Кветиапин
Кветиапин под торговой маркой Сероквель , продаваемый, среди прочего, , представляет собой атипичный антипсихотический препарат, используемый для лечения шизофрении , биполярного расстройства и большого депрессивного расстройства . [9] [10] Несмотря на то, что он широко используется в качестве снотворного из-за его седативного эффекта, польза от такого использования может не перевешивать его нежелательные побочные эффекты. [11] Его принимают перорально. [9]
Общие побочные эффекты включают сонливость, запор , увеличение веса и сухость во рту . [9] Другие побочные эффекты включают низкое кровяное давление при стоянии , судороги , длительную эрекцию , высокий уровень сахара в крови , позднюю дискинезию и злокачественный нейролептический синдром . [9] У пожилых людей с деменцией его применение увеличивает риск смерти. [9] Применение в третьем триместре беременности может привести к нарушению движений ребенка в течение некоторого времени после рождения. [9] Считается, что кветиапин действует путем блокирования ряда рецепторов, в том числе рецепторов серотонина и дофамина . [9]
Кветиапин был разработан в 1985 году и одобрен для медицинского применения в США в 1997 году. [9] [12] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [13] В 2021 году это было 62-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 10 миллионов рецептов. [14] [15] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [16]
Медицинское использование
Кветиапин в основном используется для лечения шизофрении или биполярного расстройства. [17] Кветиапин воздействует как на положительные, так и на отрицательные симптомы шизофрении. [18]
Шизофрения
В Кокрейновском обзоре 2013 года кветиапин сравнивали с типичными антипсихотиками:
Краткое содержание | ||||
---|---|---|---|---|
Кветиапин может не отличаться от типичных нейролептиков в лечении положительных симптомов , общей психопатологии и отрицательных симптомов . Однако он вызывает меньше побочных эффектов в виде аномальной ЭКГ , экстрапирамидных эффектов, аномального уровня пролактина и увеличения веса. [19] | ||||
|
При сравнении эффективности 15 антипсихотиков в лечении шизофрении в 2013 году кветиапин продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13–16% эффективнее, чем зипразидон , хлорпромазин и азенапин , и примерно так же эффективен, как галоперидол и арипипразол . [20]
Имеются предварительные данные о пользе кветиапина по сравнению с плацебо при шизофрении; однако окончательные выводы невозможны из-за высокого уровня отсева участников исследований (более 50%) и отсутствия данных об экономических результатах, социальном функционировании или качестве жизни. [21]
как класс Спорным остается вопрос о том, являются ли типичные или атипичные антипсихотики более эффективными. [22] Оба имеют одинаковую частоту выбытия и рецидивов симптомов при использовании типичных препаратов в низких и умеренных дозах. [23] Хотя кветиапин имеет более низкую частоту экстрапирамидных побочных эффектов, наблюдается более высокая сонливость и сухость во рту. [21]
Кокрейновский обзор, сравнивающий кветиапин с другими атипичными антипсихотиками, предварительно пришел к выводу, что он может быть менее эффективным, чем оланзапин и рисперидон ; вызывают меньше побочных эффектов, связанных с движением, чем палиперидон , арипипразол , зипразидон , рисперидон и оланзапин; и вызывают увеличение веса, аналогично рисперидону, клозапину и арипипразолу. Они пришли к выводу, что это вызывает попытку самоубийства, самоубийство; смерть; Удлинение интервала QTc, низкое кровяное давление ; тахикардия ; седация; гинекомастия ; галакторея , нарушение менструального цикла и количество лейкоцитов в темпах, аналогичных нейролептикам первого поколения. [24]
Биполярное расстройство
У пациентов с биполярным расстройством кветиапин используется для лечения депрессивных эпизодов; острые маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством I типа (в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к литию ; вальпроату или ламотриджину ); острые смешанные эпизоды; и поддерживающее лечение биполярного расстройства I типа (в качестве дополнительной терапии к литию или дивалпроексу).
Большое депрессивное расстройство
Кветиапин эффективен при использовании сам по себе. [10] и при использовании вместе с другими лекарствами при большом депрессивном расстройстве (БДР). [10] [25] Однако седация часто является нежелательным побочным эффектом. [10]
В Соединенных Штатах, [6] Соединенное Королевство [26] и Австралии (хотя Австралийская схема фармацевтических льгот не субсидирует лечение БДР), кветиапин лицензирован для использования в качестве дополнительного лечения БДР. [27]
болезнь Альцгеймера
Кветиапин не уменьшает возбуждение у людей с болезнью Альцгеймера . Кветиапин ухудшает интеллектуальное функционирование у пожилых людей с деменцией и поэтому не рекомендуется. [28]
Другие
Использование низких доз кветиапина при бессоннице хотя и распространено, но не рекомендуется; имеется мало доказательств пользы и опасений относительно побочных эффектов. [29] [30] [31] [32] [33] [34] Сетевой метаанализ 154 двойных слепых рандомизированных контролируемых исследований по сравнению с плацебо при бессоннице у взрослых, проведенный в 2022 году, показал, что кветиапин не продемонстрировал каких-либо краткосрочных преимуществ в отношении качества сна. В частности, кветиапин имел величину эффекта ( стандартизованная разница средних значений ) по сравнению с плацебо при лечении бессонницы 0,05 (95% ДИ от –1,21 до 1,11) через 4 недели лечения, при этом достоверность доказательств оценивалась как очень низкая. [35] Дозы кветиапина, применяемые при бессоннице, варьируются от 12,5 до 800 мг, причем наиболее типичными являются низкие дозы от 25 до 200 мг. [36] [29] [30] Независимо от используемой дозы, некоторые из наиболее серьезных побочных эффектов могут возникнуть при более низких диапазонах доз, такие как дислипидемия и нейтропения . [37] [38] Эти опасения по поводу безопасности при низких дозах подтверждаются датскими наблюдательными исследованиями, которые показали, что использование именно низких доз кветиапина (исключались рецепты на таблетки с дозировкой >50 мг) было связано с повышенным риском серьезных сердечно-сосудистых событий по сравнению с использованием Z- наркотиков , при этом большая часть риска обусловлена смертью от сердечно-сосудистых заболеваний. [39] Лабораторные данные неопубликованного анализа той же когорты также подтверждают отсутствие зависимости метаболических побочных эффектов от дозы, поскольку новое применение низких доз кветиапина было связано с риском повышения уровня триглицеридов натощак при наблюдении в течение 1 года. [40]
Иногда его используют не по назначению , часто в качестве аугментирующего средства для лечения таких состояний, как синдром Туретта , [41] музыкальные галлюцинации [42] и тревожные расстройства . [43]
Кветиапин и клозапин являются наиболее широко используемыми препаратами для лечения психоза при болезни Паркинсона из-за их относительно низкой вероятности возникновения экстрапирамидных побочных эффектов. [44] Из-за рисков, связанных с клозапином (например, агранулоцитоз, сахарный диабет и т. д.), врачи часто сначала пытаются начать лечение кветиапином, хотя доказательства, подтверждающие использование кветиапина по этому показанию, значительно слабее, чем данные о клозапине. [45] [46]
Побочные эффекты
Источники списков заболеваемости: [4] [6] [26] [27] [46] [47]
- Очень частые (частота >10%) побочные эффекты.
- Сухость во рту
- Головокружение
- Головная боль
- Сонливость (сонливость; из 15 антипсихотиков кветиапин вызывает 5-е место по величине седативного эффекта. Препараты пролонгированного действия (XR), как правило, вызывают меньший седативный эффект при приеме дозы, чем препараты с немедленным высвобождением.) [20]
- Частые (частота встречаемости 1–10%) побочные эффекты.
- Повышенное артериальное давление
- Ортостатическая гипотензия
- Высокая частота пульса
- Высокий уровень холестерина в крови
- Повышенные триглицериды сыворотки
- Боль в животе
- Запор
- Повышенный аппетит
- Рвота
- Увеличение ферментов печени
- Боль в спине
- Астения
- Бессонница
- Вялость
- Тремор
- Агитация
- Заложенность носа
- Фарингит
- Усталость
- Боль
- Диспепсия (расстройство пищеварения)
- Периферические отеки
- Дисфагия
- Экстрапирамидные заболевания . Кветиапин и клозапин отличаются относительным отсутствием экстрапирамидных побочных эффектов. [20] [26] [46]
- Прибавка в весе: SMD 0,43 кг по сравнению с плацебо. Вызывает примерно такую же прибавку массы тела, как рисперидон , меньшую прибавку массы тела, чем клозапин , оланзапин и зотепин , и большую прибавку массы тела, чем зипразидон , луразидон , арипипразол и азенапин . [20] Как и в случае со многими другими атипичными антипсихотиками, это действие, вероятно, обусловлено его действием на и H1 гистаминовые рецепторы рецепторы - HT2C 5 . [8]
- Редкие (<1% случаев) побочные эффекты
- Удлиненный интервал QT (отношение шансов удлинения интервала QT по сравнению с плацебо составляло 0,17) [20]
- Внезапная сердечная смерть
- обморок
- Диабетический кетоацидоз
- Синдром беспокойных ног
- Гипонатриемия , низкий уровень натрия в крови.
- Желтуха , пожелтение глаз, кожи и слизистых оболочек из-за нарушения способности организма выводить билирубин, побочный продукт распада гема.
- Панкреатит , отек поджелудочной железы.
- Агранулоцитоз – потенциально фатальное снижение количества лейкоцитов.
- Лейкопения , снижение количества лейкоцитов, не такое тяжелое, как агранулоцитоз.
- Нейтропения – снижение количества нейтрофилов, клеток иммунных клеток, защищающих организм от бактериальных инфекций.
- Эозинофилия
- Анафилаксия , потенциально смертельная аллергическая реакция.
- Захват
- Гипотиреоз , пониженная функция щитовидной железы.
- Миокардит , отек миокарда.
- Кардиомиопатия
- Гепатит , отек печени.
- Суицидальные мысли
- Приапизм . Длительная и болезненная эрекция.
- Синдром Стивенса-Джонсона . Потенциально смертельная кожная реакция.
- Злокачественный нейролептический синдром — редкое и потенциально фатальное осложнение лечения антипсихотиками. Для него характерны следующие симптомы: тремор, ригидность, гипертермия, тахикардия, изменения психического статуса (например, спутанность сознания) и др.
- Поздняя дискинезия . Редкое и часто необратимое неврологическое заболевание, характеризующееся непроизвольными движениями лица, языка, губ и остальных частей тела. Чаще всего возникает после длительного лечения нейролептиками. Считается, что это явление особенно редко встречается при применении атипичных нейролептиков, особенно кветиапина и клозапина. [27]
Как типичные, так и атипичные антипсихотики могут вызывать позднюю дискинезию . [48] Согласно одному исследованию, показатели ниже у атипичных людей - 3,9% по сравнению с типичными - 5,5%. [48] Хотя кветиапин и клозапин являются атипичными антипсихотиками, переход на эти атипичные препараты позволяет свести к минимуму симптомы поздней дискинезии, вызванной другими атипичными препаратами. [49]
Увеличение веса может быть проблемой для некоторых, поскольку кветиапин вызывает большее увеличение веса, чем флуфеназин , галоперидол , локсапин , молиндон , оланзапин , пимозид , рисперидон , тиоридазин , тиотиксен , трифлуоперазин и зипразидон , но меньше, чем хлорпромазин , клозапин , перфеназин и сертиндол. . [50]
Как и некоторые другие антипсихотики, кветиапин может снижать судорожный порог . [51] и его следует принимать с осторожностью в сочетании с такими препаратами, как бупропион .
Прекращение производства
Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [52] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [53] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [53] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [53] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [53]
Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. [54] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [55] В редких случаях после прекращения приема препарата может возникнуть поздняя дискинезия. [53]
Беременность и лактация
Плацентарное воздействие кветиапина наименьшее по сравнению с другими атипичными нейролептиками. [46] Доказательств недостаточно, чтобы исключить какой-либо риск для плода, но имеющиеся данные позволяют предположить, что это вряд ли приведет к каким-либо серьезным порокам развития плода. [5] [7] [47] Он секретируется в грудное молоко, поэтому матерям, принимающим кветиапин, не рекомендуется кормить грудью. [5] [7] [47]
Потенциал злоупотребления
В отличие от большинства других антипсихотических препаратов, которые имеют тенденцию вызывать отторжение и часто вызывают проблемы с соблюдением пациентами предписанных режимов приема лекарств, кветиапин иногда ассоциируется с потенциалом злоупотребления наркотиками и злоупотребления ими из-за его снотворного и седативного действия. Потенциал злоупотребления им ограничен, обычно только у лиц, злоупотребляющих полихимическими веществами и/или психических заболеваний, и особенно у лиц, находящихся в тюрьмах или психиатрических учреждениях строгого режима, где доступ к альтернативным отравляющим веществам более ограничен. Было обнаружено, что в значительно большей степени, чем другие атипичные антипсихотические препараты, кветиапин связан с поведением, связанным с поиском наркотиков, а также имеет стандартизированные уличные цены и связанные с ним жаргонные термины, либо сам по себе, либо в сочетании с другими препаратами (такими как «Q -шар» для внутривенного введения кветиапина, смешанного с кокаином ). Фармакологическая основа этого отличия от других антипсихотических препаратов второго поколения неясна, хотя было высказано предположение, что сравнительно более низкое сродство кветиапина к дофаминовым рецепторам и сильная антигистаминная активность могут означать, что его можно рассматривать как более похожее на седативное средство. антигистаминные препараты в этом контексте. Хотя эти проблемы не были расценены как достаточная причина для помещения кветиапина под усиленный правовой контроль, лицам, назначающим кветиапин, настоятельно рекомендуется проявлять осторожность при назначении кветиапина лицам с характеристиками, которые могут подвергнуть их повышенному риску злоупотребления наркотиками. [56] [57] [58] [59] [60]
