Индукция и ингибирование ферментов

Индукция фермента – это процесс, при котором молекула ( например, лекарство) индуцирует ( т. е. или усиливает) экспрессию фермента инициирует .

Ингибирование ферментов может означать

ингибирование экспрессии фермента другой молекулой
вмешательство на уровне фермента , в основном в работу фермента. Это может быть конкурентное ингибирование , неконкурентное ингибирование , неконкурентное ингибирование или частично конкурентное ингибирование.

Если молекула индуцирует ферменты, отвечающие за ее собственный метаболизм , это называется аутоиндукцией (или аутоингибированием, если есть торможение). Эти процессы представляют собой особые формы регуляции экспрессии генов .

Эти термины представляют особый интерес для фармакологии и, более конкретно, для метаболизма и взаимодействия лекарств . Они также применимы к молекулярной биологии .

История

В конце 1950-х и начале 1960-х годов французские молекулярные биологи Франсуа Жакоб и Жак Моно первыми объяснили индукцию ферментов в контексте лакового оперона Escherichia coli . В отсутствие лактозы конститутивно экспрессируемый белок lac-репрессор связывается с операторной областью ДНК и предотвращает транскрипцию генов оперона. Когда она присутствует, лактоза связывается с lac-репрессором, заставляя его отделяться от ДНК и тем самым обеспечивая возможность транскрипции. Моно и Джейкоб создали эту теорию после 15 лет работы их и других (включая Джошуа Ледерберга ), частично как объяснение наблюдения Моно диаукси . Ранее Моно выдвинул гипотезу, что ферменты могут физически адаптироваться к новым субстратам; серия экспериментов, проведенных им, Джейкобом и Артуром Парди, в конечном итоге продемонстрировала, что это неверно, и привела их к современной теории, за которую он и Джейкоб разделили Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1965 года (вместе с Андре Львофф ). ^[1]

Арильный углеводородный рецептор

потенция

Индексный индуктор или просто индуктор предсказуемо индуцирует метаболизм по заданному пути и обычно используется в проспективных клинических исследованиях взаимодействия лекарств . ^[2]

Сильные, умеренные и слабые индукторы — это препараты, которые снижают AUC субстратов чувствительного индекса данного метаболического пути на ≥80%, от ≥50% до <80% и от ≥20% до <50% соответственно. ^[2]

Ссылки

^ Маллиган, Мартин. «Индукция» . Архивировано из оригинала 16 ноября 2007 г. Проверено 1 января 2007 г.
^ Jump up to: ^а ^б «Разработка лекарств и лекарственное взаимодействие: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Домашняя страница Управления по контролю за продуктами и лекарствами США . 25 июня 2009 г. Проверено 31 января 2019 г.

Внешние ссылки

Энзимологические + гены + экспрессия + регулирование в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

[1] Маллиган, Мартин. «Индукция» . Архивировано из оригинала 16 ноября 2007 г. Проверено 1 января 2007 г.

[U_S_Food_and_Drug_Administration_Home_Page_2009-2] Jump up to: ^а ^б «Разработка лекарств и лекарственное взаимодействие: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . Домашняя страница Управления по контролю за продуктами и лекарствами США . 25 июня 2009 г. Проверено 31 января 2019 г.

[1]

[2]