Тимолол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бетимол, Блокадрен, Исталол, Тимоптик и другие. [1] |
| AHFS / Drugs.com | малеата Монография одна монография |
| Медлайн Плюс | а684029 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , местно ( глазные капли ) |
| Класс препарата | Бета-блокатор |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Метаболизм | Печень (80%, в основном CYP2D6 [4] ) |
| Начало действия | 15–30 мин. [3] |
| Период полувыведения | 2,5–5 часов |
| Продолжительность действия | 24 часа [3] |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.043.651 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 24 Н 4 О 3 С |
| Молярная масса | 316.42 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Тимолол — это бета-блокатор, который применяется внутрь или в виде глазных капель . [3] [5] В виде глазных капель он используется для лечения повышенного внутриглазного давления, например, при глазной гипертензии и глаукоме . [3] Внутрь его применяют при повышенном кровяном давлении , болях в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу , для предотвращения дальнейших осложнений после сердечного приступа и для предотвращения мигрени . [5]
Распространенным побочным эффектом капель является раздражение глаз. [3] Общие побочные эффекты при пероральном приеме включают усталость, замедленное сердцебиение , зуд и одышку . [5] Другие побочные эффекты включают маскирование симптомов низкого уровня сахара в крови у людей с диабетом . [3] Использование не рекомендуется пациентам с астмой , некомпенсированной сердечной недостаточностью или ХОБЛ . [3] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для плода. [6] Тимолол — неселективный бета-блокатор . [3]
Тимолол был запатентован в 1968 году и начал использоваться в медицине в 1978 году. [7] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Тимолол доступен в виде непатентованного лекарства . [3] [9] В 2021 году это было 163-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 миллионов рецептов. [10] [11]
Медицинское использование
[ редактировать ]Через рот
[ редактировать ]В пероральной или пероральной форме его применяют:
- для лечения высокого кровяного давления
- для предотвращения сердечных приступов
- для мигрени предотвращения [12]
Комбинация тимолола и блокатора альфа-1 празозина оказывает седативное действие. [13]
Глазные капли
[ редактировать ]В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной и иногда вторичной глаукомы . [3] [14] Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги. [3] в цилиарном теле глаза. Это был первый бета-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978 г.). [15] При использовании отдельно он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Однако у некоторых людей наблюдаются кратковременные эффекты бегства и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть развивается толерантность. Это может уменьшить протяженность дневной кривой ВГД до 50%. ВГД выше во время сна. Эффективность тимолола в снижении ВГД в период сна может быть ограничена. [16] [17] [18] Это в 5–10 раз более мощный бета-блокатор, чем пропранолол . Тимолол чувствителен к свету; его обычно консервируют 0,01% хлоридом бензалкония (BAC), но он также не содержит BAC. Его также можно использовать в сочетании с пилокарпином , ингибиторами карбоангидразы. [19] или простагландинов . аналоги [20]
Кокрейновский обзор сравнил эффективность тимолола и бримонидина в замедлении прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых, но не нашел достаточных доказательств, чтобы прийти к каким-либо выводам. [21]
На коже
[ редактировать ]В форме геля его применяют на коже для лечения детских гемангиом . [22]
Противопоказания
[ редактировать ]Препарат не следует принимать лицам с: [23]
- Аллергия на тимолол или любые другие бета-блокаторы.
- Астма или тяжелый хронический обструктивный бронхит
- Замедление сердечного ритма (брадикардия) или сердечная блокада.
- Сердечная недостаточность [24]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее серьезные побочные эффекты включают сердечную аритмию и тяжелые бронхоспазмы . [23] Тимолол также может привести к обмороку , застойной сердечной недостаточности , депрессии , спутанности сознания , ухудшению синдрома Рейно и импотенции . [23]
Побочные эффекты при введении в глаза включают: ощущение жжения, покраснение глаз, поверхностную точечную кератопатию, онемение роговицы. [25] [14]
Составы
[ редактировать ]Он доступен в таблетированной и жидкой форме. [23] [25]
Для офтальмологического применения тимолол также доступен в комбинации:
- с ингибиторами карбоангидразы :
- тимолол и бринзоламид
- тимолол и дорзоламид
- с α 2 агонистами:
- с аналогами простагландинов :
- тимолол и латанопрост
- тимолол и травопрост
Названия брендов
[ редактировать ]Тимолол продается под многими торговыми марками по всему миру. [1] Глазные капли Тимолол продаются, среди прочего, под торговой маркой Исталол. [26] [27]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Тимолол» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 7 марта 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Тимолол энт» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Волотинен М., Турпейнен М., Толонен А., Ууситало Ю., Мяэнпяя Ю., Пелконен О. (июль 2007 г.). «Метаболизм тимолола в микросомах печени человека опосредуется главным образом CYP2D6». Метаболизм и распределение лекарств . 35 (7): 1135–1141. дои : 10.1124/dmd.106.012906 . ПМИД 17431033 . S2CID 794764 .
- ^ Jump up to: а б с «Тимолол Малеат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ «Офтальмологическое применение тимолола во время беременности» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Тимолол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Маркус Д.А., Бейн П.А. (27 февраля 2009 г.) Эффективное лечение мигрени у беременных и кормящих женщин: Практическое руководство , Springer Japan, ISBN. 978-1-60327-438-8 . Архивировано из оригинала 5 ноября 2017 года . Проверено 14 ноября 2010 г.
- ^ Аткин Т., Комай С., Гобби Г. (апрель 2018 г.). «Препараты от бессонницы, помимо бензодиазепинов: фармакология, клиническое применение и открытие» . Фармакол Рев . 70 (2): 197–245. дои : 10.1124/пр.117.014381 . ПМИД 29487083 . S2CID 3578916 .
- ^ Jump up to: а б «Тимолол офтальмологический» . МедлайнПлюс . 15 апреля 2017 года . Проверено 31 декабря 2019 г.
- ^ Самбхара Д., Ареф А.А. (январь 2014 г.). «Лечение глаукомы: относительная ценность и место в терапии доступных медикаментозных методов лечения» . Терапевтические достижения в области хронических заболеваний . 5 (1): 30–43. дои : 10.1177/2040622313511286 . ПМЦ 3871276 . ПМИД 24381726 .
- ^ Лю Дж. Х., Крипке Д. Ф., Вайнреб Р. Н. (сентябрь 2004 г.). «Сравнение ночного воздействия тимолола и латанопроста, принимаемого один раз в день, на внутриглазное давление». Американский журнал офтальмологии . 138 (3): 389–95. дои : 10.1016/j.ajo.2004.04.022 . ПМИД 15364220 .
- ^ Лю Дж. Х., Медейрос Ф. А., Слайт Дж. Р., Вейнреб Р. Н. (март 2009 г.). «Сравнение дневного и ночного воздействия бринзоламида и тимолола на внутриглазное давление у пациентов, получающих монотерапию латанопростом». Офтальмология . 116 (3): 449–54. дои : 10.1016/j.ophtha.2008.09.054 . ПМИД 19157559 .
- ^ Лю Дж. Х., Слайт Дж. Р., Виттитов Дж. Л., Скасселлати Сфорцолини Б., Вейнреб Р. Н. (сентябрь 2016 г.). «Эффективность латанопростена Бунода 0,024% по сравнению с тимололом 0,5% в снижении внутриглазного давления в течение 24 часов» . Американский журнал офтальмологии . 169 : 249–257. дои : 10.1016/j.ajo.2016.04.019 . ПМИД 27457257 .
- ^ Стромайер К., Снайдер Э., Адамсонс I (июль 1998 г.). «Многоцентровое исследование, сравнивающее дорзоламид и пилокарпин в качестве дополнительной терапии с тимололом: предпочтения пациентов и влияние на повседневную жизнь». Журнал Американской оптометрической ассоциации . 69 (7): 441–51. ПМИД 9697378 .
- ^ «Ганфорт 0,3 мг/мл + 5 мг/мл капли глазные, раствор – Краткая характеристика препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 20 февраля 2020 г. Проверено 1 марта 2020 г.
- ^ Сена Д.Ф., Линдсли К. (январь 2017 г.). «Нейропротекция в лечении глаукомы у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD006539. дои : 10.1002/14651858.CD006539.pub4 . ПМК 5370094 . ПМИД 28122126 .
- ^ Новоа М., Базельга Е., Бельтран С., Хиральдо Л., Шахбаз А., Пардо-Эрнандес Х. и др. (апрель 2018 г.). «Вмешательства при детских гемангиомах кожи» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (4): CD006545. дои : 10.1002/14651858.CD006545.pub3 . ПМК 6513200 . ПМИД 29667726 .
- ^ Jump up to: а б с д «Тимолол малеат таблетка» . ДейлиМед . 17 августа 2006 г. Проверено 1 декабря 2019 г.
- ^ «Инструкция на упаковке: Информация для пользователя Тимолола» (PDF) . hpra.ie .
- ^ Jump up to: а б «Раствор бетимол-тимолола» . ДейлиМед . 18 марта 2010 г. Проверено 1 декабря 2019 г.
- ^ «Доступность дженерика исталола» . Наркотики.com . Проверено 20 июня 2019 г.
- ^ «Исталол» . Наркотики.com . 1 августа 2018 года . Проверено 19 июля 2019 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Тимолол офтальмологический» . МедлайнПлюс .