Передозировка
В большинстве случаев острой передозировки возникает только седативный эффект, гипотония и тахикардия, однако у взрослых наблюдались сердечная аритмия, кома и смерть. Концентрации кветиапина в сыворотке или плазме обычно находятся в диапазоне 1–10 мг/л у лиц, переживших передозировку, тогда как в посмертных случаях в крови обычно наблюдаются уровни 10–25 мг/л в смертельных случаях. [61] Нетоксичные уровни в посмертной крови достигают примерно 0,8 мг/кг, но токсичные уровни в посмертной крови могут начинаться с 0,35 мг/кг. [62] [63]
Фармакология
Фармакодинамика
Сайт | QTP | НКТП | Действие | Ссылка |
---|---|---|---|---|
Подсказка SERT | >10 000 | 927 | Блокатор | [65] |
NET | >10 000 | 58 | Блокатор | [65] |
DAT | >10 000 | >10 000 | без даты | [65] |
5-НТ 1А | 320–432 | 45 | Частичный агонист | [65] [66] |
5-НТ 1Б | 1,109–2,050 | 1,117 | без даты | [65] [66] |
5-НТ 1Д | >10 000 | 249 | без даты | [65] [66] |
5-НТ 1Е | 1,250–2,402 | 97 | без даты | [65] [66] |
5-НТ 1Ф | 2,240 | без даты | без даты | [66] |
5-НТ 2А | 96–101 | 48 | Антагонист | [65] [66] |
5-НТ 2Б | без даты | 14 | Антагонист | [65] |
5-НТ 2С | 2,502 | 107 | Антагонист | [65] |
5- HT3 | >10 000 | 394 | Антагонист | [65] |
5-НТ 4 | без даты | без даты | без даты | без даты |
5-НТ 5А | 3,120 | 768 | без даты | [65] |
5-НТ 6 | 1,865 | 503 | Антагонист | [65] |
5- HT7 | 307 | 76 | Антагонист | [65] |
1А | 22 | 144 | Антагонист | [65] |
1Б | 39 | 95 | Антагонист | [65] |
α 2А | 2,230–3,630 | 237 | Антагонист | [65] [66] |
2Б | 90–747 | 378 | Антагонист | [65] [66] |
α 2С | 28.7–350 | 736 | Антагонист | [65] [66] |
б 1 | >10 000 | >10 000 | без даты | [65] [66] |
б 2 | >10 000 | >10 000 | без даты | [65] [66] |
Д 1 | 712 | 214 | Антагонист | [65] |
DД2 | 245 | 196 | Антагонист | [65] |
Д 2Л | 700 | без даты | Антагонист | [66] |
Д 2С | 390 | без даты | Антагонист | [66] |
Д 3 | 340–483 | 567 | Антагонист | [65] [66] |
Д 4 | 1,202 | 1,297 | Антагонист | [65] |
Д 4.2 | 1,600 | без даты | Антагонист | [66] |
Д 5 | 1,738 | 1,419 | Антагонист | [65] |
Ч 1 | 2.2–11 | 3.5 | Антагонист | [65] |
Ч 2 | >10 000 | 298 | Антагонист | [65] |
HH3 | >10 000 | >10 000 | без даты | [65] |
Ч 4 | >10 000 | 1,660 | без даты | [65] |
MМ1 | 858 | 39 | Антагонист | [65] |
MМ2 | 1,339 | 453 | без даты | [65] |
M 3 | >10 000 | 23 | Антагонист | [65] |
MМ4 | 542 | 110 | без даты | [65] |
М 5 | 1,942 | 23 | Антагонист | [65] |
п 1 | 220–3,651 | >10 000 | без даты | [65] [66] |
п 2 | 1,344 | 1,050 | без даты | [65] |
НМДА ( ПКП ) | >10 000 | без даты | Антагонист | [65] |
VDCC | >10 000 | без даты | без даты | [65] [66] |
hERG | без даты | >10 000 ( IC 50 ) | без даты | [65] |
Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением σ 1 (морская свинка), σ 2 (крыса) и VDCC (крыса). [65] [66] |
Кветиапин оказывает следующее фармакологическое действие: [67] [68] [69] [70] [71] [72] [73] [74]
- дофаминовых D1 , D2 , D3 , D4 и D5 . рецепторов Антагонист
- серотонина 5-HT 1A рецепторов Частичный агонист , 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 3 , 5-HT 6 и 5-HT 7 рецепторов антагонист и 5-HT 1B , 5- HT 1D , 5-HT 1E и 5-HT 1F рецепторов Лиганды
- α 1- и α - 2 адренорецепторов Антагонист
- гистаминовых H1 - рецепторов Антагонист
- мускариновых рецепторов ацетилхолина Антагонист
Это означает, что кветиапин является антагонистом дофамина , серотонина и адренергических средств , а также мощным антигистаминным средством с некоторыми антихолинергическими свойствами. [75] Кветиапин прочно связывается с рецепторами серотонина; препарат действует как частичный агонист рецепторов 5- HT1A . [76] Серийные ПЭТ-сканирования, оценивающие занятость кветиапина в рецепторе D2, показали , что кветиапин очень быстро диссоциирует от рецептора D2 . [77] Теоретически это позволяет нормальным физиологическим выбросам дофамина вызывать нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, тем самым сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдопаркинсонизм, а также повышение уровня пролактина . [78] Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин) на самом деле являются ауторецепторами , блокада которых приводит к увеличению высвобождения нейротрансмиттеров.
В очень низких дозах кветиапин действует преимущественно как блокатор гистаминовых рецепторов (антигистаминный препарат) и α1 - адренорецепторов блокатор . При увеличении дозы кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторами . В высоких дозах кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов. [68] [79] Из-за седативного действия препарата H 1 его часто назначают в низких дозах при бессоннице. Хотя некоторые считают, что низкие дозы препаратов с антигистаминными эффектами, таких как кветиапин и миртазапин, более безопасны, чем препараты, вызывающие физическую зависимость или другие факторы риска, некоторые специалисты выразили обеспокоенность тем, что назначение лекарств не по назначению стало слишком распространенным из-за недооценки рисков. [80]
При лечении шизофрении антагонизм рецептора D 2 кветиапина в мезолимбическом пути облегчает положительные симптомы, а антагонизм рецептора 5-НТ 2А в лобной коре головного мозга может облегчить негативные симптомы и уменьшить тяжесть психотических эпизодов. [18] [81] [82] Кветиапин имеет меньше экстрапирамидных побочных эффектов и с меньшей вероятностью вызывает гиперпролактинемию по сравнению с другими препаратами, используемыми для лечения шизофрении, поэтому используется в качестве лечения первой линии. [83] [84]
Фармакокинетика
Пиковые уровни кветиапина наблюдаются через 1,5 часа после приема дозы. [85] Связывание белками плазмы составляет 83%. кветиапина с [85] Основным активным метаболитом кветиапина является норкветиапин ( N -дезалкилкветиапин). [65] кветиапина Период полувыведения составляет 6 или 7 часов. [85] [5] [6] Его метаболит, норкветиапин, имеет период полувыведения от 9 до 12 часов. [5] [6] Кветиапин выводится преимущественно почками ( 73%) и с калом (20%) после метаболизма в печени, остальная часть (1%) выводится в виде препарата в неметаболизированной форме. [81] [85]
Химия
Кветиапин является тетрациклическим соединением и структурно тесно связан с клозапином , оланзапином , локсапином и другими тетрациклическими нейролептиками.
