ГПР139

ГПР139
Идентификаторы
Псевдонимы	GPR139 , GPRg1, PGR3, рецептор, связанный с G-белком 139
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 618448 ; МГИ : 2685341 ; Гомологен : 45860 ; Генные карты : GPR139 ; ОМА : GPR139 – ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 16 (human)
End	20,073,890 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 7 (mouse)
End	118,783,826 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	testicle; ; caudate nucleus; ; putamen; ; nucleus accumbens; ; hypothalamus; ; bone marrow; ; substantia nigra; ; pituitary gland; ; C1 segment; ; muscle tissue;
	Top expressed in
	lumbar spinal ganglion; ; habenula; ; medial vestibular nucleus; ; deep cerebellar nuclei; ; mammillary body; ; dorsal tegmental nucleus; ; dorsomedial hypothalamic nucleus; ; lateral hypothalamus; ; central gray substance of midbrain; ; embryo;
	More reference expression data
	; ;
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; protein dimerization activity; signal transducer activity; neuropeptide receptor activity;
Cellular component	integral component of membrane; plasma membrane; membrane;
Biological process	G protein-coupled receptor signaling pathway; phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway; neuropeptide signaling pathway; signal transduction;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	124274
	209776
	ENSG00000180269
	ENSMUSG00000066197
	Q6DWJ6
	Q80UC8
	НМ_001002911 ; НМ_001318483
	НМ_001024138
	НП_001002911 ; НП_001305412
	НП_001019309
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Рецептор 139, связанный с G-белком (GPC139), представляет собой белок , который у человека кодируется GPR139 геном . ^[5]^[6] Исследования показали, что мыши с потерей GCP139 испытывают симптомы, подобные шизофрении, которые купируются антагонистом дофаминовых рецепторов галоперидолом и антагонистом мю-опиоидных рецепторов налтрексоном . ^[7]^[8]

Лиганды

Агонисты

Зелатриазин (TAK-41) , (NBI-1065846) — мощный селективный агонист рецептора GPR139. ^[9] который находился в клинических испытаниях для оценки эффективности лечения психических заболеваний, таких как большое депрессивное расстройство и негативные симптомы шизофрении , но позже был исключен из разработки.

Антагонисты

JNJ-3792165

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000180269 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000066197 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Вассилатис Д.К., Хохманн Дж.Г., Цзэн Х., Ли Ф., Ранчалис Дж.Э., Мортруд М.Т. и др. (апрель 2003 г.). «Репертуар рецепторов, связанных с G-белком, человека и мыши» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (8): 4903–4908. Бибкод : 2003PNAS..100.4903V . дои : 10.1073/pnas.0230374100 . ПМК 153653 . ПМИД 12679517 .
^ «Ген Энтрез: рецептор 139, связанный с G-белком GPR139» .
^ Дао М., Стовекен Х.М., Цао Ю., Мартемьянов К.А. (март 2022 г.). «Роль сиротского рецептора GPR139 в нервно-психическом поведении» . Нейропсихофармакология . 47 (4): 902–913. дои : 10.1038/s41386-021-00962-2 . ПМЦ 8882194 . ПМИД 33479510 . S2CID 231668867 .
^ Ведель Л., Нор А.С., Глориам Д.Е., Браунер-Осборн Х. Фармакология и функция сиротского рецептора, связанного с белком GPR139 G. Базовый токсикол Clin Pharmacol . Июнь 2020 г.; 126 Приложение 6 (Приложение 6): 35–46. два : 10.1111/bcpt.13263 ПМИД 31132229
^ Райхард Х.А., Шиффер Х.Х., Моненшайн Х., Атьенца Дж.М., Корбетт Г., Скэггс А.В. и др. (август 2021 г.). «Открытие TAK-041: мощного и селективного агониста GPR139, исследованного для лечения негативных симптомов, связанных с шизофренией». Журнал медицинской химии . 64 (15): 11527–11542. doi : 10.1021/acs.jmedchem.1c00820 . ПМИД 34260228 . S2CID 235908256 .

