Jump to content

Ф-15 599

Ф-15 599
Клинические данные
Маршруты
администрация
Оральный
Юридический статус
Юридический статус
  • Следственный
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 19 Н 22 Cl F 2 N 4 О
Молярная масса 395.86  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

F-15,599 , также известный как NLX-101 , является мощным и селективным 5- HT1A рецептора полным агонистом . [1] [2] Он проявляет функциональную избирательность (также известную как «предвзятый агонизм»), сильно активируя 5-HT1A - рецепторы в постсинаптической префронтальной коре , при этом оказывая незначительное влияние на соматодендритные ауторецепторы в ядре шва . [1] [2] В результате его рекламировали как предпочтительный агонист постсинаптических рецепторов 5-HT1A и исследовали как новый потенциальный антидепрессант . [1] [2] [3]

В когнитивных тестах на грызунах F-15599 ослабляет дефицит памяти, вызванный антагонистом рецептора NMDA PCP, что позволяет предположить, что он может улучшить когнитивные функции при таких расстройствах, как шизофрения. [4]

Последующее исследование показало, что F-15,599 уменьшает нарушения дыхания и апноэ, наблюдаемые у мышей с мутациями гена MeCP2. [5] Нарушение экспрессии гена MeCP2 лежит в основе синдрома Ретта , изнурительного орфанного заболевания нервной системы .

F-15599 был обнаружен и первоначально разработан Pierre Fabre Médicament французской фармацевтической компанией . В сентябре 2013 года лицензия на F-15 599 была передана Neurolixis , калифорнийской биотехнологической компании. Neurolixis объявила, что намерена перенаправить F-15,599 на лечение синдрома Ретта . [6] и получил статус орфанного препарата США от Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). [7] и от Европейской комиссии по этому указанию. [8]

Исследователи из Бристольского университета исследуют активность F-15599 на животных моделях синдрома Ретта при поддержке Международного фонда синдрома Ретта. [9] В июне 2015 года Фонд исследования синдрома Ретта предоставил Neurolixis грант на продвижение F-15599 к клинической разработке. [10]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с Морел Дж.Л., Отин Дж.М., Фунес П., Ньюман-Танкреди А., Колпаерт Ф., Вашер Б. (октябрь 2007 г.). «Высокоэффективные агонисты 5-HT1A для лечения антидепрессантами: новая возможность». Журнал медицинской химии . 50 (20): 5024–33. дои : 10.1021/jm070714l . ПМИД   17803293 .
  2. ^ Jump up to: а б с Ньюман-Танкреди А., Мартель Дж.К., Асье М.Б. и др. (январь 2009 г.). «Сигнальная трансдукция и функциональная селективность F15599, предпочтительного агониста постсинаптических рецепторов 5-HT1A» . Британский журнал фармакологии . 156 (2): 338–53. дои : 10.1111/j.1476-5381.2008.00001.x . ПМК   2697830 . ПМИД   19154445 .
  3. ^ Асье МБ, Барден Л., Оклер А.Л. и др. (ноябрь 2010 г.). «F15599, высокоселективный агонист постсинаптических рецепторов 5-HT (1A): профиль in vivo в поведенческих моделях антидепрессивной и серотонинергической активности» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 13 (10): 1285–98. дои : 10.1017/S1461145709991222 . ПМИД   20059805 .
  4. ^ Депортер Р., Оклер А.Л., Барден Л., Кольпарт ФК, Вашер Б., Ньюман-Танкреди А. (сентябрь 2010 г.). «F15599, предпочтительный агонист постсинаптических рецепторов 5-HT1A: активность в моделях познания по сравнению с эталонными агонистами рецепторов 5-HT1A». Европейская нейропсихофармакология . 20 (9): 641–54. дои : 10.1016/j.euroneuro.2010.04.005 . ПМИД   20488670 . S2CID   22222213 .
  5. ^ Левитт Э.С., Ханникатт Б.Дж., Кнопп С.Дж., Уильямс Дж.Т., Биссоннетт Дж.М. (декабрь 2013 г.). «Селективный агонист рецептора 5-HT1a улучшает дыхание на мышиной модели синдрома Ретта» . Журнал прикладной физиологии . 115 (11): 1626–33. doi : 10.1152/japplphysicalol.00889.2013 . ПМЦ   3882741 . ПМИД   24092697 .
  6. ^ http://neurolixis.com/images/stories/nlx_pf_license_23sept13.pdf . [ нужна полная цитата ]
  7. ^ «Отчеты об исполнении» . Архивировано из оригинала 24 февраля 2015 г. Проверено 03 марта 2014 г.
  8. ^ «Общественное здравоохранение – Европейская комиссия» .
  9. ^ «Апрель: исследование синдрома Ретта | Новости и особенности | Бристольский университет» .
  10. ^ «RSRT присуждает Neurolixis 530 000 долларов за клиническую разработку NLX-101» . 24 июня 2015 г.
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: d295233ae249c47ece5043af6dbde671__1710094980
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/d2/71/d295233ae249c47ece5043af6dbde671.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
F-15,599 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)