8-ОН-ДПАТ

8-ОН-ДПАТ
Имена
	Систематическое название ИЮПАК 7-(Дипропиламино)-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ол
Идентификаторы
Номер CAS	78950-78-4 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ; Интерактивное изображение ;
Сокращения	8-ОН-ДПАТ
ЧЭБИ	ЧЕБИ:73364 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ56 ;
ХимическийПаук	1183 ; 5036174 ( р ) ; 8301316 ( С ) ;
ИЮФАР/БПС	7 ;
МеШ	8-Гидрокси-2-(ди-н-пропиламино)тетралин
ПабХим CID	1220 ; 6603866 ( р ) ; 10125797 ( С ) ;
НЕКОТОРЫЙ	IWS1724PX6 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30897384 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 16 Н 25 Н О
Молярная масса	247.382 g·mol −1
войти P	3.711
Кислотность ( pKa )	10.539
Основность (p K b )	3.458
Фармакология
	Фармакокинетика :
Биологический период полураспада	1,5 часа
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

8-OH-DPAT — это исследовательский химикат аминотетралинов , химического класса который был разработан в 1980-х годах и широко использовался для изучения функции 5- _HT1A рецептора . Это был один из первых _{5- HT1A} основных рецепторов полных агонистов открытых .

Первоначально считалось, что 8-OH-DPAT селективен в отношении рецептора 5-HT _1A , но позже было обнаружено, что он действует как 5-HT ₇ агонист рецептора , а ингибитор обратного захвата серотонина / высвобождающий агент . также ^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

В исследованиях на животных было показано, что 8-OH-DPAT обладает антидепрессивным действием . ^[7] анксиолитик , ^[8] безмятежный , ^[9] аноректик , ^[10] противорвотное , ^[11] гипотермический , ^[12] гипотоник , ^[13] брадикардия , ^[13] гипервентиляционный , ^[14]^[15]^[16] и обезболивающий эффект. ^[17]

См. также

Ссылки

^ «8-гидрокси-2-(ди- н -пропиламино)тетралин - Публичная химическая база данных PubChem» . Проект ПабХим . США: Национальный центр биотехнологической информации.
^ Ларссон Л.Г.; Реньи Л; Росс СБ; Свенссон Б; Анжби-Мёллер К. (февраль 1990 г.). «Различное влияние на реакцию функциональных пре- и постсинаптических рецепторов 5-HT1A при многократном лечении крыс агонистом рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT». Нейрофармакология . 29 (2): 85–91. дои : 10.1016/0028-3908(90)90047-У . ПМИД 1691832 . S2CID 39066002 .
^ Спроус Дж.; Рейнольдс Л; Ли Х; Бразелтон Дж; Шмидт А. (январь 2004 г.). «8-OH-DPAT как агонист 5-HT7: фазовые сдвиги циркадных биологических часов за счет увеличения выработки цАМФ». Нейрофармакология . 46 (1): 52–62. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . ПМИД 14654097 . S2CID 41623573 .
^ «БАЗА ДАННЫХ ИЮФАР - 5-гидрокситриптаминовые рецепторы - 5-НТ ₇ » . Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Проверено 23 сентября 2009 г.
^ Ассье МБ; Кук В. (ноябрь 1996 г.). «Возможные свойства 8-OH-DPAT по блокированию обратного захвата 5-HT in vivo оценены путем измерения внеклеточного 5-HT в гиппокампе с использованием микродиализа у крыс» . Британский журнал фармакологии . 119 (5): 845–50. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x . ЧВК 1915946 . ПМИД 8922730 .
^ Вёльфель Р; Грефе К.Х. (февраль 1992 г.). «Доказательства того, что различные триптамины и родственные соединения действуют как субстраты тромбоцитарного переносчика 5-гидрокситриптамина». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 345 (2): 129–36. дои : 10.1007/BF00165727 . ПМИД 1570019 . S2CID 2984583 .
^ Ласкомб GP; Мартин К.Ф.; Хатчинс Л.Дж.; Госден Дж; Heal DJ (март 1993 г.). «Опосредование антидепрессантоподобного эффекта 8-OH-DPAT у мышей постсинаптическими рецепторами 5-HT1A» . Британский журнал фармакологии . 108 (3): 669–77. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x . ПМК 1908013 . ПМИД 8467355 .
^ Шрайбер Р; Де Ври Дж. (ноябрь 1993 г.). «Нейрональные цепи, участвующие в анксиолитическом эффекте агонистов рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT ипсапирона и буспирона у крыс». Европейский журнал фармакологии . 249 (3): 341–51. дои : 10.1016/0014-2999(93)90531-L . ПМИД 7904566 .
^ де Бур СФ; Колхас Дж. М. (декабрь 2005 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B и агрессия: фармакологическая проблема гипотезы дефицита серотонина». Европейский журнал фармакологии . 526 (1–3): 125–39. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . ПМИД 16310183 .
^ Дурийский CT; Хатсон PH; Керзон Дж. (октябрь 1985 г.). «Особенности питания, индуцированного агонистом серотонина 8-гидрокси-2-(дин- н- пропиламино) тетралином (8-OH-DPAT)». Бюллетень исследований мозга . 15 (4): 377–84. дои : 10.1016/0361-9230(85)90005-X . ПМИД 2933126 . S2CID 11047288 .
^ Лукот Дж. Б. (февраль 1994 г.). «Противорвотное действие флезиноксана у кошек: сравнение с 8-гидрокси-2-(ди- н -пропиламино)тетралином». Европейский журнал фармакологии . 253 (1–2): 53–60. дои : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . ПМИД 8013549 .
^ О'Коннелл, МТ; Сарна Г.С.; Керзон Дж. (июль 1992 г.). «Доказательства постсинаптического опосредования гипотермического эффекта активации рецептора 5-HT1A» . Британский журнал фармакологии . 106 (3): 603–9. дои : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x . ЧВК 1907559 . ПМИД 1387027 .
^ Jump up to: ^а ^б Фозард-младший; Мир АК; Миддлмисс Д.Н. (март 1987 г.). «Сердечно-сосудистая реакция на 8-гидрокси-2-(дин -н -пропиламино) тетралин (8-OH-DPAT) у крыс: место действия и фармакологический анализ» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 9 (3): 328–47. дои : 10.1097/00005344-198703000-00010 . ПМИД 2437400 . S2CID 24327371 .
^ Сахибзаде Н; Феррейра М; Вассерман А.М.; Тавейра-Да Силва AM; Гиллис Р.А. (февраль 2000 г.). «Обращение апноэ, вызванного морфином, у анестезированных крыс с помощью препаратов, которые активируют рецепторы 5-гидрокситриптамина (1А)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 292 (2): 704–13. ПМИД 10640309 .
^ Мейер Л.К.; Фуллер А; Митчелл Д. (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вспять вызванную опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): R405–13. дои : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . ПМИД 16166206 . S2CID 224414 .
^ Гюнтер Ю; Манцке Т; Ригге Х; Дачманн М; Зинзерлинг Дж; Путенсен С; Хофт А (апрель 2009 г.). «Противодействие 1А-агонисту серотонина 8-OH-DPAT на вызванную опиоидами депрессию дыхания не противодействует антиноцицепции у крыс in situ и in vivo» . Анестезия и анальгезия . 108 (4): 1169–76. дои : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . ПМИД 19299781 . S2CID 25951835 .
^ Сюй В; Цю XC; Хан Дж.С. (июнь 1994 г.). «Подтипы рецепторов серотонина при спинальной антиноцицепции у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 269 (3): 1182–9. ПМИД 8014862 .

Внешние ссылки

Ив Обер, диссертация, Лейденский университет. (11 декабря 2012 г.) Секс, агрессия и парные связи: исследование серотонинергической регуляции женской сексуальной функции у мартышек.

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

статья об органическом соединении незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] «8-гидрокси-2-(ди- н -пропиламино)тетралин - Публичная химическая база данных PubChem» . Проект ПабХим . США: Национальный центр биотехнологической информации.

[pmid1691832-2] Ларссон Л.Г.; Реньи Л; Росс СБ; Свенссон Б; Анжби-Мёллер К. (февраль 1990 г.). «Различное влияние на реакцию функциональных пре- и постсинаптических рецепторов 5-HT1A при многократном лечении крыс агонистом рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT». Нейрофармакология . 29 (2): 85–91. дои : 10.1016/0028-3908(90)90047-У . ПМИД 1691832 . S2CID 39066002 .

[pmid14654097-3] Спроус Дж.; Рейнольдс Л; Ли Х; Бразелтон Дж; Шмидт А. (январь 2004 г.). «8-OH-DPAT как агонист 5-HT7: фазовые сдвиги циркадных биологических часов за счет увеличения выработки цАМФ». Нейрофармакология . 46 (1): 52–62. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . ПМИД 14654097 . S2CID 41623573 .

[urlIUPHAR_DATABASE_-_5-Hydroxytryptamine_receptors_-_5-HT7-4] «БАЗА ДАННЫХ ИЮФАР - 5-гидрокситриптаминовые рецепторы - 5-НТ ₇ » . Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. Проверено 23 сентября 2009 г.

[pmid8922730-5] Ассье МБ; Кук В. (ноябрь 1996 г.). «Возможные свойства 8-OH-DPAT по блокированию обратного захвата 5-HT in vivo оценены путем измерения внеклеточного 5-HT в гиппокампе с использованием микродиализа у крыс» . Британский журнал фармакологии . 119 (5): 845–50. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x . ЧВК 1915946 . ПМИД 8922730 .

[pmid1570019-6] Вёльфель Р; Грефе К.Х. (февраль 1992 г.). «Доказательства того, что различные триптамины и родственные соединения действуют как субстраты тромбоцитарного переносчика 5-гидрокситриптамина». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 345 (2): 129–36. дои : 10.1007/BF00165727 . ПМИД 1570019 . S2CID 2984583 .

[pmid8467355-7] Ласкомб GP; Мартин К.Ф.; Хатчинс Л.Дж.; Госден Дж; Heal DJ (март 1993 г.). «Опосредование антидепрессантоподобного эффекта 8-OH-DPAT у мышей постсинаптическими рецепторами 5-HT1A» . Британский журнал фармакологии . 108 (3): 669–77. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x . ПМК 1908013 . ПМИД 8467355 .

[pmid7904566-8] Шрайбер Р; Де Ври Дж. (ноябрь 1993 г.). «Нейрональные цепи, участвующие в анксиолитическом эффекте агонистов рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT ипсапирона и буспирона у крыс». Европейский журнал фармакологии . 249 (3): 341–51. дои : 10.1016/0014-2999(93)90531-L . ПМИД 7904566 .

[pmid16310183-9] де Бур СФ; Колхас Дж. М. (декабрь 2005 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B и агрессия: фармакологическая проблема гипотезы дефицита серотонина». Европейский журнал фармакологии . 526 (1–3): 125–39. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . ПМИД 16310183 .

[pmid2933126-10] Дурийский CT; Хатсон PH; Керзон Дж. (октябрь 1985 г.). «Особенности питания, индуцированного агонистом серотонина 8-гидрокси-2-(дин- н- пропиламино) тетралином (8-OH-DPAT)». Бюллетень исследований мозга . 15 (4): 377–84. дои : 10.1016/0361-9230(85)90005-X . ПМИД 2933126 . S2CID 11047288 .

[pmid8013549-11] Лукот Дж. Б. (февраль 1994 г.). «Противорвотное действие флезиноксана у кошек: сравнение с 8-гидрокси-2-(ди- н -пропиламино)тетралином». Европейский журнал фармакологии . 253 (1–2): 53–60. дои : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . ПМИД 8013549 .

[pmid1387027-12] О'Коннелл, МТ; Сарна Г.С.; Керзон Дж. (июль 1992 г.). «Доказательства постсинаптического опосредования гипотермического эффекта активации рецептора 5-HT1A» . Британский журнал фармакологии . 106 (3): 603–9. дои : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x . ЧВК 1907559 . ПМИД 1387027 .

[pmid2437400-13] Jump up to: ^а ^б Фозард-младший; Мир АК; Миддлмисс Д.Н. (март 1987 г.). «Сердечно-сосудистая реакция на 8-гидрокси-2-(дин -н -пропиламино) тетралин (8-OH-DPAT) у крыс: место действия и фармакологический анализ» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 9 (3): 328–47. дои : 10.1097/00005344-198703000-00010 . ПМИД 2437400 . S2CID 24327371 .

[pmid10640309-14] Сахибзаде Н; Феррейра М; Вассерман А.М.; Тавейра-Да Силва AM; Гиллис Р.А. (февраль 2000 г.). «Обращение апноэ, вызванного морфином, у анестезированных крыс с помощью препаратов, которые активируют рецепторы 5-гидрокситриптамина (1А)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 292 (2): 704–13. ПМИД 10640309 .

[pmid16166206-15] Мейер Л.К.; Фуллер А; Митчелл Д. (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вспять вызванную опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): R405–13. дои : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . ПМИД 16166206 . S2CID 224414 .

[pmid19299781-16] Гюнтер Ю; Манцке Т; Ригге Х; Дачманн М; Зинзерлинг Дж; Путенсен С; Хофт А (апрель 2009 г.). «Противодействие 1А-агонисту серотонина 8-OH-DPAT на вызванную опиоидами депрессию дыхания не противодействует антиноцицепции у крыс in situ и in vivo» . Анестезия и анальгезия . 108 (4): 1169–76. дои : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . ПМИД 19299781 . S2CID 25951835 .

[pmid8014862-17] Сюй В; Цю XC; Хан Дж.С. (июнь 1994 г.). «Подтипы рецепторов серотонина при спинальной антиноцицепции у крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 269 (3): 1182–9. ПМИД 8014862 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]