Синтез
Синтез кветиапина начинается с дибензотиазепинона. Лактам фосфорилхлоридом обрабатывают сначала для получения дибензотиазепина . нуклеофильное замещение . Для введения боковой цепи используется [86]
История
Пролонгированный выпуск
Во второй половине 2006 года компания AstraZeneca подала новую заявку на версию кветиапина пролонгированного действия в США, Канаде и Европейском Союзе для лечения шизофрении. [87] [88] AstraZeneca должна была сохранить за собой исключительное право на продажу кветиапина пролонгированного действия до 2017 года. Кветиапин пролонгированного действия продается в основном под названием Seroquel XR. Другие торговые названия: Сероквель Пролонг, Сероквель Депо и Сероквель XL.
18 мая 2007 года компания AstraZeneca объявила, что FDA США одобрило Сероквель XR для лечения острой шизофрении. [89] Во время конференции о прибылях и убытках за второй квартал 2007 года AstraZeneca объявила о планах запустить Seroquel XR в США в августе 2007 года. [90] Однако Сероквель XR стал доступен в аптеках США только после того, как 16 ноября 2007 года FDA одобрило Сероквель XR для использования в качестве поддерживающего лечения шизофрении в дополнение к лечению острого заболевания. [91] Компания не сообщила причину задержки запуска Seroquel XR.
Министерство здравоохранения Канады одобрило продажу Сероквеля XR 27 сентября 2007 г. [92]
В начале октября 2008 года FDA одобрило Сероквель XR для лечения биполярной депрессии и биполярной мании. По данным AstraZeneca, Сероквель XR является «первым препаратом, одобренным FDA для лечения острых депрессивных и маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, принимаемых один раз в день».
31 июля 2008 года компания Handa Pharmaceuticals, базирующаяся во Фримонте, штат Калифорния, объявила, что ее сокращенная заявка на новое лекарственное средство («ANDA») для таблеток пролонгированного действия кветиапина фумарата, генерической версии SEROQUEL XR компании AstraZeneca, была принята FDA.
1 декабря 2008 года Biovail объявила, что FDA приняло ANDA компании для продажи собственной версии кветиапина пролонгированного действия. [93] Таблетки пролонгированного действия Biovail будут конкурировать с Seroquel XR от AstraZeneca.
24 декабря 2008 года AstraZeneca уведомила акционеров о том, что FDA запросило дополнительную информацию по заявке компании на расширение использования кветиапина пролонгированного действия для лечения депрессии. [94]
Общество и культура
Нормативный статус
В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило кветиапин для лечения шизофрении и острых маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством ( биполярной манией ), а также для лечения биполярной депрессии . [95] В 2009 году кветиапин XR был одобрен в качестве дополнительного лечения большого депрессивного расстройства. [96]
Кветиапин получил свои первоначальные показания от FDA США для лечения шизофрении в 1997 году. [97] В 2004 году он получил второе показание для лечения биполярного расстройства, связанного с манией. [98] В 2007 и 2008 годах проводились исследования эффективности кветиапина при лечении генерализованного тревожного расстройства и большой депрессии.
Патентная защита продукта закончилась в 2012 году; однако в ряде регионов версия пролонгированного действия оставалась запатентованной до 2017 года. [99]
Судебные процессы
В апреле 2010 года Министерство юстиции США оштрафовало AstraZeneca на 520 миллионов долларов за агрессивный маркетинг сероквеля компанией для использования не по назначению . [95] По данным Министерства юстиции, «компания наняла врачей в качестве авторов статей, написанных компаниями, выпускающими медицинскую литературу, и об исследованиях, которые врачи не проводили. AstraZeneca затем использовала эти исследования и статьи в качестве основы для рекламных сообщений о несанкционированное использование сероквеля». [95]
Было подано множество исков в связи с побочными эффектами кветиапина, в частности, диабетом . [100] [101] [102] [103]
Примерно 10 000 [104] судебные процессы [105] против AstraZeneca было возбуждено дело, в котором утверждается, что кветиапин вызывает проблемы, начиная от невнятной речи и хронической бессонницы и заканчивая смертельным исходом.
Споры
В 2004 году молодой человек по имени Дэн Маркингсон покончил жизнь самоубийством в ходе скандального клинического исследования сероквеля в Университете Миннесоты, находясь под принудительным заключением. [106] Группа специалистов по биоэтике из Университета Миннесоты заявила, что в ходе судебного разбирательства было обнаружено тревожное количество этических нарушений. [107]
Случай вскрытия Нурофена Плюс
Великобритании В августе 2011 года Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) выпустило предупреждение о наркотиках класса 4 после сообщений о том, что некоторые партии Нурофена плюс вместо этого содержат таблетки Сероквеля XL. [108]
После выпуска предупреждения о наркотиках класса 4 компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd получила новые сообщения о незаконных блистерных полосках в картонных коробках с двумя дополнительными партиями таблеток Нурофен Плюс. Одна из новых партий содержала таблетки Сероквеля XL по 50 мг, а другая — капсулы продукта Pfizer Neurontin по 100 мг.
После обсуждений с Центром отчетов о дефектных лекарствах (DMRC) MHRA компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd решила отозвать все оставшиеся запасы таблеток Нурофен Плюс с неистекшим сроком годности в упаковках любого размера, что привело к объявлению предупреждения о наркотиках класса 1. [109] Позже выяснилось, что заражение произошло в результате вмешательства покупателя в магазин. [110]
Ссылки
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Кветиапин (Rx) – Сероквель, Сероквель XR» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 20 октября 2013 года . Проверено 11 октября 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Кветиапин 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта» . Электронный справочник лекарственных средств . Сандоз. Январь 2013. Архивировано из оригинала 20 октября 2013 года . Проверено 20 октября 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Система DrugPoint Truven Health Analytics, Inc. (Интернет) [цитировано по 18 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
- ^ Перейти обратно: а б с «Таблетка кветиапина фумарата» . ДейлиМед . Асенд Лабораториз, ООО. Октябрь 2013. Архивировано из оригинала 2 декабря 2013 года . Проверено 26 ноября 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2010). «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана (12-е изд.). МакГроу Хилл Профессионал. ISBN 978-0071624428 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час «Кветиапина фумарат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 29 августа 2017 года . Проверено 26 марта 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д Комосса К., Деппинг А.М., Гаудчау А., Кисслинг В., Лойхт С. (декабрь 2010 г.). «Нейролептики второго поколения при большом депрессивном расстройстве и дистимии». Кокрейновская база данных систематических обзоров (12): CD008121. дои : 10.1002/14651858.CD008121.pub2 . ПМИД 21154393 .
