Окспренолол

Окспренолол
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность ; категория	АТ : С ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	C07AA02 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	20-70%
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	1-2 часа
Экскреция	Почка ; Молочная (у молочных самок)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	6452-71-7 ;
ПабХим CID	4631 ;
ИЮФАР/БПС	7255 ;
Лекарственный Банк	ДБ01580 ;
ХимическийПаук	4470 ;
НЕКОТОРЫЙ	519MXN9YZR ;
КЕГГ	D08318 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ546 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1043835 ;
Информационная карта ECHA	100.026.598
Химические и физические данные
Формула	C15H23NOC15H23NO3
Молярная масса	265.353 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Хиральность	Рацемическая смесь
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Окспренолол (торговые марки Трасакор , Тразикор , Коретал , Ларакор , Медленный-Прен , Каптол , Корбетон , Медленный-Трасикор , Тевакор , Траситензин , Трасайдекс ) представляет собой неселективный бета-блокатор с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Он используется для лечения стенокардии , нарушений сердечного ритма и высокого кровяного давления .

Окспренолол — липофильный бета-блокатор, который легче преодолевает гематоэнцефалический барьер, чем водорастворимые бета-блокаторы. Таким образом, он связан с более высокой частотой побочных эффектов, связанных с ЦНС , чем бета-блокаторы с более гидрофильными молекулами, такие как атенолол , соталол и надолол . ^[1]

Окспренолол является мощным бета-блокатором, и его ни при каких обстоятельствах не следует назначать астматикам из-за низкого уровня бета-беты в результате истощения запасов из-за других лекарств от астмы, а также потому, что он может вызвать необратимую, часто фатальную, недостаточность дыхательных путей и воспаление. ^[2]

Фармакология

Фармакодинамика

Окспренолол — бета-блокатор . Кроме того, было обнаружено, что он действует как рецепторов 5 антагонист серотониновых HT _1A и 5-HT _1B - с соответствующими значениями K _i 94,2 нМ и 642 нМ в ткани головного мозга крыс. ^[3]

Химия

Стереохимия

Окспренолол представляет собой хиральное соединение, бета-блокатор используется в виде рацемата , например, смесь 1:1 ( R )-(+)-окспренолола и ( S )-(–)-окспренолола. аналитические методы ( ВЭЖХ ) разделения и количественного определения ( R )-(+)-окспренолола и ( S )-(–)-окспренолола в моче и в фармацевтических препаратах. В литературе описаны ^[4]

Ссылки

^ Макдевитт Д.Г. (декабрь 1987 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы». Европейский кардиологический журнал . 8. 8 Приложение М: 9–14. doi : 10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9 . ПМИД 2897304 .
^ Уильямс И.П., Миллард Ф.Дж. (февраль 1980 г.). «Тяжелая астма после непреднамеренного приема окспренолола» . Торакс . 35 (2): 160. дои : 10.1136/thx.35.2.160 . ПМЦ 471246 . ПМИД 7376124 .
^ Ланглуа М., Бремон Б., Руссель Д., Годи Ф. (январь 1993 г.). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярно-полевого анализа сродства блокаторов бета-адренорецепторов к 5-НТ1А и 5-НТ1В рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 244 (1): 77–87. дои : 10.1016/0922-4106(93)90061-д . ПМИД 8093601 .
^ Абунассиф М.А., Хефнави М.М., Мостафа Г.А. (2011). «Разделение и количественное определение окспренолола в моче и фармацевтических препаратах с помощью ВЭЖХ с использованием Chiralpak IC и УФ-детектирования». Monatshefte für Chemie - Ежемесячный химический журнал . 143 (3): 365–371. дои : 10.1007/s00706-011-0605-4 . S2CID 95959906 .

[1] Макдевитт Д.Г. (декабрь 1987 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы». Европейский кардиологический журнал . 8. 8 Приложение М: 9–14. doi : 10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9 . ПМИД 2897304 .

[2] Уильямс И.П., Миллард Ф.Дж. (февраль 1980 г.). «Тяжелая астма после непреднамеренного приема окспренолола» . Торакс . 35 (2): 160. дои : 10.1136/thx.35.2.160 . ПМЦ 471246 . ПМИД 7376124 .

[pmid8093601-3] Ланглуа М., Бремон Б., Руссель Д., Годи Ф. (январь 1993 г.). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярно-полевого анализа сродства блокаторов бета-адренорецепторов к 5-НТ1А и 5-НТ1В рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 244 (1): 77–87. дои : 10.1016/0922-4106(93)90061-д . ПМИД 8093601 .

[Abounassif-4] Абунассиф М.А., Хефнави М.М., Мостафа Г.А. (2011). «Разделение и количественное определение окспренолола в моче и фармацевтических препаратах с помощью ВЭЖХ с использованием Chiralpak IC и УФ-детектирования». Monatshefte für Chemie - Ежемесячный химический журнал . 143 (3): 365–371. дои : 10.1007/s00706-011-0605-4 . S2CID 95959906 .

[1]

[2]

[3]

[4]

v т и Бета-блокаторы ( C07 )
β , неселективный	Альпренолол Бопиндолол Бупранолол Картеолол Клоранолол Мепиндолол Надолол Окспренолол Пенбутолол Пиндолол / Йодопиндолол Пропранолол ^# Соталол Татуированный Тимолол ^#
β ₁ -селективный	Ацебутолол Атенолол Бетаксолол Бевантолол Бисопролол ^# Целипролол Эпанолол Эсмолол Посадка Метопролол Небиволол Практолол Талинолол
β ₂ -селективный	Бутаксамин
α ₁ - + β-селективный	Аротинолол Карведилол Лабеталол
^#ВОЗ-EM ^‡Снято с рынка Клинические испытания : ^†Фаза III ^§Никогда не переходить к фазе III