Эдвард Робертс (химик)

Эдвард Робертс
Эдвард Робертс
Гражданство	Американский
Образование	Университет Сассекса, Брайтон, Англия ; Университет Ньюкасл-апон-Тайн, Англия ;
Занятие	Ученый

Эдвард Робертс британского происхождения, FRSC. — американский учёный специализирующийся в области биохимии и синтетической органической химии . Он получил признание за значительный вклад в медицинскую химию , разработку и открытие новых лекарств в разработке новых методов лечения. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Образование и ранняя карьера

Эдвард Робертс продолжил свое бакалавриат по биохимии со второстепенным музыкальным образованием в Университете Сассекса, Брайтон, Англия . ^{[ нужна ссылка ]} в 1979 году получил степень бакалавра наук с отличием. Он продолжил свою академическую деятельность, получив степень доктора философии. в области синтетической органической химии в Университете Ньюкасл-апон-Тайн, Англия, под руководством Ричарда Дж. Студли, завершив докторантуру в 1982 году. ^{[ 3 ]}

Карьера

Робертс работал в больнице Адден Брукс в Форви в Кембридже (Великобритания) у Парка Дэвиса. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Робертс занимал должность старшего вице-президента и руководителя химического отдела компании F. Hoffmann-La Roche в Базеле, Швейцария. Он также поделился своим опытом в качестве директора и руководителя химического отдела научно-исследовательского отдела AstraZeneca в Монреале, Канада. Он был адъюнкт-профессором химического факультета Университета Макгилла . ^{[ нужна ссылка ]}

Робертс был президентом и главным научным сотрудником Kémia, компании по разработке лекарств, расположенной в Сан-Диего, Калифорния. В 2005 году он был назначен профессором кафедры химии и молекулярной медицины в Scripps Research в Ла-Хойе, Калифорния . ^{[ 3 ]}

Вклад в медицинскую химию с момента присоединения к исследованиям Скриппса.

Новые методы лечения аутоиммунных заболеваний: Эдвард Робертс и его команда разработали и синтезировали селективный битопический агонист S1P1, RPC1063. Это соединение показало себя как безопасное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как рассеянный склероз, язвенный колит и болезнь Крона. Озанимод (RPC1063), который сейчас продается под торговой маркой Zeposia, был одобрен для использования при рецидивирующем рассеянном склерозе и воспалительных заболеваниях кишечника. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}
Новые методы лечения нервно-психических и поведенческих расстройств : лаборатория Робертса спроектировала и разработала серию антагонистов каппа-опиоидов для лечения связанных со стрессом расстройств настроения, мигрени и других нервно-психических состояний. Один из таких антагонистов, Навакапрант (ранее CYM-53093, BTRX-335140), продемонстрировал высокую эффективность в ранних клинических исследованиях и в настоящее время находится в нескольких исследованиях фазы 3 при лечении тяжелых депрессивных заболеваний. ^{[ 9 ]}
Соединения для лечения расстройств аутистического спектра и/или посттравматических стрессовых расстройств: команда Робертса разработала и синтезировала новые и улучшенные антагонисты V1a для потенциального терапевтического применения при различных нейропсихологических расстройствах. Одна репрезентативная молекула NMRA-511 в настоящее время находится на второй фазе клинических испытаний. ^{[ 10 ]}
Новые соединения для использования при фиброзных заболеваниях: исследования Робертса изучали терапевтический потенциал подтипа 3 рецепторов сфингозин-1-фосфата в качестве мишени для сердечно-сосудистых и легочных заболеваний, фиброза и других связанных с ними состояний. ^{[ 11 ]}
Новые соединения для использования при судорогах; Робертс и его коллеги исследовали возможность использования агонистов рецепторов галанина для задержки и предотвращения судорог у животных, демонстрирующих отличную активность и лучшие показатели смертности, чем нынешнее лечение первой линии. ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}

Патенты и признание

Робертс является изобретателем или соавтором более 100 выданных патентов. Он получил награду EB Hershberg и введен в Зал славы MEDI в 2021 году. ^{[ нужна ссылка ]} Он также участвовал в коммерциализации некоторых своих исследований, способствуя созданию биотехнологических компаний, таких как Receptos Pharmaceuticals и BlackThorn Pharmaceuticals. ^{[ нужна ссылка ]} Он является членом Королевского химического общества, Королевского медицинского общества и отделения медицинской химии Американского химического общества. ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}^{[ 18 ]}

Ссылки

^ Ито, Хисакацу; Навратилова, Эдита; Вагнерова, Барбора; Ватанабэ, Мо; Копрушинский, Кэрол; Морейра де Соуза, Луи Х; Юэ, Сюй; Икегами, Дайго; Муталь, Обен; Патвардхан, Амол; Ханна, Раджеш; Ямадзаки, Мицуаки; Воин, Майкл; Розен, Хью; Робертс, Эд (29 апреля 2022 г.). «Хроническая боль задействует гипоталамические динорфиновые/каппа-опиоидные рецепторы, которые способствуют бодрствованию и бдительности» . Мозг 146 (3): 1186–1199. дои : 10.1093/brain/awac153 . ISSN 0006-8950 . ПМЦ 10169443 . PMID 35485490 .
^ Буркерт, Керстин; Зеллманн, Тристан; Мейер, Рене; Кайзер, Анетт; Штихель, Ян; Мейлер, Йенс; Миттапалли, Гопи К.; Робертс, Эдвард; Бек-Сикингер, Аннетт Г. (5 января 2017 г.). «Глубокая гидрофобная полость связывания является основным взаимодействием различных антагонистов Y 2 R» . ХимМедХим . 12 (1): 75–85. дои : 10.1002/cmdc.201600433 . ПМИД 27874262 .
^ Jump up to: ^а ^б «ЦРИ – Новости и обзоры» . www.scripps.edu . Проверено 13 августа 2024 г.
^ Харрис, Р. Адрон; Баджо, Михал; Белл, Ричард Л.; Бледнов Юрий А.; Вародаян, Флоренс П.; Труитт, Джей М.; де Гульельмо, Джордано; Ласек, Эми В.; Логрип, Мариан Л.; Вендруколо, Леандро Ф.; Робертс, Аманда Дж.; Робертс, Эдвард; Джордж, Оливье; Мэйфилд, Джоди; Биллиар, Тимоти Р. (01 февраля 2017 г.). «Генетические и фармакологические манипуляции с TLR4 оказывают минимальное влияние на потребление этанола грызунами» . Журнал неврологии . 37 (5): 1139–1155. doi : 10.1523/JNEUROSCI.2002-16.2016 . ISSN 0270-6474 . ПМК 5296793 . ПМИД 27986929 .
^ Бекерман, Джош; Рокофф, Джон Д.; Рокофф, Джонатан Д. (14 июля 2015 г.). «Celgene купит Receptos за 7,2 миллиарда долларов» . Уолл Стрит Джорнал . ISSN 0099-9660 . Проверено 10 августа 2023 г.
^ «Обновлено: J&J поддерживает нейростартап BlackThorn в серии A стоимостью 40 миллионов долларов» . Жестокие биотехнологии . 8 августа 2023 г.
^ Крокетт Снид, М. (1998). «125 лет патентной информации для людей: Программа библиотек депозитариев патентов и товарных знаков США, 22 мая 1997 г.» . Мировая патентная информация . 20 (2): 129–133. Бибкод : 1998WPatI..20..129C . дои : 10.1016/s0172-2190(98)00032-5 . ISSN 0172-2190 .
^ «ВМС США, ALUSNA Тайбэй — CINCFE и др., 28 ноября 1950 г., Совершенно секретно / Только для военных США, MACL» . Разведка США в Азии, 1945-1991 гг . дои : 10.1163/9789004346185.usao-02_426 . Проверено 30 августа 2023 г.
^ «Телеграмма, EC 9-2613, CINCEUR США в DEPTAR и др., 17 июня 1954 г., совершенно секретно» . Разведка холодной войны . дои : 10.1163/ejb9789004244627.b03285 . Проверено 30 августа 2023 г.
^ Оллвуд, М. (1999). «Ответ доктору Линдстрему и др.» . Клиническое питание . 18 (5): 323. дои : 10.1016/s0261-5614(99)80025-9 . ISSN 0261-5614 .
