Сиб-прII-1
Syb-prII-1 β-типа — нейротоксин из яда скорпиона Olivierus martensii . Он снижает активность и экспрессию потенциалзависимого натриевого канала Na v 1,8 .
Источники
[ редактировать ]Syb-prII-1 — нейротоксин, выделенный из яда китайского скорпиона Olivierus martensii , ранее известного как Buthus martensii . [ 1 ] [ 2 ]
Химия
[ редактировать ]Syb-prII-1 является частью семейства токсинов β-скорпионов . [ 3 ] Этот белок содержит 62 аминокислоты и состоит из трех β-листов и α-спирали , скрепленных четырьмя поперечно-сшитыми дисульфидными связями . [ 1 ] Он имеет 78,69% идентичности последовательности с нейротоксином LqhIT2 . [ 1 ]
Цель и способ действия
[ редактировать ]Syb-prII-1 связывается с потенциал-управляемым натриевым каналом (VGSC) Na v 1,8. [ 1 ] Он конкретно нацелен на участок рецептора 4, вызывая сдвиг влево зависимости напряжения как активации, так и инактивации. [ 3 ] Никакого существенного влияния на зависимость Na v 1,9 от напряжения не наблюдалось. [ 3 ] Кроме того, Syb-prII-1 ингибирует пиковую амплитуду токов Na v 1,8 с IC 50 133 нМ и максимальным ингибированием 52%. [ 3 ] Никакого значительного ингибирования Na v 1,9 не наблюдалось. Syb-prII-1 также снижает уровень фосфорилирования нескольких белков пути MAPK , что связано с нейропатической болью. Это, в свою очередь, снижает экспрессию Na v 1,8, еще больше снижая ток. [ 1 ]
Терапевтическое использование
[ редактировать ]Syp-prII-1 оказывает противовоспалительное действие за счет снижения экспрессии воспалительных цитокинов IL-1β, IL-6 и TNF-α. [ 3 ] Он также обеспечивает обезболивающий эффект, частично блокируя ток через Nav1.8. По этой причине это изучалось как возможное лечение невралгии тройничного нерва . [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж Бай, Фэй; Сон, Ёнбо; Цао, И; Пан, Мэнци; Чжан, Чжэньюй; Сунь, Ян; Фэн, Юань; Ли, Чуньли (25 июня 2022 г.). «Нейротоксин скорпиона Syb-prII-1 оказывает обезболивающее действие через канал Nav1.8 и путь MAPK» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (13): 7065. doi : 10.3390/ijms23137065 . ISSN 1422-0067 . ПМЦ 9266357 . ПМИД 35806068 .
- ^ Коваржик, Франтишек (22 сентября 2019 г.). «Таксономическая переоценка родов Lychas, Mesobuthus и Olivierus с описаниями четырех новых родов (Scorpiones: Buthidae)» . Эускорпиус . 2019 (288): 1–27. дои : 10.18590/euscorpius.2019.vol2019.iss288.1 . ISSN 1536-9307 . S2CID 204158760 .
- ^ Jump up to: а б с д и Ли, Чуньли; Бай, Фей; Чен, Цзяньчжао; Сун, Юнбо (01 декабря 2019 г.). «Механизмы противоноцицептивного и противовоспалительного действия мутантов Syb-prII». Нейротоксический полипептид» . Токсины . 11 (12): 699. doi : 10.3390 токсины11120699 ISSN 2072-6651 PMC 6949983 . /