- ^ Андерсон С.Л., Ванде Грайнд Дж.П. (март 2014 г.). «Кветиапин при бессоннице: обзор литературы» (PDF) . Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 71 (5): 394–402. дои : 10.2146/ajhp130221 . ПМИД 24534594 . S2CID 207292819 . Архивировано из оригинала (PDF) 19 февраля 2020 года.
- ^ Ридель М., Мюллер Н., Страсниг М., Спеллманн И., Северус Э., Мёллер Х.Дж. (апрель 2007 г.). «Кветиапин в лечении шизофрении и родственных расстройств» . Нервно-психические заболевания и лечение . 3 (2): 219–235. дои : 10.2147/nedt.2007.3.2.219 . ПМЦ 2654633 . ПМИД 19300555 .
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 74 (74-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2017. с. 383. ИСБН 978-0857112989 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Кветиапин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств на 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ «кветиапинфумарат» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Архивировано из оригинала 10 февраля 2011 года . Проверено 3 апреля 2011 г.
- ^ Перейти обратно: а б Дев В., Ранивалла Дж. (октябрь 2000 г.). «Кветиапин: обзор его безопасности при лечении шизофрении». Безопасность лекарств . 23 (4): 295–307. дои : 10.2165/00002018-200023040-00003 . ПМИД 11051217 .
- ^ Перейти обратно: а б Суттаджит С., Срисурапанонт М., Ся Дж., Суттаджит С., Манитон Б., Манитон Н. (май 2013 г.). «Кветиапин в сравнении с типичными антипсихотическими препаратами при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 5 (5): CD007815. дои : 10.1002/14651858.CD007815.pub2 . ПМИД 23728667 . Архивировано из оригинала 21 апреля 2016 года.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3 . ПМИД 23810019 . S2CID 32085212 .
- ^ Перейти обратно: а б Срисурапанонт М., Манитон Б., Манитон Н. (2004). Срисурапанонт М (ред.). «Кветиапин при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2004 (2): CD000967. дои : 10.1002/14651858.CD000967.pub2 . ПМК 7032613 . ПМИД 15106155 .
- ^ Кейн Дж. М., Коррелл CU (2010). «Фармакологическое лечение шизофрении» . Диалоги в клинической неврологии . 12 (3): 345–357. дои : 10.31887/DCNS.2010.12.3/jkane . ПМК 3085113 . ПМИД 20954430 .
- ^ Шульц С.Х., Северный Юго-Запад, Шилдс К.Г. (июнь 2007 г.). «Шизофрения: обзор». Американский семейный врач . 75 (12): 1821–1829. ПМИД 17619525 .
- ^ Асмал Л., Флегар С.Дж., Ван Дж., Раммель-Клюге К., Комосса К., Лойхт С. (ноябрь 2013 г.). «Кветиапин в сравнении с другими атипичными нейролептиками при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 11 (11): CD006625. дои : 10.1002/14651858.CD006625.pub3 . ПМК 4167871 . ПМИД 24249315 .
- ^ Шпильманс Г.И., Берман М.И., Линардатос Э., Розенлихт Н.З., Перри А., Цай А.С. (2013). «Дополнительное лечение атипичными антипсихотиками при большом депрессивном расстройстве: метаанализ депрессии, качества жизни и результатов безопасности» . ПЛОС Медицина . 10 (3): e1001403. дои : 10.1371/journal.pmed.1001403 . ПМК 3595214 . ПМИД 23554581 .
- ^ Перейти обратно: а б с Британский национальный формуляр (BNF) 65 . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. 2013. с. 235. ИСБН 9780857110848 .
- ^ Перейти обратно: а б с Росси С., изд. (2013). Справочник австралийских лекарственных средств (изд. 2013 г.). Аделаида: Фонд австралийского справочника по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3 .
- ^ Баллард С., Маргалло-Лана М., Ющак Э., Дуглас С., Суонн А., Томас А. и др. (апрель 2005 г.). «Кветиапин и ривастигмин и снижение когнитивных функций при болезни Альцгеймера: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование» . БМЖ . 330 (7496): 874. doi : 10.1136/bmj.38369.459988.8F . ПМК 556156 . ПМИД 15722369 .
- ^ Перейти обратно: а б Коу Х.В., Хонг И.С. (май 2012 г.). «Безопасность низких доз кветиапина при использовании при бессоннице». Анналы фармакотерапии . 46 (5): 718–722. дои : 10.1345/aph.1Q697 . ПМИД 22510671 . S2CID 9888209 .
- ^ Перейти обратно: а б Андерсон С.Л., Ванде Грайнд Дж.П. (март 2014 г.). «Кветиапин от бессонницы: обзор литературы». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 71 (5): 394–402. дои : 10.2146/ajhp130221 . ПМИД 24534594 .
- ^ Модесто-Лоу В., Харабас А.К., Уокер С.А. (май 2021 г.). «Кветиапин при первичной бессоннице: рассмотрим риски» . Медицинский журнал Кливлендской клиники . 88 (5): 286–294. дои : 10.3949/ccjm.88a.20031 . ПМИД 33941603 .
- ^ Маглионе М., Махер А.Р., Ху Дж., Ван З., Шанман Р., Шекеле П.Г. и др. (сентябрь 2011 г.). Использование атипичных нейролептиков не по назначению: обновленная информация (отчет). ПМИД 22132426 .
- ^ Маглионе М., Махер А.Р., Ху Дж., Ван З., Шанман Р., Шекеле П.Г. и др. (2011). Использование атипичных нейролептиков не по назначению: обновленная информация . Сравнительные обзоры эффективности, № 43. Роквилл: Агентство исследований и качества здравоохранения. ПМИД 22973576 .
- ^ Коу Х.В., Хонг И.С. (май 2012 г.). «Безопасность низких доз кветиапина при использовании при бессоннице». Анналы фармакотерапии . 46 (5): 718–722. дои : 10.1345/aph.1Q697 . ПМИД 22510671 . S2CID 9888209 .
- ^ Де Крещенцо Ф., Д'Ало Г.Л., Остинелли Э.Г., Чиабаттини М., Ди Франко В., Ватанабэ Н. и др. (июль 2022 г.). «Сравнительные эффекты фармакологических вмешательств для острого и долгосрочного лечения бессонницы у взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Ланцет . 400 (10347): 170–184. дои : 10.1016/S0140-6736(22)00878-9 . hdl : 11380/1288245 . ПМИД 35843245 . S2CID 250536370 .
