Тиопроперазин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Маджептил |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.005.695 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 30 Н 4 О 2 С 2 |
| Молярная масса | 446.63 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тиопроперазин , продаваемый под торговой маркой Маджептил , является типичным нейролептиком из группы фенотиазинов , который используется как транквилизатор , противорвотное , седативное средство , а также при лечении шизофрении и маниакальной фазы биполярного расстройства . [2] [3] [4] [5] Маджептил выпускается в таблетках по 10 мг. [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общий [7]
- Экстрапирамидные симптомы
- Аменорея
- Снижение сексуального интереса и/или функции.
- Набухание молочных желез и выработка молока у мужчин и женщин
- Трудности со сном
- Запор
- Уменьшение количества мочи
- Головокружение
- Сонливость
- Сухость во рту
- Тошнота
- Головная боль
- Изменения веса
Редкие, но потенциально серьезные побочные эффекты
- Агранулоцитоз
- Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
- Внезапная сердечная смерть
- Торсады-де-пуанты
Пожилые люди с деменцией связанным с психозом, , получающие антипсихотические препараты, подвергаются повышенному риску смерти по сравнению с лицами, не получающими антипсихотики.
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Лекарства от аллергии (например, ) бенадрилдифенгидрамин , некоторые лекарства для сна (например, лоразепам , зопиклон ), некоторые лекарства от боли (например, фентанил ) и противопаркинсонические препараты могут усиливать седативный эффект тиопроперазина и могут быть потенциально опасны при совместном применении. .
Синтез
[ редактировать ]
Образование тиоэфира между 2-аминотиофенолом ( 1 ) и 4-хлор-N,N-диметил-3-нитробензолсульфонамидом [137-47-3] ( 2 ) дает 4-(2-аминофенил)сульфанил-N,N-диметил-3. -нитробензолсульфонамид [5510-56-5] ( 3 ). Реакция Зандмейера с бромидом меди [7787-70-4] дала 4-[(2-бромфенил)тио]-N,N'-диметил-3-нитробензолсульфонамид [5510-58-7] ( 4 ). Восстановление по Бешану дало 3-амино-4-((2-бромфенил)тио)-N,N-диметилбензолсульфонамид [5592-64-3] ( 5 ). Реакция Гольдберга завершила образование фенотиазинового кольца и дала N,N-диметил-10H-фенотиазин-2-сульфонамид [1090-78-4] ( 6 ). Присоединение боковой цепи содамидной реакцией с 1-(3-хлорпропил)-4-метилпиперазином [104-16-5] ( 7 ) завершает синтез тиопроперазина ( 8 ) соответственно.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 1019–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 272–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ «Фенотиазины (системные)» . Наркотики.com .
- ^ «Тиопроперазин – Орал» . Проверено 16 сентября 2018 г.
- ^ «Тиопроперазин» . www.drugbank.ca . Проверено 16 сентября 2018 г.
- ^ «Общество шизофрении Онтарио - Маджептил (тиопроперазин)» . www.schizophrenia.on.ca . Проверено 16 сентября 2018 г.
- ^ Шавырина В.В., Журавлев С.В., Вихляев Ю.И., Клыгуль Т.А., Слынько Э.И. (1974). «Синтез и сравнение активности производных 2- и 3-диметилсульфамидофенотиазина». Фармацевтически-химический журнал . 8 (5): 286–290. дои : 10.1007/BF00771334 . S2CID 22229797 .
- ^ , GB 814512 (1959 г., Rhone Poulenc SA).
- ^ , GB 813025 (6 мая 1959 г., Рон Пуленк Са).
- ^ Робер Мишель Жакоб, Жильбер Луи Ренье, DE 1088964 (1960 г., Рон Пуленк Са).
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |