Тилисолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 24 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 304.390 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Тилисолол ( МНН , торговое название Селекал ) – бета-блокатор . [1]
Синтез
[ редактировать ]
Метанолиз фталевого ангидрида [85-44-9] (1) дает метилгидрофталат [4376-18-5] (2). Амидирование Шоттена-Бауманна метилсаркозинатом [5473-12-1] (3) дает метил 2-[(2-метокси-2-оксоэтил)метилкарбамоил]бензоат, PC11644670 (4). Внутримолекулярная лактамизация метоксидом натрия привела к образованию метил-4-гидрокси-2-метил-1-оксоизохинолин-3-карбоксилата, PC54684295 (5). При омылении щелочью с последующим декарбоксилированием образуется 4-гидрокси-2-метилизохинолин-1(2H)-он [30236-50-1] (6). Обработка эпихлоргидрином [106-89-8] (7) в присутствии основания привела к 2-Метил-4-[(оксиран-2-ил)метокси]изохинолин-1(2H)-ону [62775-08-0 ] (8). Открытие оксиранового цикла трет-бутиламином [75-64-9] (9) завершило синтез тилизолола (10).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Имаидзуми Т., Такешита А., Накамура Н., Хироока Ю., Сузуки С., Ёсида М., Накамура М. (сентябрь 1988 г.). «Сосудорасширяющий эффект нового бета-блокатора тилисолола гидрохлорида у человека». Арцнаймиттель-Форшунг . 38 (9): 1342–4. ПМИД 2906248 .
- ^ Серраделл, Миннесота; Бланкафорт, П.; Торп, П.Дж.; Кастер, Дж.; Н-696. Наркотики Фут 1982, 7, 12, 889.
- ^ Хидео Сайтама Дж. П. Фукусима, Ёсикуни Кавагоэ Сайтама Дж. П. Судзуки, DE2631080 (1985 г. для Nisshin Flour Milling Co., Ltd., Токио / Токио, Япония).
- ^ Ломбардино, JG (октябрь 1970 г.). «Синтез 4-гидрокси-2-метилизокарбостирил-3-карбоксанилидов». Журнал гетероциклической химии. 7 (5): 1057–1060. doi:10.1002/jhet.5570070509.
- ^ Ли Лейлей и др. CN102115459 (2011 г., Dihon Pharmaceutical Group Co Ltd).
- ^ Йонезава К., Сато К., Кобаяши А. Высокоэффективная жидкостная хроматография нового бета-блокатора, 4-[3-(трет-бутиламино)-2-гидроксипропокси]-N-метилизокарбостирил гидрохлорида, в плазме с использованием флуорометрического обнаружения. J Хроматогр. 12 апреля 1985 г.; 339(1):219-22. дои: 10.1016/s0378-4347(00)84648-4. PMID: 2862154.
 | Эта антигипертензивным препаратам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |