран под торговым названием Coaxil, а также в Азии (включая Сингапур ) и Латинской Америке как Stablon и Tatinol, но он недоступен в Австралии , Канаде , Новой Зеландии и Великобритании . [18] [19] В США это нерегулируемый наркотик, продаваемый под несколькими названиями, и было обнаружено, что некоторые из этих продуктов фальсифицированы другими рекреационными наркотиками . [20]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Депрессия и тревога

[ редактировать ]

Тианептин демонстрирует эффективность против серьезных депрессивных эпизодов ( большая депрессия ), сравнимую с амитриптилином , имипрамином и флуоксетином , но со значительно меньшим количеством побочных эффектов. [18] Было показано, что он более эффективен, чем мапротилин, в группе людей с сопутствующей депрессией и тревогой. [10] Тианептин также проявляет значительные анксиолитические свойства и полезен при лечении ряда тревожных расстройств, включая паническое расстройство , о чем свидетельствует исследование, в котором те, кому вводили 35% газообразный CO 2 ( карбоген ) во время терапии пароксетином или тианептин, показали эквивалентные эффекты блокировки паники. [21] Как и многие антидепрессанты (включая бупропион , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина , ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина , моклобемид и многие другие), он также может оказывать благотворное влияние на когнитивные функции у людей с когнитивной дисфункцией, вызванной депрессией . [22] Исследование, проведенное в Египте в 2005 году, показало эффективность тианептина у мужчин с депрессией и эректильной дисфункцией . [23]

Было обнаружено, что тианептин эффективен при депрессии, у людей с болезнью Паркинсона , [24] и с посттравматическим стрессовым расстройством [25] по которым он был так же безопасен и эффективен, как флуоксетин и моклобемид . [26]

Другое использование

[ редактировать ]

Клиническое исследование, сравнивающее его эффективность и переносимость с амитриптилином при лечении синдрома раздраженного кишечника, показало, что тианептин был, по крайней мере, столь же эффективен, как амитриптилин, и вызывал меньше выраженных побочных эффектов, таких как сухость во рту и запор. [27]

Сообщалось, что тианептин очень эффективен при астме . В августе 1998 года доктор Фуад Лечин и его коллеги из Центрального университета Венесуэлы Института экспериментальной медицины в Каракасе опубликовали результаты 52-недельного рандомизированного контролируемого исследования детей-астматиков; у детей в группах, получавших тианептин, отмечалось резкое снижение клинической оценки и повышение функции легких. [28] Двумя годами ранее они обнаружили тесную положительную связь между свободным серотонином в плазме и тяжестью астмы у лиц с симптомами астмы. [28] Поскольку тианептин был единственным агентом, который, как известно, одновременно снижал уровень свободного серотонина в плазме и повышал его поглощение тромбоцитами, они решили использовать его, чтобы посмотреть, поможет ли снижение уровня свободного серотонина в плазме. [28] К ноябрю 2004 года было проведено два двойных слепых плацебо-контролируемых перекрестных исследования и открытое исследование с участием менее 25 000 человек, продолжавшееся более семи лет, оба показали эффективность. [28]

Тианептин также оказывает противосудорожное и обезболивающее действие. [29] а клиническое исследование в Испании, завершившееся в январе 2007 года, показало, что тианептин эффективен при лечении боли, вызванной фибромиалгией . [30] Было показано, что тианептин обладает эффективностью с минимальными побочными эффектами при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности . [31]

Противопоказания

[ редактировать ]

К известным противопоказаниям относятся следующие: [32]

  • Повышенная чувствительность к тианептину или любому из вспомогательных веществ таблетки. [33]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

По сравнению с другими трициклическими антидепрессантами он оказывает значительно меньшее сердечно-сосудистое, антихолинергическое (например, сухость во рту или запор), седативное и стимулирующее аппетит действие. [14] [18] В отличие от других трициклических антидепрессантов тианептин не влияет на функцию сердца. [34]

Агонисты мю-опиоидных рецепторов иногда могут вызывать эйфорию , как и тианептин, иногда, в высоких дозах, значительно превышающих нормальный терапевтический диапазон (см. § Рекреационное использование ниже). Тианептин также может вызывать серьезные симптомы абстиненции после длительного применения в высоких дозах, что требует особой осторожности. [35] [36]

По частоте

[ редактировать ]

Источники: [10] [14] [37]

Часто (>1% частоты)
  • Головная боль (до 18%)
  • Головокружение (до 10%)
  • Бессонница/ночные кошмары (до 20%)
  • Сонливость (до 10%)
  • Сухость во рту (до 20%)
  • Запор (до 15%)
  • Тошнота
  • Боль в животе
  • Увеличение веса (~3%)
  • Агитация
  • Тревога/раздражительность
Нечасто (частота 0,1–1%)
Редко (частота <0,1%)

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
См. Также: Фармакология антидепрессантов и трициклических антидепрессантов § Профили связывания.
Тианептин [39]
Сайт К я (нМ) Разновидность Ссылка
MOR Tooltip μ-опиоидный рецептор 383–768 ( Ки )
194 ( EC 50 Подсказка Полумаксимальная эффективная концентрация ) 		Человек [15] [39]
[15]
DOR Tooltip δ-опиоидный рецептор >10 000 ( Ки )
37 400 ( ЭК 50 ) 		Человек [15] [39]
[15]
KOR Tooltip κ-опиоидный рецептор >10 000 ( Ки )
100 000 ( ЭК 50 ) 		Человек [15] [39]
[15]
Подсказка SERT Транспортер серотонина >10 000 Человек [39]
NET Tooltip Переносчик норадреналина >10 000 Человек [39]
DAT Tooltip Транспортер дофамина >10 000 Человек [39]
5-НТ 1А >10 000 Человек [39]
5-НТ 1Б >10 000 Человек [39]
5-НТ 1Д >10 000 Человек [39]
5-НТ 1Е >10 000 Человек [39]
5-НТ 2А >10 000 Человек [39]
5-НТ 2Б >10 000 Человек [39]
5-НТ 2С >10 000 Человек [39]
5- HT3 >10 000 Человек [39]
5-НТ 5А >10 000 Человек [39]
5-НТ 6 >10 000 Человек [39]
5- HT7 >10 000 Человек [39]
1А ​ >10 000 Человек [39]
1Б ​ >10 000 Человек [39]
α 2А >10 000 Человек [39]
2Б ​ >10 000 Человек [39]
α 2С >10 000 Человек [39]
б 1 >10 000 Человек [39]
б 2 >10 000 Человек [39]
Д 1 >10 000 Человек [39]
DД2 >10 000 Человек [39]
Д 3 >10 000 Человек [39]
Д 4 >10 000 Человек [39]
Д 5 >10 000 Человек [39]
Ч 1 >10 000 Человек [39]
Ч 2 >10 000 Человек [39]
HH3 >10 000 Человек [39]
Ч 4 >10 000 Человек [39]
maCh Tooltip Мускариновый рецептор ацетилхолина >10 000 Человек [39]
п 1 >10 000 Морская свинка [39]
п 2 >10 000 Крыса [39]
я 1 >10 000 Человек [39]
А 1 >10 000 ( ЭК 50 ) Человек [15]
VDCC Подсказка: Потенциал-зависимый кальциевый канал >10 000 Человек [39]
Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат взаимодействует с сайтом.