^ Скотт, Флорида; Клемонс, Б; Брукс, Дж; Брахмачари, Э; Пауэлл, Р.; Дедман, Х; Депродажа, HG; Тимони, Джорджия; Мартинборо, Э; Розен, Х; Робертс, Э; Бём, МФ; Пич, Р.Дж. (2016). «Озанимод (RPC1063) является мощным агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата-1 (S1P 1 ) и рецептора-5 (S1P 5 ) с активностью, модифицирующей аутоиммунные заболевания: Озанимод: агонист рецептора S1P 1,5 при аутоиммунных заболеваниях» . Британский журнал фармакологии . 173 (11): 1778–1792. дои : 10.1111/bph.13476 . ПМЦ 4867749 . ПМИД 26990079 .
^ Лу, Сяоин; Робертс, Эдвард; Ся, Фэнчэн; Санчес-Алавес, Мануэль; Лю, Тяньюй; Болдуин, Роджер; Ву, Стефани; Чанг, Джеймс; Вастерлен, Клод Г.; Бартфай, Тамаш (24 августа 2010 г.). «GalR2-положительный аллостерический модулятор проявляет противосудорожное действие на животных моделях» . Труды Национальной академии наук . 107 (34): 15229–15234. дои : 10.1073/pnas.1008986107 . ISSN 0027-8424 . ПМЦ 2930524 . ПМИД 20660766 .
^ Диллманн, Кристина; Рингель, Кристиан; Ринглеб, Юлия; Мора, Хавьер; Олещ, Екатерина; Финк, Анника Ф.; Робертс, Эдвард; Брюне, Бернхард; Вейгерт, Андреас (15 февраля 2016 г.). «Передача сигналов S1PR4 ослабляет интернализацию ILT 7, чтобы ограничить продукцию IFN-α плазмацитоидными дендритными клетками человека» . Журнал иммунологии . 196 (4): 1579–1590. doi : 10.4049/jimmunol.1403168 . ISSN 0022-1767 . ПМИД 26783340 .
^ Урбано, Мариангела; Герреро, Мигель; Розен, Хью; Робертс, Эдвард (май 2014 г.). «Антагонисты каппа-опиоидного рецептора» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 24 (9): 2021–2032. дои : 10.1016/j.bmcl.2014.03.040 . ПМИД 24690494 .
^ Робертс, Эдвард; Герреро, Мигель; Урбано, Мариангела; Розен, Хью (2013). «Агонисты сфингозин-1-фосфатных рецепторов: обзор патентов (2010–2012)» . Экспертное заключение о терапевтических патентах . 23 (7): 817–841. дои : 10.1517/13543776.2013.783022 . ISSN 1354-3776 . ПМИД 23541049 .
^ Розен, Хью; Стивенс, Раймонд К.; Хэнсон, Майкл; Робертс, Эдвард; Олдстоун, Майкл Б.А. (2 июня 2013 г.). «Сфингозин-1-фосфат и его рецепторы: структура, передача сигналов и влияние» . Ежегодный обзор биохимии . 82 (1): 637–662. doi : 10.1146/annurev-biochem-062411-130916 . ISSN 0066-4154 . ПМИД 23527695 .
^ Ченчетти, Франческа; Бернаккьони, Катерина; Тонелли, Франческа; Робертс, Эдвард; Донати, Кьяра; Бруни, Паола (2013). «TGFβ1 вызывает апоптотическую реакцию миобластов посредством нового сигнального пути, включающего трансактивацию S1P4 перед активацией Rho-киназы-2» . Журнал ФАСЭБ . 27 (11): 4532–4546. дои : 10.1096/fj.13-228528 . ISSN 0892-6638 . ПМИД 23913862 .
^ Секар, Дивья; Хан, Кристина; Брюне, Бернхард; Робертс, Эдвард; Вейгерт, Андреас (2012). «Апоптотические опухолевые клетки индуцируют высвобождение IL-27 из DC человека, чтобы активировать Treg-клетки, которые экспрессируют CD69, и ослабить цитотоксичность: иммуномодуляция» . Европейский журнал иммунологии . 42 (6): 1585–1598. дои : 10.1002/eji.201142093 . ПМК 3679920 . ПМИД 22678911 .

[1] Ито, Хисакацу; Навратилова, Эдита; Вагнерова, Барбора; Ватанабэ, Мо; Копрушинский, Кэрол; Морейра де Соуза, Луи Х; Юэ, Сюй; Икегами, Дайго; Муталь, Обен; Патвардхан, Амол; Ханна, Раджеш; Ямадзаки, Мицуаки; Воин, Майкл; Розен, Хью; Робертс, Эд (29 апреля 2022 г.). «Хроническая боль задействует гипоталамические динорфиновые/каппа-опиоидные рецепторы, которые способствуют бодрствованию и бдительности» . Мозг 146 (3): 1186–1199. дои : 10.1093/brain/awac153 . ISSN 0006-8950 . ПМЦ 10169443 . PMID 35485490 .

[2] Буркерт, Керстин; Зеллманн, Тристан; Мейер, Рене; Кайзер, Анетт; Штихель, Ян; Мейлер, Йенс; Миттапалли, Гопи К.; Робертс, Эдвард; Бек-Сикингер, Аннетт Г. (5 января 2017 г.). «Глубокая гидрофобная полость связывания является основным взаимодействием различных антагонистов Y 2 R» . ХимМедХим . 12 (1): 75–85. дои : 10.1002/cmdc.201600433 . ПМИД 27874262 .

[:0-3] Jump up to: ^а ^б «ЦРИ – Новости и обзоры» . www.scripps.edu . Проверено 13 августа 2024 г.

[4] Харрис, Р. Адрон; Баджо, Михал; Белл, Ричард Л.; Бледнов Юрий А.; Вародаян, Флоренс П.; Труитт, Джей М.; де Гульельмо, Джордано; Ласек, Эми В.; Логрип, Мариан Л.; Вендруколо, Леандро Ф.; Робертс, Аманда Дж.; Робертс, Эдвард; Джордж, Оливье; Мэйфилд, Джоди; Биллиар, Тимоти Р. (01 февраля 2017 г.). «Генетические и фармакологические манипуляции с TLR4 оказывают минимальное влияние на потребление этанола грызунами» . Журнал неврологии . 37 (5): 1139–1155. doi : 10.1523/JNEUROSCI.2002-16.2016 . ISSN 0270-6474 . ПМК 5296793 . ПМИД 27986929 .

[5] Бекерман, Джош; Рокофф, Джон Д.; Рокофф, Джонатан Д. (14 июля 2015 г.). «Celgene купит Receptos за 7,2 миллиарда долларов» . Уолл Стрит Джорнал . ISSN 0099-9660 . Проверено 10 августа 2023 г.

[6] «Обновлено: J&J поддерживает нейростартап BlackThorn в серии A стоимостью 40 миллионов долларов» . Жестокие биотехнологии . 8 августа 2023 г.

[7] Крокетт Снид, М. (1998). «125 лет патентной информации для людей: Программа библиотек депозитариев патентов и товарных знаков США, 22 мая 1997 г.» . Мировая патентная информация . 20 (2): 129–133. Бибкод : 1998WPatI..20..129C . дои : 10.1016/s0172-2190(98)00032-5 . ISSN 0172-2190 .

[8] «ВМС США, ALUSNA Тайбэй — CINCFE и др., 28 ноября 1950 г., Совершенно секретно / Только для военных США, MACL» . Разведка США в Азии, 1945-1991 гг . дои : 10.1163/9789004346185.usao-02_426 . Проверено 30 августа 2023 г.

[9] «Телеграмма, EC 9-2613, CINCEUR США в DEPTAR и др., 17 июня 1954 г., совершенно секретно» . Разведка холодной войны . дои : 10.1163/ejb9789004244627.b03285 . Проверено 30 августа 2023 г.

[10] Оллвуд, М. (1999). «Ответ доктору Линдстрему и др.» . Клиническое питание . 18 (5): 323. дои : 10.1016/s0261-5614(99)80025-9 . ISSN 0261-5614 .

[11] Скотт, Флорида; Клемонс, Б; Брукс, Дж; Брахмачари, Э; Пауэлл, Р.; Дедман, Х; Депродажа, HG; Тимони, Джорджия; Мартинборо, Э; Розен, Х; Робертс, Э; Бём, МФ; Пич, Р.Дж. (2016). «Озанимод (RPC1063) является мощным агонистом рецептора сфингозин-1-фосфата-1 (S1P 1 ) и рецептора-5 (S1P 5 ) с активностью, модифицирующей аутоиммунные заболевания: Озанимод: агонист рецептора S1P 1,5 при аутоиммунных заболеваниях» . Британский журнал фармакологии . 173 (11): 1778–1792. дои : 10.1111/bph.13476 . ПМЦ 4867749 . ПМИД 26990079 .

[12] Лу, Сяоин; Робертс, Эдвард; Ся, Фэнчэн; Санчес-Алавес, Мануэль; Лю, Тяньюй; Болдуин, Роджер; Ву, Стефани; Чанг, Джеймс; Вастерлен, Клод Г.; Бартфай, Тамаш (24 августа 2010 г.). «GalR2-положительный аллостерический модулятор проявляет противосудорожное действие на животных моделях» . Труды Национальной академии наук . 107 (34): 15229–15234. дои : 10.1073/pnas.1008986107 . ISSN 0027-8424 . ПМЦ 2930524 . ПМИД 20660766 .

[13] Диллманн, Кристина; Рингель, Кристиан; Ринглеб, Юлия; Мора, Хавьер; Олещ, Екатерина; Финк, Анника Ф.; Робертс, Эдвард; Брюне, Бернхард; Вейгерт, Андреас (15 февраля 2016 г.). «Передача сигналов S1PR4 ослабляет интернализацию ILT 7, чтобы ограничить продукцию IFN-α плазмацитоидными дендритными клетками человека» . Журнал иммунологии . 196 (4): 1579–1590. doi : 10.4049/jimmunol.1403168 . ISSN 0022-1767 . ПМИД 26783340 .

[14] Урбано, Мариангела; Герреро, Мигель; Розен, Хью; Робертс, Эдвард (май 2014 г.). «Антагонисты каппа-опиоидного рецептора» . Письма по биоорганической и медицинской химии . 24 (9): 2021–2032. дои : 10.1016/j.bmcl.2014.03.040 . ПМИД 24690494 .

[15] Робертс, Эдвард; Герреро, Мигель; Урбано, Мариангела; Розен, Хью (2013). «Агонисты сфингозин-1-фосфатных рецепторов: обзор патентов (2010–2012)» . Экспертное заключение о терапевтических патентах . 23 (7): 817–841. дои : 10.1517/13543776.2013.783022 . ISSN 1354-3776 . ПМИД 23541049 .

[16] Розен, Хью; Стивенс, Раймонд К.; Хэнсон, Майкл; Робертс, Эдвард; Олдстоун, Майкл Б.А. (2 июня 2013 г.). «Сфингозин-1-фосфат и его рецепторы: структура, передача сигналов и влияние» . Ежегодный обзор биохимии . 82 (1): 637–662. doi : 10.1146/annurev-biochem-062411-130916 . ISSN 0066-4154 . ПМИД 23527695 .

[17] Ченчетти, Франческа; Бернаккьони, Катерина; Тонелли, Франческа; Робертс, Эдвард; Донати, Кьяра; Бруни, Паола (2013). «TGFβ1 вызывает апоптотическую реакцию миобластов посредством нового сигнального пути, включающего трансактивацию S1P4 перед активацией Rho-киназы-2» . Журнал ФАСЭБ . 27 (11): 4532–4546. дои : 10.1096/fj.13-228528 . ISSN 0892-6638 . ПМИД 23913862 .

[18] Секар, Дивья; Хан, Кристина; Брюне, Бернхард; Робертс, Эдвард; Вейгерт, Андреас (2012). «Апоптотические опухолевые клетки индуцируют высвобождение IL-27 из DC человека, чтобы активировать Treg-клетки, которые экспрессируют CD69, и ослабить цитотоксичность: иммуномодуляция» . Европейский журнал иммунологии . 42 (6): 1585–1598. дои : 10.1002/eji.201142093 . ПМК 3679920 . ПМИД 22678911 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]