Пентоксифиллин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ p ɛ n t ɒ k ˈ s ɪ f ɪ liː n , - ɪ n / |
| Торговые названия | Трентал и многие другие имена по всему миру [1] |
| Другие имена | окспентифиллин (ранее ОН ) [2] |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а685027 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 10–30% [3] |
| Метаболизм | Печеночные и через эритроциты |
| Период полувыведения | 0,4–0,8 часа (1–1,6 часа для активного метаболита) [3] |
| Экскреция | Моча (95%), фекалии (<4%) [3] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.026.704 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 18 Н 4 О 3 |
| Молярная масса | 278.312 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пентоксифиллин , также известный как окспентифиллин , представляет собой производное ксантина, используемое в качестве препарата для лечения мышечных болей у людей с заболеваниями периферических артерий . [4] Он является дженериком и продается под многими торговыми марками по всему миру. [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Его основное применение в медицине заключается в уменьшении боли, спазмов, онемения или слабости в руках или ногах, возникающих из-за перемежающейся хромоты , формы мышечной боли, возникающей в результате заболеваний периферических артерий . [4] Это единственное показание, отмеченное FDA , MHRA и TGA . [2] [5] [6] также рекомендует пентоксифиллин для использования не по назначению в качестве дополнения к компрессионным повязкам для лечения хронических венозных язв ног. Тем не менее, Шотландская межвузовская сеть рекомендаций (SIGN) [7] поскольку было доказано, что это улучшает скорость заживления. [8]
Пентоксифиллин был протестирован для использования у пациентов с саркоидозом в качестве альтернативы или дополнения к преднизолону и другим стероидам, поскольку препарат может ингибировать избыточный уровень TNF-α , который связан с образованием гранулем . [9] [10] [11] В дальнейшем его с некоторым успехом использовали для лечения иммунологических реакций на проказу . [12] Была показана польза при алкогольном гепатите , при этом некоторые исследования продемонстрировали снижение риска развития гепаторенального синдрома . [ нужна ссылка ] При экстракорпоральном оплодотворении пентоксифиллин используется для улучшения сперматозоидов . качества и подвижности [13] [14] и как безопасный пероральный препарат при лечении мужского бесплодия с эректильной дисфункцией . [15] [16]
Интересным непрямым показанием к назначению пентоксифиллина является поддерживающее лечение дистальной диабетической нейропатии , при котором его можно добавлять, например, к тиоктовой кислоте или габапентину . [17] Теоретически он может (помимо прочего) действовать профилактически в отношении язвенных изменений нижних конечностей, связанных с хронически декомпенсированным диабетом. Пациенты с измеримым нарушением артериального кровоснабжения с большей вероятностью получат пользу от дополнительного лечения пентоксифиллином. [18] Назначение повышенных доз пентоксифиллина при госпитализации по поводу осложнений дистальной диабетической нейропатии обычно обусловлено совместным соглашением невролога с врачами внутренних болезней (диабетологами и ангиологами).
Комбинация токоферола и пентоксифиллина была оценена для лечения медикаментозного остеонекроза челюсти. [19]
Пентоксифиллин можно использовать трансдермально для лечения целлюлита.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Распространенными побочными эффектами являются отрыжка, вздутие живота, дискомфорт или расстройство желудка, тошнота, рвота, расстройство желудка , головокружение и приливы. Нечастые и редкие побочные эффекты включают стенокардию, учащенное сердцебиение, повышенную чувствительность, зуд , сыпь, крапивницу , кровотечение, галлюцинации, аритмии и асептический менингит . [2] [3] [5] [6]
Противопоказания включают непереносимость пентоксифиллина или других производных ксантина, недавнее кровоизлияние в сетчатку или мозг, а также факторы риска кровотечения. [3]
Механизм
[ редактировать ]Как и другие метилированные производные ксантина , пентоксифиллин является конкурентным неселективным ингибитором фосфодиэстеразы. [20] который повышает внутриклеточный цАМФ , активирует ПКА , ингибирует ФНО [21] [22] и лейкотриен [23] синтез, а также уменьшает воспаление и врожденный иммунитет . [23] Кроме того, пентоксифиллин улучшает деформируемость эритроцитов (известный как гемореологический эффект), снижает вязкость крови и снижает вероятность агрегации тромбоцитов и образования тромбов. [24] Пентоксифиллин также является антагонистом аденозиновых 2-рецепторов. [25]
Исследовать
[ редактировать ]Имеются некоторые доказательства того, что пентоксифиллин может снижать уровни некоторых биомаркеров при неалкогольном стеатогепатите, но доказательств недостаточно, чтобы определить, безопасен и эффективен ли препарат для такого применения. [26] Были проведены исследования на животных по изучению использования пентоксифиллина при эректильной дисфункции. [27] и потеря слуха . [28] Были проведены исследования на людях болезни Пейрони . [29]
пентоксифиллин в сочетании с токоферолом и клодронатом Было обнаружено, что излечивает рефрактерный остеорадионекроз челюсти. [30] и для профилактики остеорадионекроза. [31]
В Кокрейновском систематическом обзоре по использованию пентоксифиллина при перемежающейся хромоте в 2015 году был сделан следующий вывод: «Качество включенных исследований в целом было низким, и между исследованиями была отмечена очень большая вариабельность в сообщаемых результатах, включая продолжительность исследований, дозы пентоксифиллина и расстояния, которые участники могли пройти в начале испытаний. В большинстве включенных исследований не сообщалось о методах рандомизации или о том, как было скрыто распределение лечения, не было предоставлено адекватной информации, позволяющей составить выборочную отчетность, и не сообщалось об экспертов ослеплении по оценке результатов . , роль пентоксифиллина в перемежающейся хромоте остается неопределенной, хотя этот препарат в целом хорошо переносился участниками». [32] [ нужно обновить ]
См. также
[ редактировать ]- Лизофиллин , активный метаболит пентоксифиллина.
- Пропентофиллин
- Цилостазол , ингибитор ФДЭ-3, имеющий более убедительные доказательства в отношении перемежающейся хромоты в Кокрейновском обзоре, цитированном выше.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Drugs.com Международные списки пентоксифиллина на сайте . Доступ к странице осуществлен 1 февраля 206 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ ТРЕНТАЛ® 400» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Санофи-Авентис Австралия Pty Limited. 25 марта 2010 года . Проверено 3 февраля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Дозирование Трентала, Пентоксила (пентоксифиллина), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД . Проверено 3 февраля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б Бродерик С., Форстер Р., Абдель-Хади М., Салхия К. (октябрь 2020 г.). «Пентоксифиллин при перемежающейся хромоте» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2020 (10): CD005262. дои : 10.1002/14651858.CD005262.pub4 . ПМК 8094235 . ПМИД 33063850 .
- ^ Перейти обратно: а б «ПЕНТОКСИФИЛЛИН таблетка пролонгированного действия [Apotex Corp.]» . ДейлиМед . Apotex Corp. Февраль 2013 г. Проверено 3 февраля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Трентал 400 – Сводные характеристики продукта (SPC)» . Электронный справочник лекарственных средств . Санофи. 10 октября 2013 года . Проверено 3 февраля 2014 г.
- ^ ЗНАК (2010) Лечение хронических венозных язв ног. Клиническое руководство № 120. Шотландская межвузовская сеть рекомендаций. www.sign.ac.uk ISBN 978-1-905813-66-7
- ^ Джул А.Б., Эрролл Б., Параг В., Уотерс Дж. (декабрь 2012 г.). «Пентоксифиллин для лечения венозных язв голеней» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 12 (12): CD001733. дои : 10.1002/14651858.CD001733.pub3 . ПМК 7061323 . ПМИД 23235582 .
- ^ Забель П., Энциан П., Далхофф К., Шлаак М. (май 1997 г.). «Пентоксифиллин в лечении саркоидоза». Американский журнал респираторной медицины и интенсивной терапии . 155 (5): 1665–1669. дои : 10.1164/ajrccm.155.5.9154873 . ПМИД 9154873 .
- ^ Пак МК, Бабаали Х., Гилберт-Макклейн Л.И., Стилиану М., Джу Дж., Мосс Дж., Манганьелло В.К. (июль 2009 г.). «Стероидсберегающие эффекты пентоксифиллина при легочном саркоидозе» . Саркоидоз, васкулит и диффузные заболевания легких . 26 (2): 121–131. ПМЦ 2946799 . ПМИД 20560292 .
- ^ Тонг З., Дай Х., Чен Б., Абдо З., Гузман Дж., Костабель У. (октябрь 2003 г.). «Ингибирование высвобождения цитокинов из альвеолярных макрофагов при легочном саркоидозе пентоксифиллином: сравнение с дексаметазоном». Грудь . 124 (4): 1526–1532. дои : 10.1378/сундук.124.4.1526 . ПМИД 14555589 .
- ^ Лежандр Д.П., Музный Калифорния, Святло Е (январь 2012 г.). «Болезнь Хансена (проказа): текущая и будущая фармакотерапия и лечение иммунологических реакций, связанных с заболеванием». Фармакотерапия . 32 (1): 27–37. дои : 10.1002/PHAR.1009 . ПМИД 22392826 . S2CID 46569413 .
- ^ Махалдаштян М., Халили М.А., Ноттола С.А., Вудворд Б., Маккиарелли Г., Миглиетта С. (февраль 2021 г.). «Оказывает ли применение пентоксифиллина in vitro положительный эффект при вспомогательных репродуктивных технологиях у мужчин?» . Андрология . 53 (1): e13722. дои : 10.1111/and.13722 . ПМИД 33112447 .
- ^ Бальдини Д., Ферри Д., Бальдини Г.М., Лот D, Катино А., Виззиелло Д., Виззиелло Дж. (декабрь 2021 г.). «Отбор спермы для ИКСИ: есть ли у нас победитель?» . Клетки . 10 (12): 3566. doi : 10.3390/cells10123566 . ПМК 8700516 . ПМИД 34944074 .
- ^ Лу Й, Су Х, Чжан Дж, Ван Ю, Ли Х (2022). «Лечение плохого качества спермы и эректильной дисфункции пероральным пентоксифиллином: систематический обзор» . Границы в фармакологии . 12 : 789787. дои : 10.3389/fphar.2021.789787 . ПМК 8790020 . ПМИД 35095501 .
В эту статью включен текст из этого источника, доступного по лицензии CC BY 4.0 . - ^ Коренман С.Г., Виоска С.П. (апрель 1993 г.). «Лечение васкулогенной сексуальной дисфункции пентоксифиллином». Журнал Американского гериатрического общества . 41 (4): 363–366. дои : 10.1111/j.1532-5415.1993.tb06941.x . ПМИД 8463520 . S2CID 35396795 .
- ^ Хоссейни Ф, Мохаммадбейги А, Агаали М, Боруджерди Р, Пархам М (2019). «Влияние пентоксифиллина на диабетическую дистальную полиневропатию у пациентов с диабетом 2 типа: рандомизированное исследование» . Журнал исследований в области медицинских наук . 24 (1): 89. doi : 10.4103/jrms.JRMS_115_18 . ПМК 6856542 . ПМИД 31741661 .
- ^ Пейдж Дж.К., Чен Э.Ю. (август 1997 г.). «Лечение болезненной диабетической нейропатии. Алгоритм лечения». Журнал Американской ортопедической медицинской ассоциации . 87 (8): 370–379. дои : 10.7547/87507315-87-8-370 . ПМИД 9274092 .
- ^ де Карвалью Э.Ф., Бертотти М., Мильорати К.А., Роша АК (декабрь 2021 г.). «Цилостазол и токоферол в лечении остеонекроза челюсти, связанного с приемом лекарств: новые данные из истории болезни» . Журнал челюстно-лицевой хирургии . 79 (12): 2499–2506. дои : 10.1016/j.joms.2021.06.036 . ПМИД 34339622 . S2CID 236884968 . Проверено 4 сентября 2023 г.
- ^ Ессаян Д.М. (ноябрь 2001 г.). «Циклические нуклеотидные фосфодиэстеразы» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 108 (5): 671–680. дои : 10.1067/май.2001.119555 . ПМИД 11692087 .
- ^ Дери Дж., Мартинс Дж.О., Мельбостад Х., Лумис В.Х., Коимбра Р. (июнь 2008 г.). «Понимание регуляции продукции TNF-альфа в мононуклеарных клетках человека: эффекты неспецифического ингибирования фосфодиэстеразы» . Клиники . 63 (3): 321–328. дои : 10.1590/S1807-59322008000300006 . ПМК 2664230 . ПМИД 18568240 .
- ^ Маркес Л.Дж., Чжэн Л., Пулакис Н., Гузман Дж., Костабель У. (февраль 1999 г.). «Пентоксифиллин ингибирует выработку TNF-альфа альвеолярными макрофагами человека». Американский журнал респираторной медицины и интенсивной терапии . 159 (2): 508–511. дои : 10.1164/ajrccm.159.2.9804085 . ПМИД 9927365 .
- ^ Перейти обратно: а б Питерс-Голден М., Канетти С., Манкузо П., Коффи М.Дж. (январь 2005 г.). «Лейкотриены: недооцененные медиаторы врожденных иммунных реакций» . Журнал иммунологии . 174 (2): 589–594. дои : 10.4049/jimmunol.174.2.589 . ПМИД 15634873 .
- ^ Уорд А, Клиссолд СП (июль 1987 г.). «Пентоксифиллин. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств, а также его терапевтической эффективности». Наркотики . 34 (1): 50–97. дои : 10.2165/00003495-198734010-00003 . ПМИД 3308412 . S2CID 195697501 .
- ^ Родригес-Моран М., Герреро-Ромеро Ф (февраль 2008 г.). «Эффективность пентоксифиллина в лечении микроальбуминурии у пациентов с диабетом». Текущие обзоры диабета . 4 (1): 55–62. дои : 10.2174/157339908783502343 . ПМИД 18220696 .
- ^ Ли В, Чжэн Л, Шэн С, Ченг Икс, Цин Л, Цюй С (апрель 2011 г.). «Систематический обзор лечения пентоксифиллином у больных неалкогольной жировой болезнью печени» . Липиды в здоровье и болезни . 10:49 . дои : 10.1186/1476-511X-10-49 . ПМК 3088890 . ПМИД 21477300 .
- ^ Анеле У.А., Моррисон Б.Ф., Бернетт А.Л. (2015). «Молекулярная патофизиология приапизма: новые цели» . Текущие цели по борьбе с наркотиками . 16 (5): 474–483. дои : 10.2174/1389450115666141111111842 . ПМК 4430197 . ПМИД 25392014 .
- ^ Латони Дж., Шивапуджа Б., Зейдман, доктор медицинских наук, Квирк В.С. (май 1996 г.). «Пентоксифиллин поддерживает микроциркуляцию улитки и ослабляет временные пороговые сдвиги после акустической чрезмерной стимуляции». Acta Oto-Laryngologica . 116 (3): 388–394. дои : 10.3109/00016489609137862 . ПМИД 8790737 .
- ^ Эль-Сакка А.И. (март 2011 г.). «Реверсия фиброза полового члена: текущая информация и новые горизонты» . Арабский журнал урологии . 9 (1): 49–55. дои : 10.1016/j.aju.2011.03.013 . ПМК 4149188 . ПМИД 26579268 .
- ^ Деланиан С., Шатель С., Порчер Р., Депондт Дж., Лефе Дж.Л. (июль 2011 г.). «Полное восстановление рефрактерного остеорадионекроза нижней челюсти путем длительного лечения комбинацией пентоксифиллин-токоферол-клодронат (ПЕНТОКЛО): исследование фазы II» . Международный журнал радиационной онкологии, биологии, физики . 80 (3): 832–9. дои : 10.1016/j.ijrobp.2010.03.029 . ПМИД 20638190 .
- ^ Патель В., Гадивалла Ю., Сассун И., Спроат С., Квок Дж., МакГерк М. (июнь 2016 г.). «Профилактическое применение пентоксифиллина и токоферола у пациентов, которым требуется удаление зубов после лучевой терапии рака головы и шеи». Британский журнал челюстно-лицевой хирургии . 54 (5): 547–50. дои : 10.1016/j.bjoms.2016.02.024 . ПМИД 26975577 .
- ^ Салхия К., Форстер Р., Сенанаяке Э., Абдель-Хади М., Бут А., Майклс Дж. А. (сентябрь 2015 г.). «Пентоксифиллин при перемежающейся хромоте» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 (9): CD005262. дои : 10.1002/14651858.cd005262.pub3 . ПМК 6513423 . ПМИД 26417854 .