Атипичный агонист мю-опиоидных рецепторов

[ редактировать ]

В 2014 году с использованием человеческих белков было обнаружено, что тианептин является мю-опиоидных рецепторов (MOR) полным агонистом . [15] Также было обнаружено, что он действует как полный агонист δ-опиоидного рецептора (DOR), хотя его эффективность примерно в 200 раз ниже. [15] Те же исследователи впоследствии обнаружили, что MOR необходим для острых и хронических антидепрессантоподобных поведенческих эффектов тианептина у мышей и что его основной метаболит имел аналогичную активность, что и агонист MOR, но с гораздо более длительным периодом полувыведения . [40] Более того, у мышей, хотя тианептин и вызывал другие опиоидоподобные поведенческие эффекты, такие как анальгезия и вознаграждение , он не приводил к толерантности или абстиненции . [40] Авторы предположили, что тианептин может действовать как предвзятый агонист MOR и что это может быть причиной его атипичного профиля в качестве агониста MOR. [40] Тем не менее, есть сообщения, которые предполагают, что эффекты отмены, подобные эффектам других типичных опиоидных препаратов (включая, помимо прочего, депрессию, бессонницу и симптомы простуды/гриппа), действительно проявляются после длительного применения в дозах, далеко выходящих за пределы медицинского диапазона. [41] [42] Помимо терапевтических эффектов, активация MOR, вероятно, также ответственна за возможность злоупотребления тианептином в высоких дозах, которые значительно превышают нормальный терапевтический диапазон и порог эффективности.

У крыс при одновременном применении с морфином тианептин предотвращает вызванную морфином угнетение дыхания, не ухудшая анальгезию. [43] Однако у людей было обнаружено, что тианептин усиливает угнетение дыхания при применении в сочетании с сильнодействующим опиоидом ремифентанилом . [44]

Глутаматергическая, нейротрофическая и нейропластическая модуляция.

[ редактировать ]

Исследования показывают, что тианептин оказывает свое антидепрессивное действие посредством непрямого изменения и ингибирования активности рецепторов глутамата (т.е. рецепторов AMPA и рецепторов NMDA ) и высвобождения BDNF нейротрофического фактора головного мозга Tooltip , что, в свою очередь, влияет на пластичность нейронов . [45] [46] [47] [48] [14] [18] Некоторые исследователи предполагают, что тианептин оказывает защитное действие против ремоделирования нейронов , вызванного стрессом . [45] [14] Также наблюдается воздействие на рецепторы NMDA и AMPA . [45] [14] На животных моделях тианептин ингибирует вызванные стрессом патологические изменения глутаматергической нейротрансмиссии в миндалевидном теле и гиппокампе. Он также может способствовать передаче сигнала в комиссуральном ассоциативном синапсе CA3 путем изменения состояния фосфорилирования глутаматных рецепторов. С открытием быстрого и нового антидепрессивного эффекта таких лекарств, как кетамин , многие полагают, что эффективность антидепрессантов связана с усилением синаптической пластичности . Этого можно достичь путем регулирования систем возбуждающих аминокислот, ответственных за изменения силы синаптических связей, а также усиления экспрессии BDNF , хотя эти данные основаны в основном на доклинических исследованиях. [18]

Усилитель обратного захвата серотонина

[ редактировать ]

Тианептин больше не считается антидепрессантом, усиливающим селективный усилитель обратного захвата серотонина (SSRE). [45] [46] [47] [48] [14] [18] Было обнаружено, что тианептин связывается с тем же аллостерическим сайтом переносчика серотонина (SERT), что и обычные ТЦА. [49] Однако, в то время как обычные ТЦА ингибируют серотонина обратный захват с помощью SERT, тианептин, по-видимому, усиливает его. [49] это связано с уникальной C3- аминогептановой кислоты боковой цепью тианептина, которая, в отличие от других ТЦА, как полагают, фиксирует SERT в конформации , которая увеличивает сродство и обратный захват ( Vmax По-видимому , ) серотонина. [49] Таким образом, считалось, что тианептин действует как положительный аллостерический модулятор SERT или как « усилитель обратного захвата серотонина ». [49]

Хотя первоначально было обнаружено, что тианептин не оказывает влияния in vitro на обратный захват, высвобождение или связывание моноаминов или связывание рецепторов, при кратковременном и многократном введении тианептин снижал внеклеточные уровни серотонина в мозге крыс без снижения высвобождения серотонина, что привело к теории тианептина. усиление обратного захвата серотонина. [50] (-)- энантиомер в этом смысле более активен, чем (+)-энантиомер. [51] Однако более поздние исследования показали, что длительное применение тианептина не вызывает каких-либо заметных изменений (ни увеличения, ни уменьшения) внеклеточных уровней серотонина у крыс. [45] Однако совместное применение тианептина и селективного ингибитора обратного захвата серотонина флуоксетина ингибировало влияние тианептина на долговременное потенцирование в области СА1 гиппокампа . Это считается аргументом в пользу противоположного влияния тианептина и флуоксетина на усвоение серотонина. [14] хотя в исследованиях на животных было показано, что флуоксетин может частично заменить тианептин. [52] В любом случае коллективное исследование предполагает, что прямая модуляция серотониновой системы вряд ли является механизмом действия, лежащим в основе антидепрессивного эффекта тианептина. [49]

Другие действия

[ редактировать ]

Тианептин умеренно усиливает мезолимбическое высвобождение дофамина. [53] потенцирует ЦНС D2 ​ и D3 и рецепторы . [54] Тианептин не имеет сродства к транспортеру дофамина или рецепторам дофамина . [45] CREB -TF (CREB, белок, связывающий элемент ответа цАМФ) [55] является клеточным фактором транскрипции . Он связывается с определенными ДНК последовательностями называемыми элементами ответа цАМФ (CRE), тем самым увеличивая или уменьшая транскрипцию генов , . [56] CREB играет хорошо документированную роль в пластичности нейронов и формировании долговременной памяти в мозге. Транскрипт, регулируемый кокаином и амфетамином, также известный как CART , представляет собой нейропептидный белок , который у человека кодируется CARTPT геном . [57] [58] CART, по-видимому, играет роль в вознаграждении, кормлении, стрессе, [59] и он обладает функциональными свойствами эндогенного психостимулятора . [60] Принимая во внимание, что производство CART регулируется CREB, [61] можно предположить, что из-за центральной роли тианептина в BDNF и пластичности нейронов этот CREB может быть каскадом транскрипции, посредством которого этот препарат усиливает мезолимбическое высвобождение дофамина.

Исследования указывают на возможную противосудорожную (противосудорожную) и анальгетическую (обезболивающую) активность тианептина посредством последующей модуляции аденозина А 1 рецепторов (поскольку эффекты могут быть экспериментально заблокированы антагонистами этого рецептора). [29] Тианпетин также является слабым ингибитором гистондеацетилазы , и разрабатываются аналоги с повышенной эффективностью и селективностью. [62]

Было показано, что тианептин является высокоэффективным агонистом PPAR-дельта . ядерного рецептора [63]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Биодоступность . тианептина составляет примерно 99% [9] [10] Связывание с белками плазмы составляет около 95%. [10] Метаболизм в тианептина осуществляется печени посредством β-окисления . [10] Ферменты CYP не участвуют, что ограничивает возможность лекарственного взаимодействия. [10] Максимальная концентрация достигается примерно через час, а период полувыведения составляет 2,5–3 часа. [9] [10] увеличивается до 4–9 часов Установлено, что период полувыведения у пожилых людей . [11] Тианептин обычно упаковывается в виде натриевой соли, но его также можно найти в виде сульфата тианептина, препарата с более медленным высвобождением, запатентованного Janssen в 2012 году. [64] В 2022 году компания Tonix Pharmaceuticals получила разрешение FDA США на проведение II фазы клинических испытаний таблеток пролонгированного действия тианептина гемиоксалата, предназначенных для однократного применения. [65] Проект был прекращен в конце 2023 года из-за неутешительных результатов клинических испытаний .

Тианептин имеет два активных метаболита : MC5 ( производное пентановой кислоты исходного соединения) и MC3 ( производное пропионовой кислоты ). [66] [10] MC5 имеет более длительный период полувыведения. [40] составляет примерно 7,6 часов, а для достижения равновесной концентрации при ежедневном дозировании требуется около недели. MC5 является агонистом мю-опиоида, но не дельта-опиоидным агонистом, с EC50 на мю-опиоидном рецепторе 0,545 мкМ (по сравнению с 0,194 мкМ для тианептина). [40] MC3 является очень слабым мю-опиоидным агонистом с EC50 16 мкМ. [40] Тианептин выводится 65% с мочой и 15% с калом . [9] [10]

Химия

[ редактировать ]

По химической структуре он похож на трициклические антидепрессанты (ТЦА), но имеет существенно разную фармакологию и важные структурные различия, поэтому его обычно не группируют с ними.

Аналоги

[ редактировать ]

Хотя в оригинальном патенте раскрыто несколько родственных соединений, [67] данные о активности не предоставлены, и было неясно, разделяют ли они уникальные фармакологические эффекты тианептина. С тех пор были проведены более поздние исследования взаимосвязи структура-активность , которые дали дополнительную информацию о мю-опиоидной, дельта-опиоидной и фармакокинетической активности. [68] [69] [70] [71] [72] Производные, в которых ароматический заместитель хлора заменен бромом, йодом или метилтио и/или хвост гептановой кислоты варьируется по длине или заменен другими группами, такими как 3-метоксипропил, демонстрируют аналогичную или повышенную активность опиоидных рецепторов по сравнению с самим тианептином. [73] [74] [75] Аминептин , наиболее близкородственный препарат, который был широко изучен, представляет собой ингибитор обратного захвата дофамина , не оказывающий существенного влияния на уровни серотонина и не оказывающий существенного влияния на уровень опиоидного агониста. Тианептиналин , аналог тианептина, является известным ингибитором HDAC I класса. [62]

Общество и культура

[ редактировать ]
Стаблоновая коробка и блистер.

Одобрение и торговые марки

[ редактировать ]

Названия брендов включают:

Разработка

[ редактировать ]

Под кодовыми названиями JNJ-39823277 и TPI-1062 тианептин ранее находился в стадии разработки для лечения большого депрессивного расстройства в США и Бельгии . [6] фазы I Клинические испытания были завершены в Бельгии и США в мае и июне 2009 года соответственно. [6] По неясным причинам разработка тианептина была прекращена в обеих странах в январе 2012 года. [6] В октябре 2023 года Tonix Pharmaceuticals объявила о прекращении разработки тианептина в качестве монотерапии большого депрессивного расстройства после разочаровывающих результатов второй фазы клинических исследований. [76] Продолжающееся клиническое исследование, спонсируемое Нью-Йоркским психиатрическим институтом , изучает использование тианептина при резистентной к лечению депрессии . [77]

США Данные Национальной системы данных о ядах по тианептину показали рост по всей стране количества звонков о воздействии тианептина и звонков, связанных со злоупотреблением и неправильным употреблением тианептина, в течение 2014–2017 годов. [17]

Рекреационное использование

[ редактировать ]

Как агонист мю-опиоидов тианептин в больших дозах имеет высокий потенциал злоупотребления. В 2001 году . Министерство здравоохранения Сингапура ограничило назначение тианептина психиатрам из-за его рекреационного потенциала [78]

В период с 1989 по 2004 год во Франции был выявлен 141 случай рекреационного использования, что соответствует частоте от 1 до 3 случаев на 1000 человек, получавших тианептин, и 45 случаев в период с 2006 по 2011 год. По данным Сервье, прекращение лечения тианептином затруднено из-за к возможности абстинентного синдрома у человека. Тяжесть синдрома отмены зависит от суточной дозы, при этом от высоких доз отказаться чрезвычайно сложно. [79] [ нужен лучший источник ] [80] [81] Официальное DEA заявление [82] утверждает, что симптомы абстиненции у людей обычно приводят к: возбуждению, тошноте, рвоте, тахикардии, гипертонии, диарее, тремору и потоотделению, как и при использовании других опиоидных препаратов.

В 2007 году, по данным Французского агентства по безопасности товаров для здоровья , производитель тианептина Сервье согласился изменить этикетку препарата из-за проблем с зависимостью. [83]

Тианептин вводился внутривенно потребителям наркотиков в России . [84] [85] Сообщается, что этот метод введения вызывает опиоидоподобный эффект и иногда используется в попытке уменьшить симптомы отмены опиоидов . [84] Таблетки Тианептина содержат кремнезем и не растворяются полностью. Часто раствор плохо фильтруется, поэтому частицы впрыскиваемой жидкости блокируют капилляры , что приводит к тромбозу , а затем к тяжелому некрозу . Так, в России тианептин (продается под торговой маркой «Коаксил») является контролируемым веществом III списка, входящим в тот же список, что и большинство бензодиазепинов и барбитуратов . [86]

Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) выразили обеспокоенность тем, что тианептин может представлять собой «новую угрозу для общественного здравоохранения», сославшись на увеличение количества обращений в токсикологические центры в Соединенных Штатах, связанных с воздействием. [17] Продаваемый в розницу как пищевая добавка и рекламируемый как средство, повышающее настроение и помогающее сконцентрироваться, в просторечии он известен как «героин на заправке». [87] В США это нерегулируемый препарат, продаваемый под несколькими названиями, и было обнаружено, что он фальсифицирован синтетическими агонистами каннабиноидных рецепторов (SCRA) или другими наркотиками. [20]

Обзор литературы, проведенный в 2018 году, обнаружил 25 статей с участием 65 пациентов, злоупотребляющих тианептином или имеющих зависимость. [35] Ограниченные данные показали, что большинство пациентов были мужчинами в возрасте от 19 до 67 лет. Способы введения включали пероральный, внутривенный и инсуффляционный ввод. Из 15 случаев передозировки в 8 случаях проглатывание сочеталось как минимум с одним другим веществом, из которых 3 закончились смертью. Сообщается о шести дополнительных случаях смерти, связанных с тианептином (всего 9). В этом отчете количество используемого тианептина варьировалось от 50 мг/день до 10 г/день перорально.

Законность

[ редактировать ]

В 2003 году Бахрейн классифицировал тианептин как контролируемое вещество из-за увеличения количества сообщений о неправильном использовании и использовании в рекреационных целях. [88]

В России тианептин (продается под торговой маркой «Коаксил») является контролируемым веществом Списка III в том же списке, что и большинство бензодиазепинов и барбитуратов . [86]

13 марта 2020 года указом, одобренным министром здравоохранения, Италия стала первой европейской страной, объявившей тианептин вне закона, считая его контролируемым веществом класса I. [89]

Соединенные Штаты

[ редактировать ]

В США тианептин не рассматривается Управлением по борьбе с наркотиками как контролируемое вещество или его аналог. [90] Однако его использование в пищевых добавках и продуктах питания является незаконным. [91] Совсем недавно, в январе 2024 года, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выпустило предупреждения об опасностях рекреационного использования тианептина и рисках, связанных с фальсифицированными пищевыми добавками, содержащими необъявленный тианептин. [92]

6 апреля 2018 года Мичиган стал первым штатом США, объявившим тианептин натрия вне закона, классифицировав его как Списка II контролируемое вещество . [93] График приема тианептина натрия вступает в силу 4 июля 2018 г. [94]

15 марта 2021 года Алабама объявила тианептин вне закона, отнеся его к из Списка II контролируемому веществу . [95]

1 июля 2022 года Теннесси объявил тианептин вне закона и добавил «любую соль, сульфат, свободную кислоту или другой препарат тианептина, а также любую соль, сульфат, свободную кислоту, соединение, производное, предшественник или его препарат, которые по существу химически эквивалентны или идентичен тианептину», классифицируя его как Списка II контролируемое вещество . [96]

22 декабря 2022 года штат Огайо объявил тианептин вне закона, классифицировав его как вещество , входящее в список контролируемых веществ, а губернатор Огайо Майк ДеВайн назвал широкую доступность этого химического вещества там «героином на заправочных станциях». [97]

23 марта 2023 года Кентукки I. постановлением губернатора Кентукки объявил тианептин вне закона, отнеся его к веществам списка из [98] [99]

20 сентября 2023 года Флорида объявила тианептин вне закона, отнеся его к веществу Списка I административным указом, изданным Генеральным прокурором Флориды . [100] [101] [102] [ нужен лучший источник ]

