А-68930
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК (1R , 3S ) -1-(аминометил)-3-фенил-3,4-дигидро- 1H- 2-бензопиран-5,6-диол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ЧЕМБЛ | |
ХимическийПаук | |
МеШ | А+68930 |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 16 Н 17 Н О 3 | |
Молярная масса | 271.316 g·mol −1 |
войти P | 1.175 |
Кислотность ( pKa ) | 9.491 |
Основность (p K b ) | 4.506 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
А-68930 которое действует как селективный дофаминового рецептора D1 представляет собой синтетическое соединение , агонист . [1] [2] Он активен при пероральном приеме и оказывает антидепрессивное и аноректическое действие на животных, вызывая бодрствование и тахикардию . [3] [4] [5] [6] но без стимулирующего эффекта, вместо этого вызывая седативный эффект . [7] [8] Разница в эффектах между А-68930 и другими агонистами D 1 , такими как SKF-82958, может быть связана с их различным воздействием на родственный рецептор D 5 . [9]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ ДеНинно М.П., Шенлебер Р., Асин К.Е., Маккензи Р., Кебабиан Дж.В. (ноябрь 1990 г.). «(1R,3S)-1-(аминометил)-3,4-дигидро-5,6-дигидрокси-3-фенил-1H-2-бензопиран: мощный и селективный агонист D1». Журнал медицинской химии . 33 (11): 2948–50. дои : 10.1021/jm00173a005 . ПМИД 1977907 .
- ^ ДеНинно М.П., Шенлебер Р., Маккензи Р., Бриттон Д.Р., Асин К.Е., Бриггс С., Трагман Дж.М., Акерман М., Артман Л., Беднарц Л. (июнь 1991 г.). «A68930: мощный селективный агонист дофаминового рецептора D1». Европейский журнал фармакологии . 199 (2): 209–19. дои : 10.1016/0014-2999(91)90459-4 . ПМИД 1683288 .
- ^ Трампус М., Ферри Н., Адами М., Онгини Э. (апрель 1993 г.). «Агонисты дофаминовых рецепторов D1, A68930 и SKF 38393, вызывают возбуждение и подавляют быстрый сон у крыс». Европейский журнал фармакологии . 235 (1): 83–7. дои : 10.1016/0014-2999(93)90823-Z . ПМИД 8100197 .
- ^ Кристи М.И., Смит Г.В. (февраль 1994 г.). «Сердечно-сосудистые и почечные гемодинамические эффекты A-68930 у собаки в сознании: сравнение с фенолдопамом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 268 (2): 565–70. ПМИД 7906731 .
- ^ AI-Насер Х.А., Купер С.Дж. (апрель 1994 г.). «A-68930, новый мощный агонист дофаминовых рецепторов D1: микроструктурный анализ его влияния на питание и другое поведение крыс». Поведенческая фармакология . 5 (2): 210–218. дои : 10.1097/00008877-199404000-00013 . ПМИД 11224270 .
- ^ Д'Акуила П.С., Коллу М., Пани Л., Джесса Г.Л., Серра Г. (сентябрь 1994 г.). «Антидепрессантоподобный эффект селективных агонистов дофаминовых рецепторов D1 в модели депрессии на животных с поведенческим отчаянием». Европейский журнал фармакологии . 262 (1–2): 107–11. дои : 10.1016/0014-2999(94)90033-7 . ПМИД 7813561 .
- ^ Салми П., Алениус С. (апрель 2000 г.). «Седативное воздействие агониста рецептора дофамина D1 A 68930 на поведение крыс в открытом поле». НейроОтчет . 11 (6): 1269–72. дои : 10.1097/00001756-200004270-00025 . ПМИД 10817605 . S2CID 35263421 .
- ^ Исаксон Р., Кулл Б., Валестедт С., Салми П. (2004). «А 68930 и дигидрексидин ингибируют двигательную активность и гиперактивность, вызванную d-амфетамином, у крыс: роль ингибирующих дофаминовых рецепторов D (1/5) в префронтальной коре?». Нейронаука . 124 (1): 33–42. doi : 10.1016/j.neuroscience.2003.11.016 . ПМИД 14960337 . S2CID 19913930 .
- ^ Нергорд Р., Ортер С., Фредхольм Б.Б. (ноябрь 2005 г.). «Различия между A 68930 и SKF 82958 могут указывать на синергетическую роль рецепторов D1 и D5». Фармакология Биохимия и поведение . 82 (3): 495–505. дои : 10.1016/j.pbb.2005.09.017 . ПМИД 16318870 . S2CID 23281483 .