Триметобензамид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тиган, Тебамид |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682693 |
| Маршруты администрация | Перорально, ректально, внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60-100% |
| Период полувыведения | от 7 до 9 часов (в среднем) |
| Экскреция | моча (30-50%), кал |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.004.848 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 28 Н 2 О 5 |
| Молярная масса | 388.464 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Триметобензамид (торговые названия Тебамид , Тиган ) — противорвотное средство, используемое для предотвращения тошноты и рвоты .
Механизм действия
[ редактировать ]является антагонистом рецептора D2 . Триметобензамид [1] Считается, что он влияет на триггерную зону хеморецепторов (CTZ) продолговатого мозга, подавляя тошноту и рвоту .
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, головную боль, мышечные судороги и помутнение зрения. Более серьезные побочные эффекты включают кожную сыпь, тремор, паркинсонизм и желтуху .
Составы
[ редактировать ]Триметобензамид продается под торговыми марками Тебамид и Тиган , производимыми компаниями GlaxoSmithKline и King Pharmaceuticals соответственно. Он доступен в виде капсул для перорального применения и инъекционных форм.
Триметобензамид также был доступен в виде ректальных суппозиториев , но такие формы были запрещены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США 6 апреля 2007 года из-за недоказанной эффективности. [2]
Синтез
[ редактировать ]
Алкилирование натриевой соли п -гидроксибензальдегида (1) 2-диметиламиноэтилхлоридом дает эфир (2). Восстановительное аминирование альдегида в присутствии аммиака дает диамин (3). Ацилирование этого продукта 3,4,5-триметоксибензоилхлоридом дает триметобензамид (4).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Смит Х.С., Кокс Л.Р., Смит Б.Р. (2012). «Антагонисты дофаминовых рецепторов». Энн Паллиат Мед . 1 (2): 137–42. doi : 10.3978/j.issn.2224-5820.2012.07.09 . ПМИД 25841474 .
- ^ Вакнин, Яэль (6 апреля 2007 г.). «FDA запрещает суппозитории с триметобензамидом» . Медскейп . Проверено 6 апреля 2007 г. [ мертвая ссылка ]