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Узбеков М (2011). «FC13-09 — Действие антидепрессанта тианептина (ТИА) основано на ускорении обмена серотонина в синапсе: гипотеза» . Европейская психиатрия . 26 : 1890. doi : 10.1016/S0924-9338(11)73594-5 . S2CID   143885547 . Проверено 3 декабря 2023 г.
  2. ^ Вагнер М.Л., Перголицци Дж., ЛеКуанг Дж.А., Бреве Ф., Варрасси Дж. (июнь 2023 г.). «От антидепрессанта тианептина до уличного наркотика ЗаЗа: повествовательный обзор» . Куреус . 15 (6): e40688. дои : 10.7759/cureus.40688 . ПМЦ   10359047 . ПМИД   37485121 .
  3. ^ Jump up to: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 1195–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  4. ^ Jump up to: а б Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 1024–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  5. ^ Jump up to: а б «Тианептин (Международная база данных)» . Наркотики.com .
  6. ^ Jump up to: а б с д «Тианептин – АдисИнсайт» . АдисИнсайт . Спрингер . Проверено 31 января 2016 г.
  7. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  8. ^ «Стандарт по ядам, июнь 2017 г.» . 29 мая 2017 г.
  9. ^ Jump up to: а б с д и ж Ройер Р.Дж., Альбин Х., Барруканд Д., Сальвадори-Фаллер С., Камун А. (1988). «Фармакокинетические и метаболические параметры тианептина у здоровых добровольцев и в группах населения с факторами риска». Клиническая нейрофармакология . 11 (Приложение 2): S90-6. ПМИД   3180120 .
  10. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п Вагстафф А.Дж., Ормрод Д., Спенсер К.М. (март 2001 г.). «Тианептин: обзор его применения при депрессивных расстройствах». Препараты ЦНС . 15 (3): 231–59. дои : 10.2165/00023210-200115030-00006 . ПМИД   11463130 . S2CID   37796160 .
  11. ^ Jump up to: а б Карлан Д., Ле Гаррек Х., Гедес Ю., Сальвадори К., Мотье Д., Риш К. (сентябрь 1990 г.). «Фармакокинетика и биодоступность тианептина у пожилых людей». Расследование по наркотикам . 2 (3): 167–172. дои : 10.1007/BF03259191 . S2CID   56502717 .
  12. ^ Фроменти Б., Френо Э., Лаббе Г., Дешам Д., Ларри Д., Леттерон П. и др. (1 ноября 1989 г.). «Тианептин, новый трициклический антидепрессант, метаболизируемый путем бета-окисления его гептановой боковой цепи, ингибирует митохондриальное окисление жирных кислот со средней и короткой цепью у мышей» . Биохим Фармакол . 38 (21): 3743–3751. дои : 10.1016/0006-2952(89)90580-7 . ПМИД   2597170 .
  13. ^ Дефранс Р., Марей С., Камун А. (1988). «Антидепрессивная и анксиолитическая активность тианептина: обзор клинических исследований» (PDF) . Клиническая нейрофармакология . 11 (Приложение 2): S74-82. ПМИД   2902922 . Архивировано из оригинала (PDF) 4 апреля 2016 года.
  14. ^ Jump up to: а б с д и ж г час Каспер С., МакИвен Б.С. (2008). «Нейробиологические и клинические эффекты антидепрессанта тианептина». Препараты ЦНС . 22 (1): 15–26. дои : 10.2165/00023210-200822010-00002 . ПМИД   18072812 . S2CID   30330824 .
  15. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Гассауэй М.М., Ривс М.Л., Крюгель А.С., Джавич Дж.А., Самес Д. (июль 2014 г.). «Атипичный антидепрессант и нейровосстановительный агент тианептин является агонистом μ-опиоидных рецепторов» . Трансляционная психиатрия . 4 (7): е411. дои : 10.1038/tp.2014.30 . ПМЦ   4119213 . ПМИД   25026323 .
  16. ^ Берридж К.К., Крингельбах М.Л. (август 2008 г.). «Аффективная нейробиология удовольствия: вознаграждение у людей и животных» . Психофармакология . 199 (3): 457–80. дои : 10.1007/s00213-008-1099-6 . ПМК   3004012 . ПМИД   18311558 .
  17. ^ Jump up to: а б с Эль Захран Т., Шир Дж., Глидден Э., Кишак С., Лоу Р., Боттей Э. и др. (август 2018 г.). «Характеристики воздействия тианептина, зарегистрированные в Национальной системе данных о ядах - США, 2000-2017 гг.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 67 (30): 815–818. дои : 10.15585/mmwr.mm6730a2 . ПМК   6072055 . ПМИД   30070980 .
  18. ^ Jump up to: а б с д и ж Акики Т. «Этиология депрессии и терапевтические последствия» . Глоб. Дж. Мед. Рез . 13 (6). ISSN   2249-4618 . Архивировано из оригинала 3 ноября 2016 года . Проверено 26 августа 2015 г.
  19. ^ «Тианептин натрия». Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. 5 декабря 2011 года . Проверено 2 декабря 2013 г.
  20. ^ Jump up to: а б Графс С.Дж., Спадаро А.В., Чербини Т.А., Кротульски А.Дж., Греллер Х.А., Нельсон Л.С. и др. (февраль 2024 г.). «Заметки с мест: кластер тяжелых заболеваний, вызванных фиксом тианептина Нептуна, связанным с синтетическими каннабиноидами - Нью-Джерси, июнь-ноябрь 2023 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 73 (4): 89–90. дои : 10.15585/mmwr.mm7304a5 . ПМЦ   10843069 . ПМИД   38300852 .
  21. ^ Шруерс К., Гриз Э. (декабрь 2004 г.). «Воздействие тианептина или пароксетина на 35% CO2 спровоцировало панику при паническом расстройстве». Журнал психофармакологии . 18 (4): 553–8. дои : 10.1177/0269881104047283 . ПМИД   15582922 . S2CID   26981110 .
  22. ^ Бауне Б.Т., Ренгер Л. (сентябрь 2014 г.). «Фармакологические и нефармакологические вмешательства для улучшения когнитивной дисфункции и функциональных способностей при клинической депрессии - систематический обзор». Психиатрические исследования . 219 (1): 25–50. дои : 10.1016/j.psychres.2014.05.013 . ПМИД   24863864 . S2CID   23684657 .
  23. ^ Эль-Шафи Х., Аттея А., Абу Эль-Магд С., Хассанейн А., Фати А., Шамлул Р. (сентябрь 2006 г.). «Тианептин может быть эффективен у мужчин с депрессией и эректильной дисфункцией». Журнал сексуальной медицины . 3 (5): 910–917. дои : 10.1111/j.1743-6109.2005.00141.x . ПМИД   16942535 .
  24. ^ Левин О.С. (май 2007 г.). «Коаксил (тианептин) в лечении депрессии при болезни Паркинсона». Неврология и поведенческая физиология . 37 (4): 419–24. дои : 10.1007/s11055-007-0029-0 . ПМИД   17457538 . S2CID   7637174 .
  25. ^ Александровский И., Аведисова А.С., Боев И.В., Бухановский А.О., Волошин В.М., Цыганков Б.Д. и др. (2005). «[Эффективность и переносимость коаксила (тианептина) в терапии посттравматического стрессового расстройства]» Эффективность и переносимость коаксила (тианептина) при терапии посттравматического стрессового расстройства Эффективность и переносимость коаксила (тианептина) в терапии посттравматического стрессового расстройства. Журнал Неврологии и Психиатрии имени С.С. Корсакова . 105 (11): 24–9. ПМИД   16329631 .
