Действие препарата

Действие лекарственных средств на организм человека (или организма любого другого организма) называется фармакодинамикой , а реакция организма на лекарственные средства – фармакокинетикой . Лекарства, попадающие в организм человека, имеют тенденцию стимулировать определенные рецепторы , ионные каналы , действовать на ферменты или транспортные белки . В результате они заставляют организм человека реагировать определенным образом.

По действию лекарств на рецепторы различают два типа лекарств:

Агонисты – стимулируют и активируют рецепторы.
Антагонисты – они не позволяют агонистам стимулировать рецепторы.

Как только рецепторы активируются, они либо вызывают конкретную реакцию непосредственно в организме, либо вызывают высвобождение гормонов и/или других эндогенных лекарств в организме для стимуляции определенной реакции.

Краткое замечание о рецепторах

Лекарства взаимодействуют с рецепторами путем связывания в специфических местах связывания. Большинство рецепторов состоят из белков, поэтому лекарства могут взаимодействовать с аминокислотами, изменяя конформацию белков рецепторов.

Эти взаимодействия очень просты, как и другие химические связи:

Ионные связи

В основном происходят из-за притяжения между противоположными зарядами; например, между протонированной аминогруппой (на сальбутамоле ) или четвертичным аммонием (например, ацетилхолином ) и диссоциированной карбоновой кислоты группой . Аналогично, диссоциированная группа карбоновой кислоты препарата может связываться с аминогруппами рецептора.

Этот тип связи очень прочный и изменяется в зависимости от обратного расстояния между атомами, поэтому он может действовать на больших расстояниях.

Взаимодействия катион-π также можно классифицировать как ионную связь. Этот тип взаимодействия происходит, когда катион, например ацетилхолин, взаимодействует с отрицательными π-связями ароматической группы рецептора.

Ион-дипольные и диполь-дипольные связи имеют аналогичные взаимодействия, но более сложны и слабее, чем ионные связи.

Водородные связи

Существует небольшое, но значительное притяжение между атомами водорода и полярными функциональными группами (например, гидроксильной [-OH] группой). Эти так называемые водородные связи действуют только на коротких расстояниях и зависят от правильного расположения функциональных групп.

Рецепторы расположены на всех клетках организма. Один и тот же рецептор может располагаться на разных органах и даже на разных типах тканей. Существуют также разные подтипы рецепторов, которые вызывают разные эффекты в ответ на один и тот же агонист. Например, существует два типа гистаминовых рецепторов : H1 и H2 . Активация рецептора подтипа H1 вызывает сокращение гладких мышц, тогда как активация рецептора H2 стимулирует желудочную секрецию.

Именно это явление и порождает специфичность препарата. Конечно, лекарства действуют не только на рецепторы: они также действуют на ионные каналы , ферменты и белки-переносчики клеток. Эти водородные связи настолько мощнее, чем ионные связи .

Как форма молекул лекарства влияет на действие лекарства

Говоря о форме молекул , биохимики в основном интересуются трехмерной конформацией молекул лекарств. Существует множество изомеров конкретного препарата, и каждый из них будет иметь свои собственные эффекты. Различия в изомере влияют не только на то, что активирует препарат, но также изменяют эффективность каждого препарата.

потенция

Активность – это мера того, сколько препарата требуется для достижения определенного эффекта. Следовательно, для того, чтобы вызвать сильный ответ, требуется лишь небольшая доза сильнодействующего препарата. Другие термины, используемые для измерения способности препарата вызывать ответ:

Внутренняя деятельность, которая определяет:
- Агонисты имеют внутреннюю активность = 1.
- Антагонисты имеют внутреннюю активность = 0.
- и частичный агонист, имеющий внутреннюю активность от 0 до 1.
Внутренняя эффективность также измеряет различные активированные состояния рецепторов и способность препарата вызывать максимальный ответ без необходимости связываться со всеми рецепторами.

Специфика препаратов

Фармацевтические компании вкладывают значительные усилия в разработку лекарств, которые специфически взаимодействуют с определенными рецепторами. ^{[ 1 ]} поскольку неспецифические препараты могут вызвать больше побочных эффектов.

Примером может служить эндогенный препарат ацетилхолин (АХ). АХ используется парасимпатической нервной системой для активации мускариновых рецепторов и нервно-мышечной системой для активации никотиновых рецепторов. Однако каждое из соединений мускарина и никотина может преимущественно взаимодействовать с одним из двух типов рецепторов, позволяя им активировать только одну из двух систем, тогда как сам АХ активирует обе.

Близость

О специфичности лекарств нельзя говорить, не упомянув об . их сродстве Сродство — это мера того, насколько прочно лекарство связывается с рецептором. Если лекарство плохо связывается, то действие лекарства будет короче, и вероятность связывания также будет меньше. Это можно измерить численно, используя константу диссоциации K _D . Величина К _Д равна концентрации препарата при занятии 50% рецепторов.

Уравнение можно выразить как K _D = ${\frac {[drug][receptor]}{[complex]}}$

Но на величину K _D также влияют конформация, связь и размер лекарственного средства и рецептора. Чем выше K _D, тем ниже сродство препарата.

Ссылки

^ Сильверман, Ричард Б. (2004), «Введение» , «Органическая химия дизайна и действия лекарств» , Elsevier, стр. 1–5 , получено 27 октября 2023 г.

Внешние ссылки

Действие препарата - Руководство MSD Справочник по домашнему здоровью
Фармакология. Физиологическое действие лекарств
Введение в действие наркотиков

[1] Сильверман, Ричард Б. (2004), «Введение» , «Органическая химия дизайна и действия лекарств» , Elsevier, стр. 1–5 , получено 27 октября 2023 г.

[ 1 ]