Немтабрутиниб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | МК-1026; ARQ 531 |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 23 Cl N 4 О 4 |
| Молярная масса | 478.93 g·mol −1 |
Немтабрутиниб (MK-1026, ранее ARQ 531) представляет собой низкомолекулярный препарат, который действует как обратимый ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK); в отличие от других ингибиторов БТК, он также действует против некоторых мутировавших форм БТК. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Merck заплатила 2,7 миллиарда долларов за приобретение компании ArQule и препарата, который исследуется как средство лечения рака. [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Севиндик, Омюр Гекмен; Чен, Чанг; Ян, Цзин; Фаруки, Мохаммед З.Х.; Пашкевич-Козик, Ева (1 июня 2023 г.). «BELLWAVE-008: Исследование 3 фазы эффективности и безопасности немтабрутиниба у ранее не получавших лечения пациентов (больных) с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ)/маленькой лимфоцитарной лимфомой (МЛЛ) без отклонений TP53». Журнал клинической онкологии . 41 (16_дополнение): TPS7594. doi : 10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS7594 . S2CID 259080098 .
- ^ Войач, Дж.; Флинн, И.В.; Аван, FT; Эрадат, Х.; Брандер, Д.; Тис, М.; Парих, С.А.; Филлипс, Т.; Ван, В.; Редди, Нью-Мексико; Фаруки, Миннесота; Берд, Дж. К.; Стивенс, DM (23 июня 2022 г.). «P682: Немтабрутиниб (Mk-1026), нековалентный ингибитор дикого типа и мутированной тирозинкиназы Брутона C481S для лечения B-клеточных злокачественных новообразований: эффективность и безопасность фазы 2 исследования Bellwave-001 с увеличением дозы» . Гемасфера . 6 : 578–579. дои : 10.1097/01.HS9.0000845612.25766.0c . S2CID 250001988 .
- ^ Рейфф, Шон Д.; Мантел, Роуз; Смит, Лиза Л.; Грин, Джей Ти; Муховски, Элизабет М.; Фабиан, Кэтрин А.; Геттл, Вирджиния М.; Тран, Мин; Харрингтон, Бонни К.; Роджерс, Керри А.; Аван, Фаррух Т.; Мэддокс, Ками; Андритсос, Лесли; Леман, Эми М.; Сампат, Дипа; Лапаломбелла, Роза; Этирадж, Судхаршан; Аббадесса, Джованни; Шварц, Брайан; Джонсон, Эми Дж.; Берд, Джон К.; Войах, Дженнифер А. (1 октября 2018 г.). «Ингибитор BTK ARQ 531 нацелен на устойчивый к ибрутинибу ХЛЛ и трансформацию Рихтера» . Открытие рака . 8 (10): 13:00–13:15. дои : 10.1158/2159-8290.CD-17-1409 . ПМК 6261467 . ПМИД 30093506 .
- ^ Войах, Дженнифер А.; Флинн, Ян В.; Аван, Фаррух Т.; Эрадат, Герберт; Брандер, Даниэль; Тис, Майкл; Парих, Самир А.; Филлипс, Тайсел Дж.; Гори, Рази; Редди, Нишита М.; Фаруки, Мохаммед З.Х.; Берд, Джон К.; Стивенс, Дебора М. (15 ноября 2022 г.). «Эффективность и безопасность немтабрутиниба, ингибитора тирозинкиназы Брутона дикого типа и с мутацией C481S при злокачественных новообразованиях B-клеток: обновленный анализ открытого исследования Bellwave-001 с увеличением дозы фазы 1/2» . Кровь . 140 (Приложение 1): 7004–7006. дои : 10.1182/blood-2022-163596 . S2CID 256785160 .
- ^ Войах, Дженнифер А.; Стивенс, Дебора М.; Флинн, Ян В.; Бхат, Сима А.; Сэвидж, Рональд Э.; Чай, Фэн; Этирадж, Судхаршан; Рейфф, Шон Д.; Муховски, Элизабет М.; Гранлунд, Линдси; Шушкевич, Линдси; Ван, Уэйн; Шварц, Брайан; Гори, Рази; Фаруки, Мохаммед З.Х.; Берд, Джон К. (6 ноября 2023 г.). «Первое исследование на людях обратимого ингибитора BTK немтабрутиниба у пациентов с рецидивирующим/рефрактерным хроническим лимфоцитарным лейкозом и В-клеточной неходжкинской лимфомой» . Открытие рака . дои : 10.1158/2159-8290.CD-23-0670 . ISSN 2159-8290 . ПМИД 37930156 . S2CID 265032444 .
- ^ Лиза м. Джарвис (16 декабря 2019 г.). «Merck заплатит 2,7 миллиарда долларов за ArQule» . C&EN Глобальное предприятие . 97 (48): 13. doi : 10.1021/cen-09748-buscon4 . ISSN 2474-7408 . S2CID 212811804 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |