Зелатриазин
(Перенаправлено из TAK-041 )
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | NBI-1065846; SO-041 |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 15 F3 N 4 O 3 |
| Молярная масса | 392.338 g·mol −1 |
Зелатриазин ( NBI-1065846 или TAK-041 ) представляет собой агонист GPR139 с небольшой молекулой . Он был разработан для шизофрении и анхедонии при депрессии, но испытания были неудачными, и ее развитие было прекращено в 2023 году. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Камель, Амин; Боулин, Стив; Осия, Натали; Аркило, Дмитриос; Лоренца, Антонио (февраль 2021 г.). «Метаболизм in vitro медленно очищенного G-белка, связанный с рецептором 139 агониста TAK-041 с использованием моделей крысы, собаки, обезьяны и гепатоцитов человека (Hepatopac): корреляция с метаболизмом in vivo» . Метаболизм и расположение наркотиков . 49 (2): 121–132. doi : 10.1124/dmd.120.000246 . PMID 33273044 . S2CID 227282766 .
- ^ Шиффер, Ганс; Атиенца, Жозефина; Рейхард, Холли; Маллиган, Виктория; Килия, Джеки; Monenschein, Holger; Коллия, Динна; Рэй, Джим; Килпатрик, Гэвин; Брайс, Никола; Карлтон, Марк; Хичкок, Стив; Корбетт, Гед; Ходжсон, Роберт (18 мая 2020 г.). «S180. Селективный агонист GPR139 TAK-041 обращает на себя дефицит анхедонии и социального взаимодействия в моделях грызунов, связанных с негативными симптомами при шизофрении» . Бюллетень шизофрении . 46 (Приложение_1): S106 - S107. doi : 10.1093/schbul/sbaa031.246 . PMC 7234360 .
- ^ Инь, Вэй; Хан, Дэвид; Худьяков, Полина; Берье, Ретт; Посенер, Джоэл; Лоренца, Антонио; Аркило, Дмитриос (август 2022 г.). «Исследование фазы 1 для оценки безопасности, переносимости и фармакокинетики TAK-041 у здоровых участников и пациентов со стабильной шизофренией» . Британский журнал клинической фармакологии . 88 (8): 3872–3882. doi : 10.1111/bcp.15305 . PMC 9544063 . PMID 35277995 . S2CID 247407736 .
- ^ Rabiner, Eugenii A.; Uz, tolga; Мансур, Айла; Браун, Терри; Чен, Грейс; WU, Jingtao; Атиенца, радость; Шварц, Адам Дж.; Инь, Вэй; Льюис, Ивонн; Searle, Graham E.; Деннисон, Джереми М.Т.; Пассиер, Ян; Ганн, Роджер Н.; Таушер, Йоханнес (июнь 2022 г.). «Эндогенное высвобождение дофамина в мозге человека как фармакодинамический биомаркер: оценка нового агониста GPR139 TAK-041 с [11C] Phno Pet» . Нейропсихофармакология . 47 (7): 1405–1412. doi : 10.1038/s41386-021-01204-1 . PMC 9117280 . PMID 34675381 .
- ^ Рейхард, Холли А.; Schiffer, Hans H.; Monenschein, Holger; Atienza, Josephine M.; Корбетт, Джерард; Skaggs, Alton W.; Коллия, Динна Р.; Рэй, Уильям Дж.; Серратс, Джорди; Близат, Джошуа; Каушал, Нидхи; Лам, Бетти П.; Амадор-Арджона, Алехандро; Rahbaek, Лиза; McConn, Donavon J.; Маллиган, Виктория Дж.; Брайс, Никола; Гаскин, Филипп Л.Р.; Килия, Джеки; Хичкок, Стивен (12 августа 2021 г.). «Открытие TAK-041: мощный и селективный агонист GPR139, исследуемый для лечения негативных симптомов, связанных с шизофренией». Журнал лекарственной химии . 64 (15): 11527–11542. doi : 10.1021/acs.jmedchem.1c00820 . PMID 34260228 . S2CID 235908256 .
- ^ Мюнстер, Александра; Лето, Сюзанна; Кукеава, Диана; Сигрист, Ханнес; Корон, Элиза; Дейана, Серена; Клиндер, Клаус; Баадер-Паглер, Тамара; Майер-Вранговский, Свениджа; Фергер, Борис; Bretschneider, Tom; Прис, Кристофер Р.; Хаубер, Вольфганг; фон Хеймендль, Мориц (август 2022 г.). «Влияние агонизма GPR139 на расходы усилий на вознаграждение за продовольствие в моделях грызунов: доказательства промотивационных действий» . Нейрофармакология . 213 : 109078. DOI : 10.1016/j.neuropharm.2022.109078 . PMID 35561791 . S2CID 248574904 .
- ^ Тейлор, Ник Пол (10 ноября 2023 г.). «Нейрокронный хит с одним двумя ударами, поскольку пакты Takeda и ксенон доставляют межфазы» . Жесткая биотехнология . Получено 4 декабря 2023 года .