Дальнейшее чтение

Ванти В.Б., Нгуен Т., Ченг Р., Линч К.Р., Джордж С.Р., О'Дауд Б.Ф. (май 2003 г.). «Новые человеческие рецепторы, связанные с G-белком». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 305 (1): 67–71. дои : 10.1016/S0006-291X(03)00709-5 . ПМИД 12732197 .
Оттоленги С., Феллоус М., Барбьери М., МакЭлриви К. (март 2002 г.). «Новые паралогические отношения между хромосомами человека подтверждают связь между филогенией генов, связанных с двойным полом, и эволюцией определения пола». Геномика . 79 (3): 333–343. дои : 10.1006/geno.2002.6711 . ПМИД 11863363 .
Такеда С., Кадоваки С., Хага Т., Такаесу Х., Митаку С. (июнь 2002 г.). «Идентификация генов рецепторов, связанных с G-белком, из последовательности генома человека». Письма ФЭБС . 520 (1–3): 97–101. дои : 10.1016/S0014-5793(02)02775-8 . ПМИД 12044878 . S2CID 7116392 .
Глориам Д.Э., Шиот Х.Б., Фредрикссон Р. (апрель 2005 г.). «Девять новых рецепторов, связанных с G-белком семейства родопсинов человека: идентификация, характеристика последовательностей и эволюционные взаимоотношения». Biochimica et Biophysical Acta (BBA) – Общие предметы . 1722 (3): 235–246. дои : 10.1016/j.bbagen.2004.12.001 . ПМИД 15777626 .
Мацуо А., Мацумото С., Нагано М., Масумото К.Х., Такасаки Дж., Мацумото М. и др. (май 2005 г.). «Молекулярное клонирование и характеристика нового Gq-связанного сиротского рецептора GPRg1, экспрессируемого исключительно в центральной нервной системе». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 331 (1): 363–369. дои : 10.1016/j.bbrc.2005.03.174 . ПМИД 15845401 .

Эта трансмембранным рецепторам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000180269 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000066197 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid12679517-5] Вассилатис Д.К., Хохманн Дж.Г., Цзэн Х., Ли Ф., Ранчалис Дж.Э., Мортруд М.Т. и др. (апрель 2003 г.). «Репертуар рецепторов, связанных с G-белком, человека и мыши» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (8): 4903–4908. Бибкод : 2003PNAS..100.4903V . дои : 10.1073/pnas.0230374100 . ПМК 153653 . ПМИД 12679517 .

[entrez-6] «Ген Энтрез: рецептор 139, связанный с G-белком GPR139» .

[7] Дао М., Стовекен Х.М., Цао Ю., Мартемьянов К.А. (март 2022 г.). «Роль сиротского рецептора GPR139 в нервно-психическом поведении» . Нейропсихофармакология . 47 (4): 902–913. дои : 10.1038/s41386-021-00962-2 . ПМЦ 8882194 . ПМИД 33479510 . S2CID 231668867 .

[8] Ведель Л., Нор А.С., Глориам Д.Е., Браунер-Осборн Х. Фармакология и функция сиротского рецептора, связанного с белком GPR139 G. Базовый токсикол Clin Pharmacol . Июнь 2020 г.; 126 Приложение 6 (Приложение 6): 35–46. два : 10.1111/bcpt.13263 ПМИД 31132229

[9] Райхард Х.А., Шиффер Х.Х., Моненшайн Х., Атьенца Дж.М., Корбетт Г., Скэггс А.В. и др. (август 2021 г.). «Открытие TAK-041: мощного и селективного агониста GPR139, исследованного для лечения негативных симптомов, связанных с шизофренией». Журнал медицинской химии . 64 (15): 11527–11542. doi : 10.1021/acs.jmedchem.1c00820 . ПМИД 34260228 . S2CID 235908256 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]