- ^ Wine JN, Sanda C, Caballero J (апрель 2009 г.). «Влияние кветиапина на сон в непсихиатрических и психиатрических состояниях». Анналы фармакотерапии . 43 (4): 707–713. дои : 10.1345/aph.1L320 . ПМИД 19299326 . S2CID 207263320 .
- ^ Пиллинджер Т., Маккатчеон Р.А., Вано Л., Мизуно Ю., Арумухам А., Хиндли Г. и др. (январь 2020 г.). «Сравнительное влияние 18 антипсихотиков на метаболическую функцию у пациентов с шизофренией, предикторы метаболической дисрегуляции и связи с психопатологией: систематический обзор и сетевой метаанализ» . «Ланцет». Психиатрия . 7 (1): 64–77. дои : 10.1016/s2215-0366(19)30416-x . ПМК 7029416 . ПМИД 31860457 .
- ^ Ёсида К., Такеучи Х. (март 2021 г.). «Дозозависимые эффекты антипсихотиков на эффективность и побочные эффекты при шизофрении» . Поведенческие исследования мозга . 402 : 113098. doi : 10.1016/j.bbr.2020.113098 . ПМИД 33417992 . S2CID 230507941 .
- ^ Хёйлунд М., Андерсен К., Эрнст М.Т., Коррелл К.У., Халлас Дж. (октябрь 2022 г.). «Использование низких доз кветиапина увеличивает риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий: результаты общенационального активного когортного исследования под контролем компаратора» . Мировая психиатрия . 21 (3): 444–451. дои : 10.1002/wps.21010 . ПМЦ 9453914 . ПМИД 36073694 .
- ^ Хойлунд М. (12 сентября 2022 г.). Низкие дозы кветиапина: использование и кардиометаболический риск (кандидатская диссертация). Университет Южной Дании. дои : 10.21996/mr3m-1783 .
- ^ Мукаддес Н.М., Абали О. (2003). «Лечение кветиапином детей и подростков с синдромом Туретта». Журнал детской и подростковой психофармакологии . 13 (3): 295–299. дои : 10.1089/104454603322572624 . ПМИД 14642017 .
- ^ Оливер Сакс "Музыкофилия" Кнопф, Нью-Йорк, 2007, стр.67
- ^ Беккер ПМ (сентябрь 2006 г.). «Лечение нарушений сна и психических расстройств». Современные варианты лечения в неврологии . 8 (5): 367–375. дои : 10.1007/s11940-006-0026-6 . ПМИД 16901376 . S2CID 34246401 .
- ^ Кайл К., Бронштейн Дж. М. (июнь 2020 г.). «Лечение психоза при болезни Паркинсона и деменции с помощью тел Леви: обзор». Паркинсонизм и связанные с ним расстройства . 75 : 55–62. doi : 10.1016/j.parkreldis.2020.05.026 . ПМИД 32480308 . S2CID 219168745 .
В клинической практике кветиапин чаще используется, чем клозапин, учитывая его улучшенный профиль побочных эффектов по сравнению с клозапином. Несмотря на частое использование в клинической практике, его эффективность при ПДП менее очевидна. ... Таким образом, доказательная база по кветиапину неоднозначна и не имеет последовательной поддержки со стороны РКИ в ПРП. В DLB полагаются на ретроспективные исследования с присущими им ограничениями. Как и в случае с клозапином, ограничивающими факторами могут быть седативный эффект и ортостаз. В клинической практике, несмотря на недостаток убедительных доказательств, кветиапин был антипсихотиком первой линии из-за его профиля побочных эффектов и более низкого риска чувствительности к нейролептикам.
- ^ Шотболт П., Сэмюэл М., Дэвид А. (ноябрь 2010 г.). «Кветиапин в лечении психоза при болезни Паркинсона» . Терапевтические достижения в области неврологических расстройств . 3 (6): 339–350. дои : 10.1177/1756285610389656 . ПМК 3002640 . ПМИД 21179595 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Тейлор Д., Кэрол П., Шитидж К. (2012). Рекомендации Модсли по психиатрии . Западный Суссекс: Уайли-Блэквелл. ISBN 9780470979693 .
- ^ Перейти обратно: а б с «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ STADA™ Кветиапин (кветиапина фумарат, таблетки 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг)» . Услуги электронного бизнеса TGA . STADA Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 30 ноября 2012 года. Архивировано из оригинала 27 марта 2017 года . Проверено 19 сентября 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б Коррелл CU, Шенк EM (март 2008 г.). «Поздняя дискинезия и новые антипсихотики». Современное мнение в психиатрии . 21 (2): 151–156. дои : 10.1097/YCO.0b013e3282f53132 . ПМИД 18332662 . S2CID 37288246 .
- ^ Айя П.Г., Ревуэльта Г.Дж., Cloud LJ, Factor SA (июнь 2011 г.). «Поздняя дискинезия». Современные варианты лечения в неврологии . 13 (3): 231–241. дои : 10.1007/s11940-011-0117-x . ПМИД 21365202 . S2CID 24308129 .
- ^ Эллисон Д.Б., Менторе Дж.Л., Хео М., Чендлер Л.П., Каппеллери Дж.К., Инфанте М.К. и др. (ноябрь 1999 г.). «Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный синтез исследований». Американский журнал психиатрии . 156 (11): 1686–96. дои : 10.1176/ajp.156.11.1686 . ПМИД 10553730 . S2CID 38635470 .
- ^ «Информация о назначении сероквеля» . www.astrazeneca-us.com .
- ^ Объединенный формулярный комитет BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6 .
Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480 .
- ^ Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД 16774655 . S2CID 6267180 .
- ^ Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797 .
- ^ Кляйн Л., Банг С., Коул Дж.Б. (февраль 2017 г.). «Намеренное рекреационное злоупотребление кветиапином по сравнению с другими нейролептиками второго поколения» . Западный журнал неотложной медицины . 18 (2): 243–250. дои : 10.5811/westjem.2016.10.32322 . ПМК 5305132 . ПМИД 28210359 .
- ^ Ким С., Ли Джи, Ким Э, Юнг Х, Чанг Дж (2017). «Злоупотребление и злоупотребление кветиапином: это атипичная парадигма поведения при поиске наркотиков?» . Журнал исследований в аптечной практике . 6 (1): 12–15. дои : 10.4103/2279-042X.200987 . ПМК 5348850 . ПМИД 28331860 .
- ^ Кьяппини С., Скифано Ф. (февраль 2018 г.). «Существует ли потенциал неправильного использования кветиапина?: Обзор литературы и анализ базы данных о побочных реакциях на лекарства Европейского агентства по лекарственным средствам / Европейского агентства по лекарственным средствам». Журнал клинической психофармакологии . 38 (1): 72–79. doi : 10.1097/JCP.0000000000000814 . hdl : 2299/19835 . ПМИД 29210868 . S2CID 3292900 .
