Рецептор нейротензина 1

НТСР1
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
showСписок идентификационных кодов PDB
	2LYW
Идентификаторы
Псевдонимы	NTSR1 , NTR, рецептор нейротензина 1, рецептор нейротензина 1 (высокое сродство), NTR1
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 162651 ; МГИ : 97386 ; Гомологен : 68261 ; Генные карты : NTSR1 ; ОМА : NTSR1 — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 20 (human)
End	62,762,771 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 2 (mouse)
End	180,186,773 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	muscle layer of sigmoid colon; ; granulocyte; ; substantia nigra; ; prefrontal cortex; ; monocyte; ; transverse colon; ; blood; ; ganglionic eminence; ; epithelium of colon; ; cingulate gyrus;
	Top expressed in
	barrel cortex; ; substantia nigra; ; ventral tegmental area; ; embryo; ; visual cortex; ; zygote; ; medullary collecting duct; ; dorsomedial hypothalamic nucleus; ; central gray substance of midbrain; ; nucleus of stria terminalis;
	More reference expression data
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; protein homodimerization activity; protein N-terminus binding; signal transducer activity; protein binding; G protein-coupled neurotensin receptor activity; identical protein binding; protein heterodimerization activity;
Cellular component	cytoplasm; axon terminus; integral component of membrane; perikaryon; Golgi apparatus; membrane; plasma membrane; dendritic spine; integral component of plasma membrane; synapse; dendritic shaft; cell surface; axon; terminal bouton; neuronal cell body; dendrite; symmetric synapse; endoplasmic reticulum; mitochondrion; neuron spine; membrane raft; cytoplasmic side of plasma membrane;
Biological process	positive regulation of cation channel activity; G protein-coupled receptor signaling pathway; regulation of sensory perception of pain; positive regulation of inositol phosphate biosynthetic process; positive regulation of inhibitory postsynaptic potential; adult locomotory behavior; regulation of respiratory gaseous exchange; negative regulation of apoptotic process; positive regulation of release of sequestered calcium ion into cytosol; D-aspartate import across plasma membrane; learning; inositol phosphate catabolic process; regulation of membrane depolarization; detection of temperature stimulus involved in sensory perception of pain; response to lipid; positive regulation of arachidonic acid secretion; positive regulation of glutamate secretion; positive regulation of apoptotic process; negative regulation of release of sequestered calcium ion into cytosol; positive regulation of gamma-aminobutyric acid secretion; temperature homeostasis; neuropeptide signaling pathway; negative regulation of systemic arterial blood pressure; signal transduction; regulation of action potential; chemical synaptic transmission; L-glutamate import across plasma membrane;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	4923
	18216
	ENSG00000101188
	ENSMUSG00000027568
	P30989
	О88319
	НМ_002531
	НМ_018766
	НП_002522
	НП_061236
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Рецептор нейротензина типа 1 представляет собой белок , который у человека кодируется NTSR1 геном . ^[5]^[6] Кристаллическую структуру NTS1 см. в коде PDB 4GRV. Кроме того, кристаллические структуры высокого разрешения были определены в комплексе с пептидным полным агонистом NTS8-13, непептидным полным агонистом SRI-9829, частичным агонистом RTI-3a и антагонистами/обратными агонистами SR48692 и SR142948A, как а также в безлигандном апо-состоянии. ^[7] см. коды PDB 6YVR (NTSR1-H4X:NTS8–13), 6Z4V (NTSR1-H4bmX:NTS8–13), 6Z8N (NTSR1-H4X:SRI-9829), 6ZA8 (NTSR1-H4X:RTI-3a), 6Z4S (NTSR1). -H4bmX:SR48692), 6ZIN (NTSR1-H4X:SR48692), 6Z4Q (NTSR1-H4X: SR142948A) и 6Z66 (апо NTSR1-H4X).

Функция

Рецептор нейротензина 1, также называемый NTR1, принадлежит к большому суперсемейству рецепторов, связанных с G-белком , и считается GPCR класса А. NTSR1 опосредует множество биологических процессов посредством модуляции нейротензина , таких как низкое кровяное давление , высокий уровень сахара в крови , низкая температура тела , антиноцицепция, повреждение антинейронов. ^[8] регуляция перистальтики и секреции кишечника. ^[6]

Лиганды

ML314 - агонист, смещенный к β-аррестину ^[9]
Нейротензин (NT1)

См. также

Рецептор нейротензина

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000101188 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: Ensembl, выпуск 89: ENSMUSG00000027568 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Лоран П., Клерк П., Маттеи М.Г., Форж П., Дюмон Икс, Феррара П., Капут Д., Ростен В. (май 1994 г.). «Хромосомная локализация генов рецепторов нейротензина мыши и человека» . Геном млекопитающих . 5 (5): 303–6. дои : 10.1007/BF00389545 . ПМИД 8075503 . S2CID 30418560 .
^ Jump up to: ^а ^б «Ген Энтреза: рецептор нейротензина 1 NTSR1 (высокое сродство)» .
^ Делуиджи М., Клипп А., Кленк С., Мерклингер Л., Эберле С.А., Морштейн Л., Хейне П., Миттл П.Р., Эрнст П., Каменецка Т.М., Хе Ю., Вакка С., Эглофф П., Онеггер А., Плюктхун А. (январь 2021 г.). «Комплексы рецептора нейротензина 1 с низкомолекулярными лигандами обнаруживают структурные детерминанты полного, частичного и обратного агонизма» . Достижения науки . 7 (5): eabe5504. Бибкод : 2021SciA....7.5504D . дои : 10.1126/sciadv.abe5504 . ПМК 7840143 . ПМИД 33571132 .
^ Лю Кью, Хазан А, Гринман Э и др. (2017). «Фармакологическая активация рецептора нейротензина 1 отменяет индуцированный метамфетамином апоптоз полосатого тела в мозге мыши». Исследования мозга . 1659 : 148–155. дои : 10.1016/j.brainres.2017.01.029 . ПМИД 28130052 . S2CID 6405660 .
^ Педдибхотла С., Хедрик М.П., Хершбергер П. и др. (2013). «Открытие ML314, проникающего в мозг непептидного β-аррестина-смещенного агониста рецептора нейротензина NTR1» . ACS Med Chem Lett . 4 (9): 846–851. дои : 10.1021/ml400176n . ПМЦ 3940307 . ПМИД 24611085 .

Дальнейшее чтение

Винсент Дж. П. (октябрь 1995 г.). «Рецепторы нейротензина: свойства связывания, пути трансдукции и структура». Клеточная и молекулярная нейробиология . 15 (5): 501–12. дои : 10.1007/BF02071313 . ПМИД 8719037 . S2CID 13335185 .
Винсент Дж. П., Мазелла Дж., Китабги П. (июль 1999 г.). «Нейротензин и рецепторы нейротензина». Тенденции в фармакологических науках . 20 (7): 302–9. дои : 10.1016/S0165-6147(99)01357-7 . ПМИД 10390649 .
Вита Н., Лоран П., Лефор С., Шалон П., Дюмон Икс, Кагад М., Галли Д., Ле Фур Дж., Феррара П., Капут Д. (февраль 1993 г.). «Клонирование и экспрессия комплементарной ДНК, кодирующей рецептор нейротензина человека с высоким сродством» . Письма ФЭБС . 317 (1–2): 139–42. дои : 10.1016/0014-5793(93)81509-X . ПМИД 8381365 . S2CID 5929592 .
Ле Ф., Грошан К., Цзэн Х.П., Ришельсон Э. (январь 1997 г.). «Характеристика геномной структуры, промоторной области и полиморфизма тетрануклеотидных повторов гена рецептора нейротензина человека» . Журнал биологической химии . 272 (2): 1315–22. дои : 10.1074/jbc.272.2.1315 . ПМИД 8995438 .
Буден Х., Пелапра Д., Ростен В., Пикель В.М., Боде А. (октябрь 1998 г.). «Корреляционное ультраструктурное распределение белков рецепторов нейротензина и мест связывания в черной субстанции крысы» . Журнал неврологии . 18 (20): 8473–84. doi : 10.1523/JNEUROSCI.18-20-08473.1998 . ПМК 6792847 . ПМИД 9763490 .
Йе X, Мелен П., Рабизаде С., ВанАрсдейл Т., Чжан Х., Шин Х., Ван Дж.Дж., Лео Э., Сапата Дж., Хаузер К.А., Рид Дж.К., Бредесен Д.Е. (октябрь 1999 г.). «Белки семейства TRAF взаимодействуют с общим рецептором нейротрофинов и модулируют индукцию апоптоза» . Журнал биологической химии . 274 (42): 30202–8. дои : 10.1074/jbc.274.42.30202 . ПМИД 10514511 .
Ван Л., Фрисс Х., Чжу З., Грабер Х., Циммерманн А., Корц М., Руби Дж.К., Бюхлер М.В. (февраль 2000 г.). «Анализ мРНК рецептора нейротензина-1 при нормальной поджелудочной железе и заболеваниях поджелудочной железы». Клинические исследования рака . 6 (2): 566–71. ПМИД 10690540 .
Кьюсак Б., Янсен К., Маккормик DJ, Чоу Т, Панг Ю, Ришельсон Э (сентябрь 2000 г.). «Одна аминокислота рецепторов нейротензина человека и крысы (подтип 1), определяющая фармакологический профиль видоселективного агониста нейротензина». Биохимическая фармакология . 60 (6): 793–801. дои : 10.1016/S0006-2952(00)00409-3 . ПМИД 10930533 .
Окли Р.Х., Лапорт С.А., Холт Дж.А., Барак Л.С., Кэрон М.Г. (июнь 2001 г.). «Молекулярные детерминанты, лежащие в основе образования стабильных внутриклеточных комплексов рецептор-бета-аррестин, связанных с G-белком, после эндоцитоза рецепторов *» . Журнал биологической химии . 276 (22): 19452–60. дои : 10.1074/jbc.M101450200 . ПМИД 11279203 .
Леплатуа П., Жосс А., Гийемо М., Февр М., Вита Н., Феррара П., Луазон Г. (сентябрь 2001 г.). «Нейротензин индуцирует спаривание в клетках Saccharomyces cerevisiae, которые экспрессируют человеческий рецептор нейротензина типа 1 вместо эндогенного рецептора феромона» . Европейский журнал биохимии . 268 (18): 4860–7. дои : 10.1046/j.0014-2956.2001.02407.x . ПМИД 11559354 .
Лундквист Дж.Т., Бюллесбах Э.Э., Голден PL, Дикс Т.А. (февраль 2002 г.). «Топография сайта связывания нейротензина (NT) (8-9) человеческого NT-рецептора-1, исследованного аналогами NT (8-13)». Журнал исследований пептидов . 59 (2): 55–61. дои : 10.1046/j.1397-002x.2001.10946.x . ПМИД 11906607 .
Сомай С., Гомпель А., Ростен В., Форгез П. (июль 2002 г.). «Нейротензин противодействует апоптозу в клетках рака молочной железы». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 295 (2): 482–8. дои : 10.1016/S0006-291X(02)00703-9 . ПМИД 12150975 .
Мартин С., Наварро В., Винсент Дж. П., Мазелла Дж. (октябрь 2002 г.). «Комплекс рецепторов нейротензина-1 и -3 модулирует клеточную передачу сигналов нейротензина в клеточной линии HT29» . Гастроэнтерология . 123 (4): 1135–43. дои : 10.1053/gast.2002.36000 . ПМИД 12360476 .
Той-Миу-Леонг М., Кортес С.Л., Боде А., Ростен В., Форжез П. (март 2004 г.). «Перенос рецепторов через перинуклеарный отсек рециркуляции, сопровождающийся делением клеток, необходим для постоянной сенсибилизации клеток нейротензина и приводит к хронической активации митоген-активируемой протеинкиназы» . Журнал биологической химии . 279 (13): 12636–46. дои : 10.1074/jbc.M303384200 . ПМИД 14699144 .
Магазин М, Пошепчинска-Гинье Э, Баго М, Бумселл Л, Прувост С, Шалон П, Кулуску ЖМ, Феррара П, Бенсуссан А (январь 2004 г.). «Клетки синдрома Сезари, в отличие от нормальных циркулирующих Т-лимфоцитов, не могут мигрировать после взаимодействия с рецептором NT1» . Журнал исследовательской дерматологии . 122 (1): 111–8. дои : 10.1046/j.0022-202X.2003.22131.x . ПМИД 14962098 .
Брун П., Мастрото С., Беджао Э., Стефани А., Барзон Л., Стурниоло Г.К., Палу Дж., Кастаглиуоло I (апрель 2005 г.). «Нейропептид нейротензин стимулирует заживление кишечных ран после хронического воспаления кишечника». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 288 (4): G621–9. дои : 10.1152/ajpgi.00140.2004 . ПМИД 15764810 .