  26. ^ Ондер Э., Турал У., Акер Т. (апрель 2006 г.). «Сравнительное исследование флуоксетина, моклобемида и тианептина при лечении посттравматического стрессового расстройства после землетрясения». Европейская психиатрия . 21 (3): 174–9. doi : 10.1016/j.eurpsy.2005.03.007 . ПМИД   15964747 . S2CID   21322928 .
  27. ^ Сон В., Ли О.Ю., Квон Дж.Г., Пак К.С., Лим Ю.Дж., Ким Т.Х. и др. (сентябрь 2012 г.). «Тианептин против амитриптилина для лечения синдрома раздраженного кишечника с диареей: многоцентровое открытое рандомизированное контролируемое исследование не меньшей эффективности». Нейрогастроэнтерология и моторика . 24 (9): 860–e398. дои : 10.1111/j.1365-2982.2012.01945.x . ПМИД   22679908 . S2CID   2914428 .
  28. ^ Jump up to: а б с д Лечин Ф., ван дер Дейс Б., Лечин А.Е. (ноябрь 2004 г.). «Лечение бронхиальной астмы тианептин». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 26 (9): 697–701. дои : 10.1358/mf.2004.26.9.872567 . ПМИД   15632955 .
  29. ^ Jump up to: а б Узбай ТИ (май 2008 г.). «Тианептин: потенциальное влияние на нейропластичность и новые фармакологические эффекты». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 32 (4): 915–24. дои : 10.1016/j.pnpbp.2007.08.007 . ПМИД   17826881 . S2CID   22365299 .
  30. ^ «ISRCTN16400909 – Тианептин для лечения фибромиалгии: проспективное двойное слепое рандомизированное одноцентровое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах» . Controlled-trials.com. Архивировано из оригинала 21 июля 2010 года . Проверено 13 августа 2010 г.
  31. ^ Нидерхофер Х (2004). «Тианептин как малоэффективный вариант лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности». Нейропсихобиология . 49 (3): 130–3. дои : 10.1159/000076721 . ПМИД   15034228 . S2CID   34300575 .
  32. ^ «Вкладыш в упаковку – Stablon (немецкий)» (PDF) . Сервье Австрия ГмбХ . 20 августа 2012 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 августа 2016 г. . Проверено 24 февраля 2020 г. .
  33. ^ Ле Брикир И., Ларри Д., Блан П., Пажо Г.П., Мишель Х. (ноябрь 1994 г.). «Тианептин - пример гепатотоксичности, вызванной лекарствами, предсказанной проспективными экспериментальными исследованиями». Журнал гепатологии . 21 (5): 771–773. дои : 10.1016/s0168-8278(94)80237-8 . ПМИД   7890892 .
  34. ^ Бриль А., Абади С., Бен Бауали А., Мопойл В., Рошетт Л. (1993). «Отсутствие связи между антиаритмическими эффектами антидепрессантов и перекисным окислением липидов» . Фармакология . 46 (1): 23–32. дои : 10.1159/000139025 . ПМИД   8434029 .
  35. ^ Jump up to: а б Лаухан Р., Сюй А., Алам А., Бэйзай К. (ноябрь 2018 г.). «Злоупотребление тианептином и зависимость: отчет о случае и обзор литературы». Психосоматика . 59 (6): 547–553. дои : 10.1016/j.psym.2018.07.006 . ПМИД   30149933 . S2CID   52099752 .
  36. ^ Вадачкория Д., Габуния Л., Гамбашидзе К., Пхаладзе Н., Куридзе Н. (сентябрь 2009 г.). «Привыкание к Тианептину – угрожающая реальность» . Медицинские новости Грузии (174): 92–4. ПМИД   19801742 .
  37. ^ Вайнтрауб Л., Септьен Л., Азулай П. (январь 2002 г.). «Эффективность и безопасность тианептина при большой депрессии: данные 3-месячного контролируемого клинического исследования по сравнению с пароксетином». Препараты ЦНС . 16 (1): 65–75. дои : 10.2165/00023210-200216010-00005 . ПМИД   11772119 . S2CID   31125177 .
  38. ^ Гюлен Йылдырым С, Баштерзи А.Д., Гёка Э (2004). «Гипомания, индуцированная тианептином: отчет о случае» [Мания, индуцированная тианептином: отчет о случае] (PDF) . Журнал клинической психиатрии (на турецком языке). 7 (4): 177–180. Архивировано из оригинала (PDF) 30 июня 2006 года.
  39. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб и объявление но из в ах есть также и аль являюсь Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  40. ^ Jump up to: а б с д и ж Сэмюэлс Б.А., Наутиял К.М., Крюгель А.С., Левинштейн М.Р., Магалонг В.М., Гассауэй М.М. и др. (сентябрь 2017 г.). «Поведенческие эффекты антидепрессанта тианептина требуют мю-опиоидного рецептора» . Нейропсихофармакология . 42 (10): 2052–2063. дои : 10.1038/нпп.2017.60 . ПМЦ   5561344 . ПМИД   28303899 .
  41. ^ Спрингер Дж., Кубала В.Дж. (март 2018 г.). «Злоупотребление тианептином и зависимость у психиатрических пациентов: обзор 18 описаний случаев в литературе». Журнал психоактивных препаратов . 50 (3): 275–280. дои : 10.1080/02791072.2018.1438687 . ПМИД   29494783 . S2CID   3603781 .
  42. ^ Марраффа Дж. М., Сторк К. М., Хоффман Р. С., Су М. К. (ноябрь 2018 г.). «Опыт токсикологического центра по использованию тианептина: нерегулируемый фармацевтический продукт, которым можно злоупотреблять». Клиническая токсикология . 56 (11): 1155–1158. дои : 10.1080/15563650.2018.1476694 . ПМИД   29799284 . S2CID   44112801 .
  43. ^ Кавалла Д., Кьянелли Ф., Корсак А., Хосфорд П.С., Гурин А.В., Марина Н. (август 2015 г.). «Тианептин предотвращает угнетение дыхания, не влияя на обезболивающий эффект опиатов у находящихся в сознании крыс». Европейский журнал фармакологии . 761 : 268–72. дои : 10.1016/j.ejphar.2015.05.067 . ПМИД   26068549 .
  44. ^ Алджера Х., ван дер Шриер Р., Кавалла Д., ван Вельцен М., Рузекранс М., МакМорн А. и др. (октябрь 2022 г.). «Дыхательные эффекты атипичного трициклического антидепрессанта тианептина на человеческих моделях респираторной депрессии, вызванной опиоидами» . Анестезиология . 137 (4): 446–458. дои : 10.1097/ALN.0000000000004324 . hdl : 1887/3572120 . ПМИД   35867853 . S2CID   250989511 .
  45. ^ Jump up to: а б с д и ж МакИвен Б.С., Чаттарджи С., Даймонд Д.М., Джей Т.М., Рейган Л.П., Свеннингссон П. и др. (март 2010 г.). «Нейробиологические свойства тианептина (Стаблона): от моноаминной гипотезы к глутаматергической модуляции» . Молекулярная психиатрия . 15 (3): 237–49. дои : 10.1038/mp.2009.80 . ПМК   2902200 . ПМИД   19704408 .
  46. ^ Jump up to: а б МакИвен Б.С., Чаттарджи С. (декабрь 2004 г.). «Молекулярные механизмы нейропластичности и фармакологические последствия: на примере тианептина». Европейская нейропсихофармакология . 14 (Приложение 5): S497-502. doi : 10.1016/j.euroneuro.2004.09.008 . ПМИД   15550348 . S2CID   21953270 .
  47. ^ Jump up to: а б МакИвен Б.С., Оли Дж.П. (июнь 2005 г.). «Нейробиология настроения, тревоги и эмоций, выявленная исследованиями уникального антидепрессанта: тианептина» . Молекулярная психиатрия . 10 (6): 525–37. дои : 10.1038/sj.mp.4001648 . ПМИД   15753957 .
  48. ^ Jump up to: а б Бринк CB, Харви Б.Х., Брэнд L (январь 2006 г.). «Тианептин: новый атипичный антидепрессант, который может дать новое понимание биомолекулярной основы депрессии» . Недавние патенты на открытие лекарств для ЦНС . 1 (1): 29–41. дои : 10.2174/157488906775245327 . ПМИД   18221189 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 года.
  49. ^ Jump up to: а б с д и Бэйли С.Дж., Альматруди А., Курис А. (2018). «Тианептин: атипичный антидепрессант с мультимодальной фармакологией» (PDF) . Современная психофармакология . 6 (2). дои : 10.2174/2211556006666170525154616 . ISSN   2211-5560 . S2CID   55965184 .
  50. ^ Меннини Т., Мокаер Э., Гараттини С. (ноябрь 1987 г.). «Тианептин, селективный усилитель поглощения серотонина в мозге крыс». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 336 (5): 478–82. дои : 10.1007/bf00169302 . ПМИД   3437921 . S2CID   21499462 .
  51. ^ Олуйоми А.О., Датла К.П., Керзон Г. (март 1997 г.). «Влияние (+) и (-) энантиомеров антидепрессанта тианептина на поведение, вызванное 5-HTP». Нейрофармакология . 36 (3): 383–7. дои : 10.1016/s0028-3908(97)00016-6 . ПМИД   9175617 . S2CID   11465294 .
  52. ^ Алиси Т., Кайир Х., Айгорен М.О., Саглам Э., Узбай И.Т. (январь 2006 г.). «Дискриминационные стимулирующие свойства тианептина». Психофармакология . 183 (4): 446–51. дои : 10.1007/s00213-005-0210-5 . ПМИД   16292591 . S2CID   5820336 .
  53. ^ Инверницци Р., Поцци Л., Гараттини С., Саманин Р. (март 1992 г.). «Тианептин увеличивает внеклеточную концентрацию дофамина в прилежащем ядре серотонин-независимым механизмом». Нейрофармакология . 31 (3): 221–7. дои : 10.1016/0028-3908(92)90171-К . ПМИД   1630590 . S2CID   21610131 .
  54. ^ Дзедзицка-Василевска М., Рогоз З., Скуза Г., Длабога Д., Май Дж. (март 2002 г.). «Влияние повторного лечения тианептином и флуоксетином на центральные дофаминовые рецепторы D(2)/D(3)». Поведенческая фармакология . 13 (2): 127–38. дои : 10.1097/00008877-200203000-00004 . ПМИД   11981225 . S2CID   2126834 .
  55. ^ Бурчуладзе Р., Френгуелли Б., Бленди Дж., Чоффи Д., Шутц Г., Сильва А.Дж. (октябрь 1994 г.). «Дефицит долговременной памяти у мышей с целевой мутацией белка, связывающего элемент, реагирующий на цАМФ». Клетка . 79 (1): 59–68. дои : 10.1016/0092-8674(94)90400-6 . ПМИД   7923378 . S2CID   17250247 .
  56. ^ Первс Д., Августин Г.Дж., Фитцпатрик Д., Холл В.К., ЛаМантия А.С., Макнамара Дж.О. и др. (2008). Нейронаука (4-е изд.). Синауэр Ассошиэйтс. стр. 170–6 . ISBN  978-0-87893-697-7 .
  57. ^ Дуглас Дж., Дауд С. (март 1996 г.). «Характеристика кДНК человека и геномной ДНК, кодирующей CART: транскрипт, регулируемый кокаином и амфетамином». Джин . 169 (2): 241–5. дои : 10.1016/0378-1119(96)88651-3 . ПМИД   8647455 .
  58. ^ Кристенсен П., судья М.Э., Тим Л., Рибель У., Кристьянсен К.Н., Вульф Б.С. и др. (май 1998 г.). «Гипоталамическая CART - это новый аноректический пептид, регулируемый лептином». Природа . 393 (6680): 72–6. Бибкод : 1998Natur.393...72K . дои : 10.1038/29993 . ПМИД   9590691 . S2CID   4427258 .
  59. ^ Чжан М., Хань Л., Сюй Юй (июнь 2012 г.). «Роль транскриптов, регулируемых кокаином и амфетамином, в центральной нервной системе». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 39 (6): 586–92. дои : 10.1111/j.1440-1681.2011.05642.x . ПМИД   22077697 . S2CID   25134612 .
  60. ^ Кухар М.Дж., Адамс С., Домингес Г., Яворски Дж., Балкан Б. (февраль 2002 г.). «CART пептиды». Нейропептиды . 36 (1): 1–8. дои : 10.1054/npep.2002.0887 . ПМИД   12147208 . S2CID   7079530 .
  61. ^ Рогге Г.А., Джонс, округ Колумбия, Грин Т., Нестлер Э., Кухар М.Дж. (январь 2009 г.). «Регуляция экспрессии пептида CART с помощью CREB в прилежащем ядре крысы in vivo» . Исследования мозга . 1251 : 42–52. дои : 10.1016/j.brainres.2008.11.011 . ПМЦ   2734444 . ПМИД   19046951 .
  62. ^ Jump up to: а б Чжао В.Н., Гош Б., Тайлер М., Лалонд Дж., Джозеф Н.Ф., Косарик Н. и др. (сентябрь 2018 г.). «Ингибирование деацетилазы гистонов класса I тианептиналином модулирует нейропластичность и улучшает память». ACS Химическая нейронаука . 9 (9): 2262–2273. дои : 10.1021/acschemneuro.8b00116 . hdl : 1721.1/126372 . ПМИД   29932631 . S2CID   49389560 .
  63. ^ Хельмштедтер М., Ширле С., Исигкейт Л., Прошак Э., Маршнер Дж.А., Мерк Д. (сентябрь 2022 г.). «Скрининг активности препаратов-миметиков жирных кислот, выявленных агонистов ядерных рецепторов» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (17): 10070. doi : 10.3390/ijms231710070 . ПМЦ   9456086 . ПМИД   36077469 .
  64. ^ «Формы сульфатной соли тианептина, способы ее изготовления и использования» .
  65. ^ «Tonix Pharmaceuticals объявляет о разрешении IND для TNX-601 ER как потенциального средства лечения большого депрессивного расстройства» . Тоникс Фармасьютикалс Холдинг Корп . Информационный центр GlobeNewswire. 3 октября 2022 г. Проверено 5 ноября 2022 г.
  66. ^ Шафарз М., Венцель А., Почеха К., Федак Ф.А., Влаз П., Выска Е. (февраль 2018 г.). «Фармакокинетическое исследование тианептина и его активного метаболита MC5 у крыс при различных путях введения с использованием нового аналитического метода жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии» . Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 391 (2): 185–196. дои : 10.1007/s00210-017-1448-2 . ПМЦ   5778159 . ПМИД   29230490 . S2CID   253742631 .
  67. ^ FR 2104728 , Мален С., Данре Б., Пойнан Ж.К., «Новые трициклические производные и способ их получения [Новые трициклические производные и способ их получения]», опубликовано 21 апреля 1972 г., передано Science Union и CIE Societe Francaise de Медицинские исследования  
  68. ^ Крюгель AC (2015). Химические и биологические исследования новых модуляторов опиоидных рецепторов (Диссертация). Колумбийский университет. п. 338-358. дои : 10.7916/d8v1242f .
  69. ^ Лабрид С., Молейр Дж., Пойнан Дж.К., Мален С., Мокаэр Э., Камун А. (1988). «Взаимосвязь структура-активность трициклических антидепрессантов, с особым упором на тианептин». Клиническая нейрофармакология . 11 (Приложение 2): С21–С31. ПМИД   3180115 .
  70. ^ Санчес-Матео CC, Дариас В., Экспозито-Орта М.А., Альбертос Л.М. (январь 2003 г.). «Нейрофармакологическое исследование производных гетеро[2,1]бензотиазепина — аналогов тианептина». Лекарство . 58 (1). Итальянское химическое общество: 1–10. дои : 10.1016/S0014-827X(02)00021-6 . ПМИД   12595031 .
  71. ^ Санчес-Матео CC, Дариас В., Альбертос Л.М., Экспозито-Орта М.А. (2003). «Психофармакологические эффекты тианептина, аналогичных производным гетеро[2,1]бензотиазепина». Арцнаймиттель-Форшунг . 53 (1): 12–20. дои : 10.1055/s-0031-1297064 . ПМИД   12608009 . S2CID   23593291 .
  72. ^ Экспосито-Орта М.А., Альбертос Л.М., Дариас В., Санчес-Матео CC (2004). «Поведенческие эффекты производных тиено- и пиразоло [2,1] бензотиазепина на мышах». Арцнаймиттель-Форшунг . 54 (7): 365–70. дои : 10.1055/s-0031-1296985 . ПМИД   15344839 . S2CID   24437547 .
  73. ^ Крюгель AC (2015). Химические и биологические исследования новых модуляторов опиоидных рецепторов (кандидатская диссертация). Колумбийский университет. дои : 10.7916/D8V1242F .
  74. ^ US 10183919 , Kruegel AC, Henke A, Gassaway MM, Rives MM, Javitch JA, Sames D, «Класс агонистов мю-опиоидных рецепторов», опубликовано 22 января 2019 г., передано Попечителям Колумбийского университета в городе Нью. Йорк  
  75. ^ WO 2017049158 , Крюгель А., Самес Д., Гассауэй М., Джавич Дж.А., «Карбоксильные диарилтиазепинамины как агонисты мю-опиоидных рецепторов», опубликовано 23 марта 2017 г., передано Попечителям Колумбийского университета в городе Нью-Йорк.  
  76. ^ «Tonix Pharmaceuticals объявляет основные результаты второй фазы исследования, подтверждающего концепцию TNX-601 ER для лечения большого депрессивного расстройства» . Тоникс Фармасьютикалс Холдинг Корп . 31 октября 2023 г. Проверено 2 ноября 2023 г.
  77. ^ Явич Дж.А. (15 июня 2023 г.). «Тианептин для лечения резистентной депрессии» . Clinicaltrials.gov . Проверено 2 ноября 2023 г.
  78. ^ Всемирная организация здравоохранения (2001). «Фармацевтические препараты: ограничения в использовании и доступности, март 2001 г.» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 17 ноября 2008 года . Проверено 24 июля 2008 г.
  79. ^ APM Health Europe (2007). «Зависимость приводит к предупреждению об антидепрессанте Stablon компании Servier» . Архивировано из оригинала 7 июля 2011 года . Проверено 24 июля 2008 г.
  80. ^ Гибая V (2006). «Употребление, злоупотребление наркотиками и тианептин (на французском языке)» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 20 июля 2011 года . Проверено 24 июля 2008 г.
  81. ^ «Тианептин (Стаблон°) при депрессии: чрезмерный риск зависимости» . www.prescrire.org .
  82. ^ «Управление по борьбе с наркотиками, Отдел контроля за утечками, Отдел оценки лекарств и химикатов - Тианептин» (PDF) .
  83. ^ Французское агентство по безопасности товаров медицинского назначения (Afssaps) (2007 г.). «Важная информация о лекарственном средстве: Обновление сводных характеристик продукта Stablon, 16 мая 2007 г. (на французском языке)» . Архивировано из оригинала 1 апреля 2008 года . Проверено 24 июля 2008 г.
  84. ^ Jump up to: а б Айвз Р. (2008). «Отчет оценочной миссии программы SCAD V, компонент профилактики и работы со СМИ» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 1 декабря 2010 года . Проверено 4 ноября 2008 г.
  85. ^ «Незаконная торговля наркотиками в Российской Федерации» (PDF) . Управление ООН по наркотикам и преступности . Апрель 2008 года . Проверено 16 июля 2014 г.
  86. ^ Jump up to: а б "Постановление Правительства Российской Федерации от 30 июня 1998 г. № 681 "Об утверждении Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (с изменениями и дополнениями)" ( на русском языке).
  87. ^ Хоффман Дж. (10 января 2024 г.). « Героин, продаваемый на заправочных станциях, как пищевая добавка, тревожит чиновников здравоохранения» . The New York Times – через NYTimes.com.
  88. ^ Всемирная организация здравоохранения (2003). «Фармацевтические препараты: ограничения в использовании и доступности, апрель 2003 г.» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 29 июня 2011 года . Проверено 24 июля 2008 г.
  89. ^ «Официальный журнал» .
  90. ^ «Тианептин» (PDF) . Deadiversion.usdoj.gov . Управление по борьбе с наркотиками , Министерство юстиции США . Проверено 25 мая 2023 г.
  91. ^ «Тианептин в БАДах» . FDA.gov . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 22 февраля 2023 г. Проверено 25 мая 2023 г.
  92. ^ Муса А. (24 января 2024 г.). «FDA призывает потребителей не покупать продукты с тианептином из-за серьезных рисков, поскольку законодатели призывают к «немедленным действиям» » . CNN.com . Проверено 30 января 2024 г.
  93. ^ «Мичиган одобряет запрет на антидепрессант тианептин натрия» . Детройт Фри Пресс . Ассошиэйтед Пресс.
  94. ^ «Раздел 333.7214 Кодекса общественного здравоохранения с поправками» . legislature.mi.gov . Законодательный совет штата Мичиган . Проверено 18 мая 2018 г. [ постоянная мертвая ссылка ]
  95. ^ «Новая криминальная тенденция в компании Giles Co. после того, как Алабама прекратила продавать скандальный стимулятор ZaZa Red» . WKRN.com . 25 мая 2021 г. Проверено 14 декабря 2022 г.
  96. ^ «HB 2043 Кокрана: контролируемые вещества» . Генеральная Ассамблея Теннесси . 30 марта 2022 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2022 года.
  97. ^ «Губернатор ДеВайн уполномочивает Аптечный совет штата Огайо принять чрезвычайное правило, запрещающее продажу и использование тианептина» (PDF) . Аптечный совет штата Огайо . 23 декабря 2022 г. Проверено 5 января 2023 г.
  98. ^ Бешер А, Фридлендер ЕС. «Чрезвычайное положение» (PDF) . Правительство штата Кентукки . Архивировано из оригинала (PDF) 1 апреля 2023 года.
  99. ^ «Растущая опасность «героина на заправочных станциях»: последний штат Кентукки, запретивший тианептин — опиоидоподобный препарат, продаваемый в бакалейных магазинах» . Форбс . Проверено 26 октября 2023 г.
  100. ^ «Пакет принятия чрезвычайного правила 2ER23-1» (PDF) . Государственный департамент Флориды .
  101. ^ «ВИДЕО: Генеральный прокурор Муди объявил вне закона героин на заправочных станциях во Флориде | Мои законы Флориды» .
  102. ^ «Флорида только что запретила «героин на заправке» » . 25 сентября 2023 г.
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Tianeptine&oldid=1234591524"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 1d2222a7c3ed6121f95afeba03bd8e7d__1721007180
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/1d/7d/1d2222a7c3ed6121f95afeba03bd8e7d.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Tianeptine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)