Исамолтан

Исамолтан
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	99740-06-4 ;
ПабХим CID	127403 ;
ХимическийПаук	113051 ;
НЕКОТОРЫЙ	214СП5П1ЕХ ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID00912513 ;
Химические и физические данные
Формула	С 16 Н 22 Н 2 О 2
Молярная масса	274.364 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Изамолтан ( CGP-361A ) – препарат , используемый в научных исследованиях . Он действует как антагонист β -адренергических , 5-НТ _1А и 5-НТ _1В рецепторов . ^[1] Его активность примерно в пять раз превышает эффективность рецептора 5-HT _1B (21 нмоль/л) по сравнению с рецептором 5-HT _1A (112 нмоль/л). ^[2] У грызунов оказывает анксиолитическое действие. ^[3]

Ссылки

^ Ланглуа М., Бремон Б., Руссель Д., Гауди Ф. (1993). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярно-полевого анализа сродства блокаторов бета-адренорецепторов к 5-НТ1А и 5-НТ1В-рецепторам». Евро. Дж. Фармакол . 244 (1): 77–87. дои : 10.1016/0922-4106(93)90061-д . ПМИД 8093601 .
^ Реньи Л., Ларссон Л.Г., Берг С., Свенссон Б.Е., Торелл Г., Росс С.Б. (1991). «Биохимические и поведенческие эффекты изамолтана, антагониста бета-адренорецепторов, имеющего сродство к рецептору 5-HT1B мозга крыс». Арх Фармакол Наунина-Шмидеберга . 343 (1): 1–6. дои : 10.1007/bf00180669 . ПМИД 1674359 . S2CID 23397251 .
^ Вальдмайер П.С., Уильямс М., Бауманн П.А., Бишофф С., Силлс М.А., Нил Р.Ф. (1988). «Взаимодействие изамолтана (CGP 361A), анксиолитического производного феноксипропаноламина, с подтипами рецепторов 5-HT1 в мозге крыс». Арх Фармакол Наунина-Шмидеберга . 337 (6): 609–620. дои : 10.1007/bf00175785 . ПМИД 2905765 . S2CID 23742271 .

[pmid8093601-1] Ланглуа М., Бремон Б., Руссель Д., Гауди Ф. (1993). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярно-полевого анализа сродства блокаторов бета-адренорецепторов к 5-НТ1А и 5-НТ1В-рецепторам». Евро. Дж. Фармакол . 244 (1): 77–87. дои : 10.1016/0922-4106(93)90061-д . ПМИД 8093601 .

[pmid1674359-2] Реньи Л., Ларссон Л.Г., Берг С., Свенссон Б.Е., Торелл Г., Росс С.Б. (1991). «Биохимические и поведенческие эффекты изамолтана, антагониста бета-адренорецепторов, имеющего сродство к рецептору 5-HT1B мозга крыс». Арх Фармакол Наунина-Шмидеберга . 343 (1): 1–6. дои : 10.1007/bf00180669 . ПМИД 1674359 . S2CID 23397251 .

[pmid2905765-3] Вальдмайер П.С., Уильямс М., Бауманн П.А., Бишофф С., Силлс М.А., Нил Р.Ф. (1988). «Взаимодействие изамолтана (CGP 361A), анксиолитического производного феноксипропаноламина, с подтипами рецепторов 5-HT1 в мозге крыс». Арх Фармакол Наунина-Шмидеберга . 337 (6): 609–620. дои : 10.1007/bf00175785 . ПМИД 2905765 . S2CID 23742271 .

[1]

[2]

[3]

v т и Анксиолитики ( N05B )
5-HT_1ARTooltip 5-HT1A receptor agonists	Buspirone Gepirone Tandospirone
GABA_ARTooltip GABAA receptor PAMsTooltip positive allosteric modulators	Benzodiazepines: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Chlordiazepoxide Clobazam Clonazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Ethyl loflazepate Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Others: Alpidem^‡ Barbiturates (e.g., phenobarbital) Carbamates (e.g., meprobamate) Carisoprodol Chlormezanone^‡ Ethanol (alcohol) Etifoxine
Hypnotics	Zopiclone
Gabapentinoids (α₂δ VDCC blockers)	Gabapentin Gabapentin enacarbil Phenibut Pregabalin
Antidepressants	SSRIsTooltip Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., escitalopram) SNRIsTooltip Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (e.g., duloxetine) SARIsTooltip Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (e.g., trazodone) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine^#) TeCAsTooltip Tetracyclic antidepressants (e.g., mirtazapine) MAOIsTooltip Monoamine oxidase inhibitors (e.g., phenelzine); Others: Agomelatine Bupropion Tianeptine Vilazodone Vortioxetine
Antipsychotics	Quetiapine Flupentixol
Sympatholytics (Antiadrenergics)	Alpha-1 blockers (e.g., prazosin) Alpha-2 agonists (e.g., clonidine, dexmedetomidine, guanfacine) Beta blockers (e.g., propranolol)
Others	Benzoctamine Cycloserine Fabomotizole Hydroxyzine Lorpiprazole Mebicar Mepiprazole Nicotine Opipramol Oxaflozane^‡ Phenaglycodol Phenibut Picamilon Selank Tiagabine Tofisopam Validolum
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III