- ^ Эвой К.Э., Тенг С., Энкарнасьон В.Г., Фрескас Б., Хаким Дж., Саклад С. и др. (2019). «Сравнение отчетов о злоупотреблении и неправильном использовании кветиапина с системой отчетности о нежелательных явлениях FDA с другими антипсихотиками второго поколения» . Злоупотребление психоактивными веществами . 13 : 1178221819844205. дои : 10.1177/1178221819844205 . ПМК 6495438 . ПМИД 31068753 .
- ^ Венто А.Е., Коцалидис Г.Д., Каччиотти М., Папанти Г.Д., Орсолини Л., Рапинези С. и др. (2020). «Злоупотребление кветиапином четырнадцать лет спустя: где мы сейчас? Систематический обзор». Употребление и злоупотребление психоактивными веществами . 55 (2): 304–313. дои : 10.1080/10826084.2019.1668013 . ПМИД 31573374 . S2CID 203621793 .
- ^ Базелт Р (2008). Утилизация токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 1355–1357.
- ^ Сков Л., Йохансен СС, Линнет К. (январь 2015 г.). «Эталонные концентрации арипипразола, хлорпротиксена и кветиапина в бедренной крови после смерти» . Журнал аналитической токсикологии . 39 (1): 41–44. дои : 10.1093/jat/bku121 . ПМИД 25342720 .
- ^ Сков Л., Йохансен СС, Линнет К. (сентябрь 2015 г.). «Посмертные эталонные концентрации кветиапина в мозге и крови» . Журнал аналитической токсикологии . 39 (7): 557–561. дои : 10.1093/jat/bkv072 . ПМИД 26159868 .
- ^ Рот Б.Л., Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб и объявление но из в ах есть также и аль являюсь а к ап ак Дженсен Н.Х., Родригис Р.М., Кэрон М.Г., Ветсель В.К., Ротман Р.Б., Рот Б.Л. (сентябрь 2008 г.). «N-дезалкилкветиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2303–2312. дои : 10.1038/sj.npp.1301646 . ПМИД 18059438 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р Шотте А., Янссен П.Ф., Гоммерен В., Луйтен В.Х., Ван Гомпель П., Лесаж А.С. и др. (март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. дои : 10.1007/bf02245606 . ПМИД 8935801 . S2CID 12028979 .
- ^ АстраЗенека . «Таблетки Сероквеля (кветапина фумарата)» (PDF) . www1.astrazeneca-us.com . 276521. Архивировано из оригинала (PDF) 14 апреля 2008 г.
- ^ Перейти обратно: а б Ричелсон Э., Содер Т. (ноябрь 2000 г.). «Связывание антипсихотических препаратов с рецепторами головного мозга человека сосредоточено на соединениях нового поколения». Науки о жизни . 68 (1): 29–39. дои : 10.1016/S0024-3205(00)00911-5 . ПМИД 11132243 .
- ^ Миямото С.Е., Дункан Г.Е., Гофф Д.С., Либерман Дж.А. (2002). «Терапия шизофрении» . В Дэвис К.Л., Чарни Д., Койл Дж.Т., Немерофф С. (ред.). Нейропсихофармакология: пятое поколение прогресса . Американский колледж нейропсихофармакологии. ISBN 978-0-7817-2837-9 .
- ^ «Официальная информация FDA о Сероквеле, побочные эффекты и применение» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 4 июня 2012 года . Проверено 9 июля 2012 года .
- ^ AstraZeneca Pharmaceuticals LP (март 2011 г.). «СЕРОКВЕЛЬ (кветиапина фумарат) таблетка пролонгированного действия» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека. Раздел 12.2: Фармакодинамика . Проверено 26 апреля 2011 г.
- ^ Национальный институт психического здоровья. База данных PDSD Ki (Интернет) [цитировано 18 сентября 2013 г.]. Чапел-Хилл (Северная Каролина): Университет Северной Каролины. 1998-2013 гг. Доступно: «...в списке показаны 100 лучших рецепторов/мишеней Ки» . Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 5 июля 2013 г.
- ^ Дженсен Н.Х., Родригис Р.М., Кэрон М.Г., Ветсель В.К., Ротман Р.Б., Рот Б.Л. (сентябрь 2008 г.). «N-дезалкилкветиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2303–2312. дои : 10.1038/sj.npp.1301646 . ПМИД 18059438 .
- ^ Лопес-Муньос Ф, Аламо К (сентябрь 2013 г.). «Активные метаболиты как антидепрессанты: роль норкветиапина в механизме действия кветиапина при лечении расстройств настроения» . Границы в психиатрии . 4 : 102. doi : 10.3389/fpsyt.2013.00102 . ПМЦ 3770982 . ПМИД 24062697 .
- ^ Чу М.Л., Мулсант Б.Х., Поллок Б.Г., Леман М.Е., Гринспен А., Махмуд Р.А. и др. (июль 2008 г.). «Антихолинергическая активность 107 лекарств, обычно используемых пожилыми людьми». Журнал Американского гериатрического общества . 56 (7): 1333–1341. дои : 10.1111/j.1532-5415.2008.01737.x . ПМИД 18510583 . S2CID 11448976 .
- ^ Гузман Ф. «Механизм действия кветиапина» . Институт психофармакологии. Архивировано из оригинала 11 августа 2013 года . Проверено 20 января 2013 г.
- ^ Капур С., Симан П. (март 2001 г.). «Объясняет ли быстрая диссоциация дофаминового рецептора d (2) действие атипичных нейролептиков?: Новая гипотеза». Американский журнал психиатрии . 158 (3): 360–369. дои : 10.1176/appi.ajp.158.3.360 . ПМИД 11229973 .
- ^ Симан П. (февраль 2002 г.). «Атипичные нейролептики: механизм действия» . Канадский журнал психиатрии. Канадское ревю психиатрии . 47 (1): 27–38. дои : 10.1177/070674370204700106 . ПМИД 11873706 .
- ^ Гефверт О., Лундберг Т., Визельгрен И.М., Бергстрем М., Лонгстрем Б., Визель Ф. и др. (апрель 2001 г.). «Захват рецепторов D (2) и 5HT (2A) различными дозами кветиапина при шизофрении: исследование ПЭТ». Европейская нейропсихофармакология . 11 (2): 105–110. дои : 10.1016/S0924-977X(00)00133-4 . ПМИД 11313155 . S2CID 29460397 .
- ^ «Оценка использования лекарств: низкие дозы кветиапина (сероквель/сероквель XR)» (PDF) . Правительственная исполнительная медиа-группа . Штат Орегон. Архивировано (PDF) из оригинала 22 апреля 2016 г. Проверено 20 января 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Кветиапин» . www.drugbank.ca . Проверено 23 января 2019 г.
- ^ «Сероквель» (PDF) . FDA . Проверено 23 января 2019 г.
