Букатоксин

Букатоксин- это токсин α-скорпиона, обнаруженный в яд китайского скорпиона Buthus Martensi Karsch. Блокируя инактивацию ионных каналов натрия , токсины α-пирации продлевают потенциалы действия . ^{[ 1 ]}

Источники

Букатоксин (короткие названия: Bukatx или BKTX, альтернативное название: Buk-Alpha-TX)-это нейротоксин , который экспрессируется и секретируется ядтной железой скорпиона Buthus martensii Karsch (китайский скорпион). ^{[ 2 ]}

Химия

Букатоксин представляет собой пептид с 65 ресурсами с аминокислотной последовательности vrdgyiadddcayfcgrnaycdeeciingaesgycqqagvygnacwcyklpdkvpirvsgecqq и имеет четыре дисульфидные мосты (cys12-cys63, cys16-cys36, cys26-cys46. ^{[ 2 ]} Молекулярная масса нейротоксина составляет 7,2 кДа. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Букатоксин является членом суперсемейства токсинов 4C-C . ^{[ 2 ]} Он может быть дополнительно классифицирован как токсин полипептида стробирования, который принадлежит к α-социальной части нейротоксинов скорпиона. ^{[ 1 ]}

Цель

Основываясь на своей гомологии с другими членами семейства токсинов α-пилотирования, букатоксин, скорее всего, блокирует инактивацию нейрональных натриевых каналов путем связывания с сайтом рецептора нейротоксина 3 каналов натрия, тем самым расширяя потенциал действия. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Способ действия

Область между 52 и 56 в аминокислотной последовательности букатоксина, ⁵²PDKVP ⁵⁶ Loop, взаимодействует с сайтом 3 рецептора нейротоксин, который расположен на внеклеточной петле натриевых каналов, которая соединяет сегменты S3 и S4 на домене IV. ^{[ 3 ]} В частности, трипептида сегмент ⁵³ DKV ⁵⁵, который образует поверхностную петлю, которая доступна для связывания, предполагается, что играет значительную роль в блокировке инактивации натриевых каналов. Другие остатки, которые могут способствовать связыванию букатоксина с сайтом рецептора нейротоксина 3 каналов натрия являются VAL ¹ и асп ⁹, который находится в той же поверхностной петле. ^{[ 1 ]} Считается, что связывание букатоксина приводит к блокированию конформационных изменений в натриевом канале путем предотвращения внешнего движения трансмембранного сегмента IVS4 во время деполяризации. В результате инактивация канала становится медленнее, что приводит к расширенному потенциалу действия. ^{[ 3 ]}

Эффекты

Было показано, что релаксация карбахол-проконтрактивных мышц крысы происходит через связывание букатоксина с натриевыми каналами, что позволяет предположить, что букатоксин обладает эффектом релаксации мышц. Букатоксин дает эффекты, опосредуя активацию нитрергических нервных волокон, ^{[ 1 ]} Скорее всего, благодаря влиянию на пресинаптические натриевые каналы. ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Эффекты релаксации мышц также возникают в кавернозуме кроличьего корпуса , но механизмы не связаны с натриевым каналом и еще не полностью выяснены. ^{[ 6 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин Шринивасан К.Н., Ниртанана С., Сасакич Т., Саток К., Ченгд Б., Гвиб М.С., Кини Р.М., Гопалакришнаконеа П. (2001). Функциональный сайт букатоксина α-типа нейротоксина натриевого канала из яда китайского скорпиона (Buthus martensi Karsch): вероятная роль петли 52pdkvp56. Письма FEBS, 494 , 145-149
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и «Букатоксин - Месобут Мартензии (манчжурный скорпион)» .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Catterall W.A., Cestèle S., Yarov-Yarovoy V., Yu F.H., Konoki K., Scheuer T. (2007). Voltage-gated ion channels and gating modifier toxins. Toxicon, 49(2) , 124-141,
^ Goudeta C., Chib C.W., Tytgat J. (2002). Обзор токсинов и генов из яда азиатского скорпиона Бутуса Мартенси Карш. Токсикона, 40 , 1239-1258
^ Gwee McE, Nirthanan S., Khoo H.-E., Gopalakrishnakone P., Kini RM, Cheah LS (2002). Вегетативные эффекты некоторых ядов скорпиона и токсинов. Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология, 29 , 795-801
^ Teixeira CE, IFA DR, Corso G., Santaga V., Caliendo G., Antunes E., Nucci G. (2003). Последовательность и структура-активность взаимосвязи токсина яда скорпиона с нитрологической активностью в кавернозуме кролика. Фазовый журнал, 17 (3) , 485-7

[BB-1] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и ^фон ^глин Шринивасан К.Н., Ниртанана С., Сасакич Т., Саток К., Ченгд Б., Гвиб М.С., Кини Р.М., Гопалакришнаконеа П. (2001). Функциональный сайт букатоксина α-типа нейротоксина натриевого канала из яда китайского скорпиона (Buthus martensi Karsch): вероятная роль петли 52pdkvp56. Письма FEBS, 494 , 145-149

[AA-2] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в ^{дюймовый} ^и «Букатоксин - Месобут Мартензии (манчжурный скорпион)» .

[CC-3] Jump up to: ^а ^{беременный} Catterall W.A., Cestèle S., Yarov-Yarovoy V., Yu F.H., Konoki K., Scheuer T. (2007). Voltage-gated ion channels and gating modifier toxins. Toxicon, 49(2) , 124-141,

[DD-4] Goudeta C., Chib C.W., Tytgat J. (2002). Обзор токсинов и генов из яда азиатского скорпиона Бутуса Мартенси Карш. Токсикона, 40 , 1239-1258

[EE-5] Gwee McE, Nirthanan S., Khoo H.-E., Gopalakrishnakone P., Kini RM, Cheah LS (2002). Вегетативные эффекты некоторых ядов скорпиона и токсинов. Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология, 29 , 795-801

[FF-6] Teixeira CE, IFA DR, Corso G., Santaga V., Caliendo G., Antunes E., Nucci G. (2003). Последовательность и структура-активность взаимосвязи токсина яда скорпиона с нитрологической активностью в кавернозуме кролика. Фазовый журнал, 17 (3) , 485-7

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]