Мускариновый ацетилхолиновый рецептор М 1 , также известный как холинергический рецептор, мускариновый 1 , представляет собой мускариновый рецептор , который у человека кодируется CHRM1 геном . [5] Он локализован в 11q13. [5]
Преимущественно он обнаруживается связанным с G-белками класса G q. [9] [10] которые используют активацию фосфолипазы C и, следовательно, инозитолтрифосфата и внутриклеточного кальция в качестве сигнального пути. Связанный таким образом рецептор не будет восприимчив к CTX или PTX . Однако было показано, что G i (вызывающий снижение цАМФ ) и G s (вызывающий увеличение цАМФ) участвуют во взаимодействиях в определенных тканях и поэтому могут быть чувствительны к PTX и CTX соответственно.
Через центральную нервную систему (особенно в головном мозге); опосредование определенных основных аспектов восприятия , внимания, когнитивного функционирования и вероятного; консолидация памяти . [11] [12] Это примечательный компонент в отношении рецептора М 1 , поскольку он помогает объяснить, как фармакологические соединения, которые являются антагонистами рецепторного участка, могут последовательно вызывать психические состояния, такие как делирий (серьезное нарушение внимания и снижение когнитивных функций на исходном уровне), а также изменения восприятия и заметные галлюцинации, возникающие при приеме делириозных наркотиков, таких как дурман . По состоянию на 2015 год рецептор М 1 остается единственным известным мускариновым рецептором, обладающим эффектом галлюциногенного делирия, когда его функциональность ингибируется или противодействует. [13]
^ Мессер В.С. (20 января 2000 г.). «Ацетилхолин» . Университет Толедо. Архивировано из оригинала 14 октября 2007 года . Проверено 27 октября 2007 г.
^ Джонсон Дж. (2002). PDQ Фармакология (2-е изд.). Гамильтон, Онтарио: BC Decker Inc., стр. 311 страниц. ISBN 1-55009-109-3 .
^ Ришельсон Э (1995). «Холинергическая трансдукция» . В Bloom FE, Kupfer DJ (ред.). Психофармакология: четвертое поколение прогресса: официальное издание Американского колледжа нейропсихофармакологии (Четвертое изд.). Нью-Йорк: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-0781701662 . Проверено 27 октября 2007 г.
^ Номер клинического испытания NCT04051801 для «Исследования I фазы многократного возрастания дозы положительного аллостерического модулятора M1 VU0467319» на сайте ClinicalTrials.gov.
^ Edwards Pharmaceuticals, Inc., Belcher Pharmaceuticals, Inc. (май 2010 г.). «ДейлиМед» . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 января 2013 г.
^ Эльце М., Фигала В. (декабрь 1988 г.). «Сродство и селективность энантиомеров биперидена к подтипам мускариновых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 158 (1–2): 11–19. дои : 10.1016/0014-2999(88)90247-6 . ПМИД 3220113 .
Арден-младший, Нагата О, Шокли М.С., Филип М., Ламех Дж., Сади В. (ноябрь 1992 г.). «Мутационный анализ доменов третьей цитоплазматической петли при связывании G-белка мускаринового рецептора HM1». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 188 (3): 1111–1115. дои : 10.1016/0006-291X(92)91346-R . ПМИД 1445347 .
Офферманс С., Виланд Т., Хоманн Д., Сандманн Дж., Бомбиен Е., Спичер К. и др. (май 1994 г.). «Трансфицированные мускариновые рецепторы ацетилхолина избирательно связываются с белками G G-типа и Gq / 11». Молекулярная фармакология . 45 (5): 890–898. ПМИД 8190105 .
Курсо А., Гросджордж Дж., Годрэ П., Паннетт А.А., Форбс С.А., Уильямсон С. и др. (ноябрь 1996 г.). «Определение минимальной области-кандидата MEN1 на основе интегрированной карты проксимального участка 11q13 размером 5 МБ. Европейский консорциум по Men1 (GENEM 1; Groupe d'Etude des Néoplasies Endocriniennes Multiples de type 1)». Геномика . 37 (3): 354–365. дои : 10.1006/geno.1996.0570 . ПМИД 8938448 .
Исияма А., Лопес I, Ваким П.А. (сентябрь 1997 г.). «Молекулярная характеристика мускариновых рецепторов вестибулярной периферии человека. Значение для фармакотерапии». Американский журнал отологии . 18 (5): 648–654. ПМИД 9303164 .
Arc.Ask3.Ru Номер скриншота №: 24fc3d9dd0ccc5174352a360b0b63ea2__1710409740 URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/24/a2/24fc3d9dd0ccc5174352a360b0b63ea2.html Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1: Muscarinic acetylcholine receptor M1 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)