Спиперон

Спиперон
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Только для приема ( JP ) ;
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печеночный
Экскреция	Реналь
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	749-02-0 ;
ПабХим CID	5265 ;
ИЮФАР/БПС	99 ;
ХимическийПаук	5075 ;
НЕКОТОРЫЙ	4X6E73CJ0Q ;
КЕГГ	D01051 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:9233 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ267930 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5045205 ;
Информационная карта ECHA	100.010.931
Химические и физические данные
Формула	С 23 Ч 26 Ф Н 3 О 2
Молярная масса	395.478 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Спиперон ( Спироперидол ; торговая марка: Spiropitan ( JP ) ) — типичный нейролептик и исследовательский химикат, принадлежащий к бутирофенонов химическому классу . ^[1] Он лицензирован для клинического использования в Японии для лечения шизофрении . ^[2] Кроме того, в результате скрининга соединений было идентифицировано, что спиперон является активатором Ca. ²⁺ активированный Cl ⁻ каналов (CaCC), что делает их потенциальной мишенью для терапии муковисцидоза . ^[3]

Рецептор	К _я (нМ) ^[4]	Примечания
5-НТ _1А	17.3
5-НТ _1Б	995
5-НТ _1Д	2397
5-НТ _1Е	5051
5-НТ _1Ф	3.98
5-НТ _2А	1.17
5-НТ _2Б	1114.2
5-НТ _2С	922.9
5- _HT3	>10000	Нет данных от клонированные человеческие рецепторы. Данные поступают из коры головного мозга крысы рецепторы и другие источники.
5-НТ _5А	2512	Клонированный мышиный рецептор.
5-НТ ₆	1590	Клонированный крысиный рецептор.
5- _HT7	109.8
1А	20.4
1Б	3.09
1D	8.32
Д ₁	398.5
D_Д2	0.16
Д ₃	0.34
Д ₄	1.39
Д ₅	4500
Ч ₁	272
п	353

N -Метилспиперон (NMSP) представляет собой производное спиперона, которое используется для изучения системы нейротрансмиттеров дофамина и серотонина .Помеченный радиоизотопом углерода-11 , он может быть использован для позитронно-эмиссионной томографии . ^[5]

Ссылки

^ Чжэн Л.Т., Хван Дж., Ок Дж., Ли М.Г., Ли В.Х., Сук К. (декабрь 2008 г.). «Антипсихотик спиперон ослабляет воспалительную реакцию в культивируемой микроглии за счет снижения экспрессии провоспалительных цитокинов и продукции оксида азота» . Журнал нейрохимии . 107 (5): 1225–1235. дои : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . ПМИД 18786164 .
^ «Миртазапин» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 12 сентября 2011 года . Проверено 4 ноября 2013 г.
^ Лян Л., Макдональд К., Швиберт Э.М., Цейтлин П.Л., Гуггино В.Б. (январь 2009 г.). «Спиперон, выявленный в результате скрининга соединений, активирует кальций-зависимую секрецию хлоридов в дыхательных путях» . Американский журнал физиологии. Клеточная физиология . 296 (1): C131–C141. doi : 10.1152/ajpcell.00346.2008 . ПМЦ 4116347 . ПМИД 18987251 .
^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. (12 января 2011 г.). «База данных ПДСП К _и » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 4 ноября 2013 г.
^ Андре Б., Нюберг С., Ито Х., Гиновар Н., Бруннер Ф., Жаке Ф. и др. (август 1998 г.). «Позитронно-эмиссионный томографический анализ дозозависимого связывания 100 907 леев с рецепторами 5-гидрокситриптамина-2А в мозге человека». Журнал клинической психофармакологии . 18 (4): 317–323. дои : 10.1097/00004714-199808000-00012 . ПМИД 9690698 .

[pmid18786164-1] Чжэн Л.Т., Хван Дж., Ок Дж., Ли М.Г., Ли В.Х., Сук К. (декабрь 2008 г.). «Антипсихотик спиперон ослабляет воспалительную реакцию в культивируемой микроглии за счет снижения экспрессии провоспалительных цитокинов и продукции оксида азота» . Журнал нейрохимии . 107 (5): 1225–1235. дои : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . ПМИД 18786164 .

[MD-2] «Миртазапин» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 12 сентября 2011 года . Проверено 4 ноября 2013 г.

[pmid18987251-3] Лян Л., Макдональд К., Швиберт Э.М., Цейтлин П.Л., Гуггино В.Б. (январь 2009 г.). «Спиперон, выявленный в результате скрининга соединений, активирует кальций-зависимую секрецию хлоридов в дыхательных путях» . Американский журнал физиологии. Клеточная физиология . 296 (1): C131–C141. doi : 10.1152/ajpcell.00346.2008 . ПМЦ 4116347 . ПМИД 18987251 .

[4] Рот Б.Л. , Дрискол Дж. (12 января 2011 г.). «База данных ПДСП К _и » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 4 ноября 2013 г.

[5] Андре Б., Нюберг С., Ито Х., Гиновар Н., Бруннер Ф., Жаке Ф. и др. (август 1998 г.). «Позитронно-эмиссионный томографический анализ дозозависимого связывания 100 907 леев с рецепторами 5-гидрокситриптамина-2А в мозге человека». Журнал клинической психофармакологии . 18 (4): 317–323. дои : 10.1097/00004714-199808000-00012 . ПМИД 9690698 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III