Бупранолол
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Маршруты администрация | Перорально, местно (глазные капли) |
код АТС | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | < 10% |
Связывание с белками | 76% |
Метаболизм | Удаление с первого прохода > 90% |
Период полувыведения | 2-4 часа (плазма) |
Экскреция | > 88% почек (в виде карбоксибупранолола) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 14 Н 22 Cl NO 2 |
Молярная масса | 271.79 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Бупранолол — неселективный бета-блокатор без внутренней симпатомиметической активности (ISA), но с сильной мембраностабилизирующей активностью. Его эффективность аналогична пропранололу .
Применение и дозировка
[ редактировать ]Как и другие бета-блокаторы, бупранолол для перорального применения можно использовать для лечения гипертонии и тахикардии . [ нужна ссылка ] Начальная доза составляет 50 мг два раза в день. Ее можно увеличить до 100 мг четыре раза в день. Глазные капли Бупранолол (0,05–0,5%) применяют при глаукоме . [ нужна ссылка ]
Фармакология
[ редактировать ]Бупранолол быстро и полностью всасывается из кишечника. Более 90% подвергаются метаболизму первого прохождения . Период полувыведения бупранолола из плазмы составляет около двух-четырех часов, при этом его уровни никогда не достигают 1 мкг/л в терапевтических дозах. Основным метаболитом является карбоксибупранолол, 4-хлор-3-[3-(1,1-диметилэтиламино)-2-гидрокси-пропилокси]бензойная кислота – то есть метильная группа бензольного кольца окисляется до карбоксильной группы –, из которых 88% выводятся почками в течение 24 часов. [ нужна ссылка ]
Побочные эффекты, противопоказания, взаимодействия
[ редактировать ]Побочные эффекты, противопоказания и взаимодействия аналогичны другим бета-блокаторам. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Диннендал В., Фрике У (2007). Профили лекарств (на немецком языке). Том 2 (21 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .