Сеймур Шапиро
Сеймур Лестер Шапиро (1916–1961) был химиком-органиком, наиболее известным своей новаторской работой над классом лекарств, используемых для лечения симптомов диабета у взрослых . Фенформин продавался под названием «DBI», пока его не сняли с рынка после того, как его связали с увеличением заболеваемости лактоацидозом, потенциально смертельным заболеванием. [ 1 ]
Шапиро родился в Нью-Йорке, штат Нью-Йорк , 1 октября 1916 года. После окончания в 14 лет легендарной средней школы Авраама Линкольна (Бруклин, Нью-Йорк) в 1931 году он поступил в Бруклинский колледж, где специализировался в области химии, и получил степень получил степень бакалавра наук в июне 1935 года в возрасте 19 лет. В 1934 году, будучи младшим студентом Бруклинского колледжа, он занял первое место в общегородском соревновании по решению сложных задач по математическому анализу. Он получил степень магистра наук в июне 1937 года в Бруклинском политехническом институте (ныне часть Нью-Йоркского университета ), Нью-Йорк. Его диссертация «Эквимолекулярная конденсация альдегидов с фенолами» была опубликована в журнале Американского химического общества (JACS) в 1937 году.
В период с 1936 по 1941 год Шапиро работал в железнодорожной почтовой службе и работал количественным органическим микроаналитиком в компании Van Ameringen-Haebler в Элизабет, штат Нью-Джерси (позже входящей в компанию International Flavors & Fragrances ). В июле 1941 года он вступил в армию США.
Его первое турне по Соединенным Штатам включало работу, освещаемую Time журналом . [ 2 ] В этот период ему было поручено приготовить экстракт ядовитого плюща для инъекций для лечения инфекций ядовитого плюща. Хотя он оказался весьма успешным в войсках, сам Шапиро развил чрезвычайную чувствительность к экстракту и самому растению плюща.
Затем он был назначен токсикологом в 15-й общей медицинской лаборатории, а затем химиком Совета по изучению тяжелораненых на Средиземноморском театре военных действий. Результаты этой группы были опубликованы в книге «Физиологические эффекты ран». [ 3 ] В качестве дополнительного результата этой работы Шапиро опубликовал «Предлагаемое упрощение анализа объема крови с использованием красителя Т 1824». [ 4 ]
За работу в этом совете Шапиро был награжден медалью «Бронзовая звезда» . Уволен из армии в 1946 году в звании майора.
После службы в армии Шапиро стал директором биологической лаборатории Arlington Chemical Co., Йонкерс, штат Нью-Йорк, а в январе 1952 года был назначен помощником директора по органическим исследованиям в US Vitamin Corp., Йонкерс, штат Нью-Йорк. Его работа там привлекла внимание раздела «Городские разговоры» журнала The New Yorker . [ 5 ]
Работа над докторской диссертацией Шапиро «Реакция фенилбигуанида с эфирами и родственными соединениями», опубликованной в JACS в 1954 году, была выполнена в Политехническом институте Бруклина , а также в лабораториях Arlington Chemical Co. и US Vitamin Corp. под руководством под руководством профессора Чарльза Г. Овербергера . Его работа там привела к развитию DBI.
- «Разработки в области химии триазинов продолжались в наших лабораториях под руководством Шапиро... Мы выбрали бетафенилэтилтриазин в качестве продукта для изучения его мочегонных свойств. Фармакологические и токсикологические исследования были завершены, и мы собирались начать клинические испытания - когда На рынок вышел препарат «Диамокс» компании Lederle. Для нас было очевидно, что «Диамокс» превосходит наше соединение триазина, и мы разумно отложили этот продукт. В результате у нас остался довольно большой запас бетафенетилбигуанида. В течение некоторого времени мы рассматривали возможность исследования гипогликемических свойств нашего препарата. бигуанидные соединения... Из более чем 260 бигуанидных соединений, производных 1- и 1,5-азота, необычно то, что из 6-8 соединений, которые оказались безопасными и фармакологически активными в качестве пероральных гипогликемических средств, мы обнаружили самое первое, производное бетафенэтила оказалось наиболее эффективным. соединение под общим названием «Фенформин» После исчерпывающей клинической оценки было окончательно выбрано . После одобрения FDA он был представлен медикам в 1958 году под торговым названием DBI, примерно через год после появления толбутамида, первого перорального противодиабетического препарата на основе сульфонилмочевины, продаваемого в США. DBI, после скромного старта, за десять лет с момента своего появления стал вторым самым продаваемым пероральным противодиабетическим препаратом в Соединенных Штатах и за рубежом». [ 6 ]
Шапиро был автором или соавтором 70 статей в научных журналах, специализирующихся на органической и фармацевтической химии. Тематика семинаров включала биохимию крови, анестетики, андрогены , бигуаниды , диуретики , инданолы , индандионы , триазины и другие. В общей сложности 76 патентов носят его имя как изобретателя или соавтора, все по темам, связанным с органической и фармацевтической химией.
По иронии судьбы, после успешной карьеры в области гипогликемии и биохимии крови он стал жертвой диабета (тип 1, против которого ДБИ не был эффективен) и лейкемии. После продолжительной болезни он умер 9 декабря 1961 года в возрасте 45 лет. была учреждена Премия Сеймура Л. Шапиро в области органической химии В 1962 году в Политехническом институте Бруклина . Награда вручается за заслуги выдающемуся выпускнику кафедры органической химии. В 1968 году Шапиро был посмертно награжден патентной премией Фридмана Американского института химиков. [ 7 ]
Шапиро женился на Флоренс Сьюзен Минц в 1951 году и имел двух сыновей, Митчелла и Сола Шапиро . [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ↑ УПИ (26 июля 1977 г.). «Запрещены диабетические препараты, связанные со смертностью». Новости Бока-Ратон. https://news.google.com/newspapers?nid=1291&dat=19770726&id=mt4PAAAAIBAJ&sjid=xIwDAAAAIBAJ&pg=4457,3796314
- ^ «Медицина: лекарство от яда плюща» . 19 октября 1942 года. Архивировано из оригинала 15 сентября 2008 года . Проверено 28 декабря 2010 г.
{{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется|journal=( помощь ) - ^ Типография правительства США, Вашингтон, округ Колумбия, 1952 г. https://apps.dtic.mil/sti/pdfs/ADA422425.pdf.
- ^ Наука, 114, 73 (1951).
- ^ Кан, Э.Дж.; Брендан Гилл; Гордон Котлер (2 сентября 1950 г.). «Обильный, плавучий и токсичный». Житель Нью-Йорка : 42.
- ↑ Комментарии доктора Луи Фридмана, опубликованные в журнале «The Chemist», ноябрь 1968 г., том XLV, № 11, стр. 350
- ^ «Химик», ноябрь 1968 г., том XLV, № 11, с. 347
- ^ http://fultonhistory.com/Newspaper%2018/Hastings%20NY%20Hastings%20on%20the%20Hudson%20News/Hastings%20NY%20Hastings%20on%20the%20Hudson%20News%201961/Hastings%20NY%20Hastings%20on %20the%20Hudson%20News%201961%20-%200756.pdf [ мертвая ссылка ]