Внешние ссылки

«Нейротензиновые рецепторы: NTS ₁ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 02 апреля 2012 г. Проверено 5 декабря 2008 г.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

Эта трансмембранным рецепторам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000101188 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: Ensembl, выпуск 89: ENSMUSG00000027568 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid8075503-5] Лоран П., Клерк П., Маттеи М.Г., Форж П., Дюмон Икс, Феррара П., Капут Д., Ростен В. (май 1994 г.). «Хромосомная локализация генов рецепторов нейротензина мыши и человека» . Геном млекопитающих . 5 (5): 303–6. дои : 10.1007/BF00389545 . ПМИД 8075503 . S2CID 30418560 .

[entrez-6] Jump up to: ^а ^б «Ген Энтреза: рецептор нейротензина 1 NTSR1 (высокое сродство)» .

[pmc=7840143-7] Делуиджи М., Клипп А., Кленк С., Мерклингер Л., Эберле С.А., Морштейн Л., Хейне П., Миттл П.Р., Эрнст П., Каменецка Т.М., Хе Ю., Вакка С., Эглофф П., Онеггер А., Плюктхун А. (январь 2021 г.). «Комплексы рецептора нейротензина 1 с низкомолекулярными лигандами обнаруживают структурные детерминанты полного, частичного и обратного агонизма» . Достижения науки . 7 (5): eabe5504. Бибкод : 2021SciA....7.5504D . дои : 10.1126/sciadv.abe5504 . ПМК 7840143 . ПМИД 33571132 .

[8] Лю Кью, Хазан А, Гринман Э и др. (2017). «Фармакологическая активация рецептора нейротензина 1 отменяет индуцированный метамфетамином апоптоз полосатого тела в мозге мыши». Исследования мозга . 1659 : 148–155. дои : 10.1016/j.brainres.2017.01.029 . ПМИД 28130052 . S2CID 6405660 .

[pmid24611085-9] Педдибхотла С., Хедрик М.П., Хершбергер П. и др. (2013). «Открытие ML314, проникающего в мозг непептидного β-аррестина-смещенного агониста рецептора нейротензина NTR1» . ACS Med Chem Lett . 4 (9): 846–851. дои : 10.1021/ml400176n . ПМЦ 3940307 . ПМИД 24611085 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]