Брадикининовый рецептор
| рецептор брадикинина B1 | |||
|---|---|---|---|
| Идентификаторы | |||
| Символ | БДКРБ1 | ||
| ген NCBI | 623 | ||
| HGNC | 1029 | ||
| МОЙ БОГ | 600337 | ||
| RefSeq | НМ_000710 | ||
| ЮниПрот | P46663 | ||
| Другие данные | |||
| Локус | Хр. 14 q32.1-32.2 | ||
| |||
| рецептор брадикинина B2 | |||
|---|---|---|---|
| Идентификаторы | |||
| Символ | БДКРБ2 | ||
| ген NCBI | 624 | ||
| HGNC | 1030 | ||
| МОЙ БОГ | 113503 | ||
| RefSeq | НМ_000623 | ||
| ЮниПрот | P30411 | ||
| Другие данные | |||
| Локус | Хр. 14 q32.1-32.2 | ||
| |||
Семейство рецепторов брадикинина представляет собой группу рецепторов, связанных с G-белком , основным лигандом которых является белок брадикинин .
Существует два рецептора B1 : рецептор и B2 брадикинина рецептор . [1]
В 1 рецептор
[ редактировать ]Рецептор брадикинина B1 (B 1 ) представляет собой рецептор, связанный с G-белком, кодируемый геном BDKRB1 у человека. Его основным лигандом является брадикинин, пептид из 9 аминокислот, образующийся при патофизиологических состояниях, таких как воспаление, травма, ожоги, шок и аллергия. Рецептор B 1 является одним из двух обнаруженных рецепторов, связанных с G-белком, которые связывают брадикинин и опосредуют ответы на эти патофизиологические состояния.
Белок B1 синтезируется de novo после повреждения ткани, и связывание с рецептором приводит к увеличению цитозольной концентрации ионов кальция, что в конечном итоге приводит к хроническим и острым воспалительным реакциям.
B 2 рецептор
[ редактировать ]Рецептор B2 с представляет собой G-белком , связанный с Gq связанный и Gi рецептор , . G q стимулирует фосфолипазу C для увеличения внутриклеточного свободного кальция , а G i ингибирует аденилатциклазу . Кроме того, рецептор стимулирует митоген-активируемые пути протеинкиназы . Он повсеместно и конститутивно экспрессируется в здоровых тканях.
Рецептор B 2 образует комплекс с ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ), и считается, что это играет роль в перекрестных взаимодействиях между ренин-ангиотензиновой системой (РАС) и кинин-калликреиновой системой (ККС). Гептапептид ангиотензин (1-7) также потенцирует действие брадикинина на В2 - рецепторы. [2]
Икатибант второго поколения — антагонист рецепторов B 2 , который прошел ограниченные клинические испытания при боли и воспалении. FR 173657 — еще один перорально активный непептидный антагонист B2, который прошел ограниченные испытания в качестве анальгетика и противовоспалительного препарата.
Каллидин также передает сигнал через рецептор B 2 .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лееб-Лундберг Л.М., Марсо Ф., Мюллер-Эстерл В., Петтибоун DJ, Зурав Б.Л. (2005). «Международный союз фармакологии. XLV. Классификация семейства кининовых рецепторов: от молекулярных механизмов к патофизиологическим последствиям». Фармакол. Преподобный . 57 (1): 27–77. дои : 10.1124/пр.57.1.2 . ПМИД 15734727 . S2CID 8579148 .
- ^ Фернандес Л., Фортес З.Б., Нигро Д., Тостес Р.К., Сантос Р.А., Кателли Де Карвальо М.Х. (2001). «Потенцирование брадикинина ангиотензином-(1-7) на артериолах крыс со спонтанной гипертензией, изученное in vivo». Гипертония . 37 (2 Часть 2): 703–9. дои : 10.1161/01.hyp.37.2.703 . ПМИД 11230360 . S2CID 17827058 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Брадикининовые рецепторы» . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 13 декабря 2013 г. Проверено 24 апреля 2007 г.
- Брадикинин + рецептор в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)