- ^ Немерофф CB, Кинкед Б, Гольдштейн Дж (2002). «Кветиапин: доклинические исследования, фармакокинетика, лекарственное взаимодействие и дозирование». Журнал клинической психиатрии . 63 (Приложение 13): 5–11. ПМИД 12562141 .
- ^ Каспер С., Мюллер-Спан Ф (май 2000 г.). «Обзор кветиапина и его клинического применения при шизофрении». Экспертное заключение по фармакотерапии . 1 (4): 783–801. дои : 10.1517/14656566.1.4.783 . ПМИД 11249516 . S2CID 22978385 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Сероквель» (PDF) . FDA . Проверено 23 января 2019 г.
- ^ Варава, Э.Дж.; Миглер, Б.М.; 1988 г., патент США 4 879 288 .
- ^ «AstraZeneca предоставляет соглашение о неразглашении для препарата с пролонгированным высвобождением Сероквель XR. Для лечения шизофрении» (пресс-релиз). АстраЗенека . 18 июля 2006 г. Архивировано из оригинала 5 ноября 2006 г. Проверено 1 января 2007 года .
- ^ «AstraZeneca подает нормативные документы ЕС и Канады на препарат замедленного высвобождения SEROQUEL XR для лечения шизофрении» (пресс-релиз). АстраЗенека . 19 октября 2006 г. Архивировано из оригинала 7 ноября 2006 г. Проверено 1 января 2007 года .
- ^ «FDA одобрило таблетки пролонгированного действия SEROQUEL XR для приема один раз в день для лечения шизофрении» (пресс-релиз). АстраЗенека . 18 мая 2007 года. Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 года . Проверено 2 августа 2007 г.
- ^ «Итоги второго квартала и полугодия 2007 года» (Пресс-релиз). АстраЗенека . 26 июля 2007 года. Архивировано из оригинала 24 августа 2007 года . Проверено 2 августа 2007 г.
- ^ «Сероквель XR получает одобрение FDA для поддерживающего лечения шизофрении» (пресс-релиз). АстраЗенека . 16 ноября 2007 г. Архивировано из оригинала 4 декабря 2007 г. Проверено 3 декабря 2007 г.
- ^ Уведомление о соответствии информации - Сероквель XR [ постоянная мертвая ссылка ] 27 сентября 2007 г., дата обращения 3 декабря 2007 г.
- ^ «Biovail объявляет о подаче заявки на регистрацию ANDA для таблеток кветиапина XR» (пресс-релиз). Биовейл . 1 декабря 2008 г. Архивировано из оригинала 9 августа 2007 г.
- ^ «АстраЗенека получила полный ответ FDA на сероквель XR для лечения большого депрессивного расстройства» (пресс-релиз). АстраЗенека . 24 декабря 2008 г. Архивировано из оригинала 26 октября 2010 г. Проверено 28 декабря 2008 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Фармацевтический гигант AstraZeneca заплатит 520 миллионов долларов за маркетинг лекарств не по назначению» . Новости юстиции, Министерство юстиции США. 27 апреля 2010 года. Архивировано из оригинала 13 июля 2012 года . Проверено 16 июля 2012 г.
- ^ Гузман Ф. «Показания кветиапина: одобрено FDA и применение не по назначению» . Институт психофармакологии. Архивировано из оригинала 22 января 2014 года . Проверено 19 января 2013 г.
- ^ «КВЕТИАПИН ФУМАРАТ» . Электронная Оранжевая Книга . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Апрель 2007 г. Архивировано из оригинала 5 января 2009 г. Проверено 24 мая 2007 г.
- ^ «АстраЗенека получила одобрение FDA на применение СЕРОКВЕЛЯ при биполярной мании» (пресс-релиз). АстраЗенека . 13 января 2004 г. Архивировано из оригинала 8 июня 2011 г.
- ^ АстраЗенека (2013). «Новаторская наука, лекарства, меняющие жизнь» . www.sec.gov . Архивировано из оригинала 6 марта 2016 года . Проверено 26 марта 2017 г.
- ^ Кнеф А (2 августа 2007 г.). «В иске Seroquel утверждается, что «так много» вложено в маркетинг, а не в исследования» . Мэдисон/Сент-Клер Рекорд . Архивировано из оригинала 21 августа 2008 года.
- ^ Милфорд П. (11 марта 2009 г.). «AstraZeneca может связать сероквель с диабетом, говорит врач» . Bloomberg.com . Bloomberg LP Архивировано из оригинала 24 сентября 2015 года.
- ^ «АстраЗенека выиграла важнейшее дело о Сероквеле» . ФиерсФарма. 19 марта 2010 года. Архивировано из оригинала 14 марта 2012 года . Проверено 9 июля 2012 года .
- ^ «AstraZeneca выплачивает компенсацию в миллион долларов» . Местный . 9 августа 2010 г. Архивировано из оригинала 17 августа 2010 г.
- ^ «Для бессонных ветеранов возникают вопросы о лекарствах - Новости морской пехоты | Новости из Афганистана и Ирака» . Таймс морской пехоты . Архивировано из оригинала 2 июня 2013 года . Проверено 9 июля 2012 года .
- ^ Уилсон Д. (19 июля 2011 г.). «На этикетке популярного антипсихотического препарата добавлено предупреждение о сердце» . НьюТаймс. Архивировано из оригинала 2 июля 2012 года . Проверено 9 июля 2012 года .
- ^ Эллиотт С. (сентябрь – октябрь 2010 г.). «Смертельная коррупция клинических исследований» . Мать Джонс . Архивировано из оригинала 17 ноября 2012 года . Проверено 2 декабря 2012 г.
- ^ Кузен-Франкель Дж. (7 декабря 2010 г.). «Биоэтики из Миннесоты критикуют свой университет» . Наука . Архивировано из оригинала 21 февраля 2013 года . Проверено 2 декабря 2012 г.
- ^ «Пресс-релиз, 25 августа 2011» (Пресс-релиз). МХРА. Архивировано из оригинала 19 марта 2012 года . Проверено 9 июля 2012 года .
- ^ «Информация о наркотиках» . МХРА. Архивировано из оригинала 19 марта 2012 года . Проверено 9 июля 2012 года .
- ^ «Вмешательство Нурофен Плюс: Кристофер Макгуайр заключен в тюрьму» . Новости Би-би-си . 28 мая 2012 года. Архивировано из оригинала 14 июня 2012 года . Проверено 9 июля 2012 года .
Внешние ссылки
- Блокаторы альфа-1
- Блокаторы Альфа-2
- Антидепрессанты
- Атипичные нейролептики
- Препараты, разработанные AstraZeneca
- Дибензотиазепины
- Эфиры
- Эфиры гликоля
- Антагонисты H1-рецепторов
- Антагонисты 5-HT2A
- Снотворные
- Стабилизаторы настроения
- Пиперазины
- Первичные спирты
- Седативные средства
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения