Пропранолол
Пропранолол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Inderal , является препаратом класса бета-блокаторов . [2] Применяется для лечения повышенного кровяного давления , ряда видов нарушений сердечного ритма , тиреотоксикоза , капиллярных гемангиом , тревожности и эссенциального тремора . [2] [3] [4] а также для предотвращения мигрени и предотвращения дальнейших проблем с сердцем у людей со стенокардией или предшествующими сердечными приступами . [2] Его можно принимать перорально (внутрь) или путем внутривенной инъекции (инъекцию в вену). [2] Препарат для перорального приема (внутрь) выпускается в версиях короткого и длительного действия. [2] Пропранолол появляется в крови через 30 минут и имеет максимальный эффект между 60 и 90 минутами при пероральном приеме. [2] [5]
Общие побочные эффекты включают тошноту , боль в животе и запор . [2] Это может ухудшить симптомы астмы . [2] Пропранолол может оказать вредное воздействие на ребенка, если принимать его во время беременности . [6] Его использование во время грудного вскармливания , вероятно, безопасно. [7] Это неселективный бета-блокатор, блокирующий β-адренорецепторы . [2]
Пропранолол был запатентован в 1962 году и одобрен для медицинского применения в 1964 году. [8] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Пропранолол доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2021 году это было 91-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 7 миллионов рецептов. [10] [11]
Медицинское использование
[ редактировать ]Пропранолол используется для лечения различных состояний, в том числе:
Сердечно-сосудистая система
[ редактировать ]- Гипертония
- Стенокардия (за исключением вариантной стенокардии )
- Инфаркт миокарда
- Тахикардия (и другие симптомы со стороны симпатической нервной системы , такие как мышечный тремор ), связанные с различными состояниями, включая тревогу , панику , гипертиреоз и терапию литием .
- Портальная гипертензия для снижения в воротной вене. давления
- Профилактика кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и асцита.
- Беспокойство
- Гипертрофическая кардиомиопатия
была первой линии Когда-то роль бета-блокаторов в лечении гипертонии их роль была понижена , но в июне 2006 года в Соединенном Королевстве до четвертой линии, поскольку они не действуют так же хорошо, как другие препараты, особенно у пожилых людей, и растет количество доказательств того, что наиболее часто используемые бета-блокаторы в обычных дозах несут неприемлемый риск провоцирования диабета 2 типа . [12]
Восьмой объединенный национальный комитет (JNC 8) не рекомендует пропранолол для лечения высокого кровяного давления, поскольку в одном исследовании была отмечена более высокая частота первичных комбинированных исходов — смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда или инсульта по сравнению с блокатором рецепторов ангиотензина. . [13]
психиатрический
[ редактировать ]Пропранолол иногда используется для лечения беспокойства по поводу производительности . [3] хотя доказательства, подтверждающие его использование при любых тревожных расстройствах , недостаточны. [14] Его эффективность в лечении панического расстройства аналогична эффективности бензодиазепинов , но при этом несет меньший риск развития зависимости или злоупотребления. [14] Хотя предполагается, что бета-блокаторы, такие как пропранолол, полезны при лечении физических симптомов тревоги, их эффективность при лечении генерализованного тревожного расстройства и панического расстройства остается неустановленной. [15] Некоторые эксперименты проводились и в других областях психиатрии: [16]
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и специфические фобии
- Агрессивное поведение пациентов с черепно-мозговыми травмами [17]
- Лечение чрезмерного употребления жидкости при психогенной полидипсии [18] [19]
ПТСР и фобии
[ редактировать ]Пропранолол исследуется как потенциальное средство лечения посттравматического стрессового расстройства. [20] [21] [22] Пропранолол подавляет действие норадреналина ( норадреналина ), нейромедиатора , который усиливает консолидацию памяти . [23] В одном небольшом исследовании люди, принимавшие пропранолол сразу после травмы, испытывали меньше симптомов, связанных со стрессом, и более низкий уровень посттравматического стрессового расстройства, чем соответствующие контрольные группы, которые не получали препарат. [24] В связи с тем, что воспоминания и их эмоциональное содержание реконсолидируются через несколько часов после того, как они были вызваны/повторно прожиты, пропранолол также может уменьшить эмоциональное воздействие уже сформированных воспоминаний; по этой причине его также изучают при лечении специфических фобий , таких как арахнофобия , страх перед зубами и социофобия . [14] Также было обнаружено, что это полезно для некоторых людей с мизофонией . [25]
Были подняты этические и юридические вопросы, связанные с использованием препаратов на основе пропранолола в качестве «демпфера памяти», в том числе: изменение воспоминаний о доказательствах во время расследования, изменение поведенческой реакции на прошлый (хотя и травматический) опыт, регулирование этих воспоминаний. наркотики и другие. [26] Однако Холл и Картер утверждают, что многие подобные возражения «основаны на сильно преувеличенных и нереалистичных сценариях, которые игнорируют ограниченное действие пропранолола на память, преуменьшают изнурительное воздействие, которое ПТСР оказывает на тех, кто страдает от него, и не признают в какой степени такие наркотики, как алкоголь ». для этой цели уже используются [27]
Другое использование
[ редактировать ]- Эссенциальный тремор . Однако доказательств использования при акатизии недостаточно. [28]
- мигрени и кластерной головной боли Профилактика [29] [30] и при первичной головной боли при физической нагрузке [2] [31]
- Гипергидроз (чрезмерное потоотделение) [ нужна ссылка ]
- Инфантильная гемангиома. Пропранолол показал более высокий уровень полного ответа, чем атенолол. [32]
- Глаукома [ нужна ссылка ]
- Тиреотоксикоз вследствие дейодиназы ингибирования [ нужна ссылка ]
Пропранолол можно использовать для лечения тяжелых детских гемангиом (ИГ). Это лечение является многообещающим, поскольку оно превосходит кортикостероиды при лечении ИГ. Обширные клинические данные и небольшое контролируемое исследование подтверждают его эффективность. [33]
Противопоказания
[ редактировать ]Пропранолол может быть противопоказан людям с: [34]
- Обратимые заболевания дыхательных путей, особенно астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
- Замедление сердечного ритма (брадикардия) (<60 ударов в минуту)
- Синдром слабости синусового узла
- Атриовентрикулярная блокада ( второй или третьей степени )
- Шок
- Сильное пониженное кровяное давление
Побочные эффекты
[ редактировать ]Пропранолол следует использовать с осторожностью у людей с: [34]
- Сахарный диабет или гипертиреоз , поскольку признаки и симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
- Заболевания периферических артерий и синдром Рейно , которые могут обостриться.
- Феохромоцитома , поскольку гипертония может усугубляться без предшествующей альфа-блокаторами. терапии
- Миастения гравис , которая может ухудшиться
- Другие препараты с брадикардическим эффектом
Беременность и лактация
[ редактировать ]Пропранолол, как и другие бета-блокаторы, классифицируется как категория C при беременности в США и категория C по ADEC в Австралии. β-блокаторы в целом снижают перфузию плаценты , что может привести к неблагоприятным последствиям для новорожденного , включая осложнения со стороны легких или сердца или преждевременные роды . Новорожденный может испытывать дополнительные побочные эффекты, такие как низкий уровень сахара в крови и более медленная, чем обычно, частота сердечных сокращений . [35]
Большинство β-блокаторов обнаруживается в молоке кормящих женщин. Однако пропранолол прочно связывается с белками кровотока и распределяется в грудное молоко в очень низких количествах. [36] Ожидается, что эти низкие уровни не представляют какого-либо риска для грудного ребенка, и Американская академия педиатрии считает, что терапия пропранололом «в целом совместима с грудным вскармливанием». [35] [36] [37] [38]
Передозировка
[ редактировать ]При передозировке пропранолола возникают судороги . [39] Остановка сердца может возникнуть при передозировке пропранолола из-за внезапных желудочковых аритмий или кардиогенного шока , который в конечном итоге может привести к брадикардической ЧЭА . [40]
Взаимодействия
[ редактировать ]Поскольку известно, что бета-блокаторы расслабляют сердечную мышцу и сокращают гладкую мускулатуру, бета-адренергические антагонисты, включая пропранолол, оказывают аддитивный эффект с другими препаратами, которые снижают артериальное давление или уменьшают сократимость или проводимость сердца. Клинически значимые взаимодействия особенно происходят с: [34]
- Верапамил
- Эпинефрин (адреналин)
- β 2 -адренергических рецепторов Агонисты
- Сальбутамол , левосальбутамол , формотерол , салметерол , кленбутерол и т. д.
- Клонидин
- Алкалоиды спорыньи
- Изопреналин (изопротеренол)
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
- Хинидин
- Циметидин
- Лидокаин
- Фенобарбитал
- Рифампицин
- Флувоксамин (значительно замедляет метаболизм пропранолола, что приводит к повышению уровня пропранолола в крови) [41]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Сайт | К я (нМ) | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|
5-НТ 1А | 55–272 | Человек | [43] [44] |
5-НТ 1Б | 56–85 | Крыса | [45] [46] |
5-НТ 1Д | 4,070 | Свинья | [47] |
5-НТ 2А | 4,280 | Человек | [48] |
5-НТ 2Б | 457–513 ( + ) 166–316 ( – ) | Человек | [49] |
5-НТ 2С | 61,700 ( + ) 5,010 ( – ) 736–2,457 | Человек Человек Грызун | [49] [49] [50] [44] |
5- HT3 | >10 000 | Человек | [51] |
1 | без даты | без даты | без даты |
2 | 1,297–2,789 | Крыса | [52] |
б 1 | 0.02–2.69 | Человек | [53] [54] |
б 2 | 0.01–0.61 | Человек | [53] [54] |
б 3 | 450 | Мышь | [55] |
Д 1 | >10 000 | Человек | [44] |
DД2 | >10 000 | Человек | [44] |
Ч 1 | >10 000 | Человек | [56] |
Подсказка SERT | 3,700 | Крыса | [57] |
NET | 5000 ( IC 50 ) | Крыса | [58] |
DAT | 29 000 ( ИК 50 ) | Крыса | [58] |
VDCC | >10 000 | Крыса | [59] |
Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Пропранолол классифицируется как конкурентный некардиоселективный симпатолитический бета-блокатор , проникающий через гематоэнцефалический барьер . Он жирорастворим, а также обладает эффектом блокирования натриевых каналов. Пропранолол — неселективный антагонист β-адренорецепторов или бета-блокатор ; [60] то есть он блокирует действие адреналина (адреналина) и норэпинефрина (норадреналина) как на β 1 -, так и на β 2 -адренергические рецепторы . Он обладает небольшой внутренней симпатомиметической активностью , но обладает сильной мембраностабилизирующей активностью (только при высоких концентрациях в крови, например, при передозировке ). [61] Пропранолол способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и оказывать действие на центральную нервную систему . помимо периферической активности [14]
Помимо блокады адренергических рецепторов , пропранолол оказывает очень слабое ингибирующее действие на переносчик норадреналина и/или слабо стимулирует высвобождение норадреналина (т. е. концентрация норадреналина увеличивается в синапсе ). [62] [58] Поскольку пропранолол блокирует β-адренорецепторы, увеличение синаптического норадреналина приводит только к активации α-адренорецепторов, причем α 1 -адренорецептор особенно важен для эффектов, наблюдаемых на животных моделях . [62] [58] Следовательно, его можно рассматривать как слабый непрямой α1- адренорецепторов агонист в дополнение к сильному антагонисту β-адренорецепторов. [62] [58] Помимо воздействия на адренергическую систему, имеются данные, указывающие на то, что пропранолол может действовать как слабый антагонист некоторых серотониновых рецепторов , а именно 5-HT1A , 5 -HT1B и 5 - HT2B рецепторов . [63] [64] [49] Последнее может быть связано с эффективностью пропранолола при лечении мигрени в высоких дозах. [49]
Оба энантиомера пропранолола обладают местноанестезирующим (местным) действием, которое обычно опосредуется блокадой потенциалзависимых натриевых каналов . Исследования продемонстрировали способность пропранолола блокировать потенциалзависимые натриевые каналы сердца, нейронов и скелета, что объясняет его известный мембраностабилизирующий эффект, а также антиаритмические и другие эффекты на центральную нервную систему. [65] [66] [67]
Механизм действия
[ редактировать ]Пропранолол – неселективный антагонист бета-рецепторов. [60] Это означает, что он не имеет предпочтения β 1 или β 2 рецепторам. Он конкурирует с симпатомиметическими нейротрансмиттерами за связывание с рецепторами, что подавляет симпатическую стимуляцию сердца. Блокада связывания нейротрансмиттера с β1 - рецепторами на кардиомиоцитах ингибирует активацию аденилатциклазы, которая, в свою очередь, ингибирует синтез цАМФ, что приводит к снижению активации PKA (протеинкиназы А). Это приводит к меньшему притоку кальция к сердечным миоцитам через потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, что означает снижение симпатического воздействия на сердечные клетки, что приводит к антигипертензивным эффектам, включая снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления. [68] Блокада связывания нейромедиатора с β2 - рецепторами на гладкомышечных клетках усиливает сокращение, что усиливает гипертонию.
Фармакокинетика
[ редактировать ]Пропранолол быстро и полностью всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 1–3 часа после приема. Более 90% препарата связывается с белками плазмы крови. [68] Совместный прием с пищей, по-видимому, увеличивает биодоступность . [69] Несмотря на полную абсорбцию, пропранолол имеет различную биодоступность из-за интенсивного метаболизма первого прохождения . Таким образом, печеночная недостаточность увеличивает его биодоступность. Пропранолол может всасываться по всему кишечнику, при этом основным местом всасывания является толстая кишка. [70] это означает, что люди, потерявшие толстую кишку из-за операции, могут усваивать относительно меньший процент пропранолола. Основной метаболит 4-гидроксипропранолол, имеющий более длительный период полувыведения (5,2–7,5 часов), чем исходное соединение (3–4 часа), также фармакологически активен. Большая часть метаболитов выводится с мочой. [68]
Пропранолол — высоколипофильный препарат, достигающий высоких концентраций в мозге. Продолжительность действия однократной пероральной дозы превышает период полувыведения и может достигать 12 часов, если однократная доза достаточно высока (например, 80 мг). [71] Эффективные концентрации в плазме составляют от 10 до 100 мг/л. [ нужна ссылка ] Токсические уровни связаны с концентрацией в плазме выше 2000 мг/л. [ нужна ссылка ]
идропранолол
[ редактировать ]Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.007.618 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 23 Н О 2 |
Молярная масса | 261.365 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Идропранолол — это бета-блокатор , аналогичный по структуре пропранололу, который никогда не продавался. [72] [73]
История
[ редактировать ]Шотландский ученый Джеймс Блэк разработал пропранолол в 1960-х годах. [74] Это был первый бета-блокатор, эффективно использованный при лечении ишемической болезни сердца и гипертонии . [75] В 1988 году за это открытие Блэк был удостоен Нобелевской премии по медицине . Пропранолол был создан на основе первых β-адренергических антагонистов дихлоризопреналина и пронеталола . Ключевым отличием, которое было перенесено практически во все последующие бета-блокаторы, было включение оксиметиленовой группы (-O-CH 2 -) между арильной и этаноламиновой группировками пронеталола, что значительно увеличивало эффективность соединения. Это также, очевидно, устранило канцерогенность , обнаруженную у пронеталола на животных моделях.
преимущественно используются более новые, более кардиоселективные бета-блокаторы (такие как бисопролол , небиволол , карведилол или метопролол В настоящее время при лечении гипертонии ) . [75]
Общество и культура
[ редактировать ]В исследовании 1987 года, проведенном Международной конференцией симфонических и оперных музыкантов, сообщалось, что 27% опрошенных участников заявили, что использовали бета-блокаторы, такие как пропранолол, во время музыкальных выступлений. [76] Примерно у 10–16% исполнителей степень боязни сцены считается патологической. [76] [77] Пропранолол используется музыкантами, актерами и ораторами из-за его способности лечить симптомы тревоги, активируемые симпатической нервной системой. [78] Он также использовался в качестве препарата для повышения производительности в видах спорта, где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука , стрельбу , гольф . [79] и снукер . [79] На летних Олимпийских играх 2008 года серебряный призер стрельбы из пистолета с 50 метров и из пневматического пистолета с 10 метров бронзовый призер Ким Чен Су дал положительный результат на пропранолол и был лишен медалей. [80]
Названия брендов
[ редактировать ]Пропранолол впервые появился на рынке под торговой маркой Inderal, производимой ICI Pharmaceuticals (ныне AstraZeneca ), в 1965 году. «Inderal» — квазианаграмма « Alderlin», торгового названия пронеталола (которое заменил пропранолол); оба названия — дань уважения Олдерли-Парку , штаб-квартире ICI, где впервые были разработаны лекарства. [81]
Пропранолол также продается под торговыми марками Avlocardyl, Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Indoblok. [82] Сумиал, Анаприлин и Бедранол СР ( Сандоз ). В Индии он продается под такими торговыми марками, как Ciplar и Ciplar LA от Cipla . Гемангеол, раствор пропранолола в концентрации 4,28 мг/мл, показан для лечения пролиферирующей детской гемангиомы . [83]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Пропранолола гидрохлорид» . Монография . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 1 января 2015 года . Проверено 1 января 2015 г.
- ^ Jump up to: а б Дэвидсон-младший (2006). «Фармакотерапия социального тревожного расстройства: что говорят нам данные?». Журнал клинической психиатрии . 67 (Приложение 12): 20–26. doi : 10.1016/j.genhosppsych.2005.07.002 . ПМИД 17092192 .
- ^ Чиннадурай С., Фоннесбек С., Снайдер К.М., Сате Н.А., Морад А., Ликис Ф.Е. и др. (февраль 2016 г.). «Фармакологические вмешательства при детской гемангиоме: метаанализ» (PDF) . Педиатрия . 137 (2): e20153896. дои : 10.1542/пед.2015-3896 . ПМИД 26772662 . S2CID 30459652 .
- ^ Брайсон П.Д. (1997). Комплексный обзор по токсикологии для врачей скорой помощи (3-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Тейлор и Фрэнсис. п. 167. ИСБН 9781560326120 . Архивировано из оригинала 24 марта 2017 года.
- ^ «База данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 года . Проверено 22 апреля 2014 г.
- ^ Бриггс Г.Г., Фриман Р.К., Яффе С.Дж. (2011). Лекарства при беременности и лактации: справочное руководство по рискам для плода и новорожденного (9-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. п. 1226. ИСБН 9781608317080 . Архивировано из оригинала 14 февраля 2017 года.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Пропранолол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Ладва С (28 июня 2006 г.). «NICE и BHS выпускают обновленное руководство по гипертонии» . Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства . Архивировано из оригинала 24 сентября 2006 года . Проверено 11 октября 2009 г.
- ^ Джеймс П.А., Опарил С., Картер Б.Л., Кушман В.К., Деннисон-Химмельфарб С., Хэндлер Дж. и др. (февраль 2014 г.). «Доказательное руководство 2014 года по лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет членов комиссии, назначенных в Восьмой объединенный национальный комитет (JNC 8)» . ДЖАМА . 311 (5): 507–520. дои : 10.1001/jama.2013.284427 . ПМИД 24352797 .
- ^ Jump up to: а б с д Стинен С.А., ван Вейк А.Дж., ван дер Хейден Г.Дж., ван Вестренен Р., де Ланге Дж., де Йонг А. (февраль 2016 г.). «Пропранолол для лечения тревожных расстройств: систематический обзор и метаанализ» . Журнал психофармакологии . 30 (2): 128–139. дои : 10.1177/0269881115612236 . ПМЦ 4724794 . ПМИД 26487439 .
- ^ Пегги Х., Чарльз С. (октябрь 1987 г.). «Бета-блокаторы при тревожных расстройствах» . Журнал аффективных расстройств . 13 (2): 119–130. дои : 10.1016/0165-0327(87)90017-6 . ПМИД 2890677 .
- ^ Корнишка Дж., Кордес Дж., Агелинк М.В. (апрель 2007 г.). «40 лет блокаторов бета-адренорецепторов в психиатрии» . Достижения неврологии-психиатрии (на немецком языке). 75 (4): 199–210. дои : 10.1055/s-2006-944295 . ПМИД 17200914 . S2CID 260156607 .
- ^ Тибо Ф., Колонна Л. (1993). «[Антиагрессивный эффект бета-блокаторов]». L'Encephale (на французском языке). 19 (3): 263–267. ПМИД 7903928 .
- ^ Вьюег В., Пандуранги А., Левенсон Дж., Сильверман Дж. (1994). «Консультация психиатра и синдром полидипсии-гипонатриемии при шизофрении». Международный журнал психиатрии в медицине . 24 (4): 275–303. doi : 10.2190/5WG5-VV1V-BXAD-805K . ПМИД 7737786 . S2CID 22703210 .
- ^ Киши Ю., Куросава Х., Эндо С. (1998). «Эффективен ли пропранолол при первичной полидипсии?». Международный журнал психиатрии в медицине . 28 (3): 315–325. doi : 10.2190/QPWL-14H7-HPGG-A29D . ПМИД 9844835 . S2CID 25222454 .
- ^ «Врачи тестируют препарат, облегчающий травматические воспоминания – Психическое здоровье – NBC News» . Новости Эн-Би-Си . Архивировано из оригинала 12 ноября 2013 года . Проверено 30 июня 2007 г.
- ^ Брюне А., Орр С.П., Трембле Дж., Робертсон К., Надер К., Питман Р.К. (май 2008 г.). «Влияние пропранолола после извлечения на психофизиологическую реакцию во время последующих травматических образов, управляемых сценарием, при посттравматическом стрессовом расстройстве». Журнал психиатрических исследований . 42 (6): 503–506. doi : 10.1016/j.jpsychires.2007.05.006 . ПМИД 17588604 .
- ^ Янг С., Мясник Р. (2020). Пропранолол при посттравматическом стрессовом расстройстве: обзор клинической эффективности . Отчеты быстрого реагирования CADTH. Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении. ПМИД 33074615 .
- ^ «Докфильм – DW» . dw.com . Проверено 2 августа 2023 г.
- ^ Вайва Г., Дюкрок Ф., Жезекель К., Аверланд Б., Леставель П., Брюне А. и др. (ноябрь 2003 г.). «Немедленное лечение пропранололом уменьшает посттравматическое стрессовое расстройство через два месяца после травмы». Биологическая психиатрия . 54 (9): 947–949. дои : 10.1016/s0006-3223(03)00412-8 . ПМИД 14573324 . S2CID 3064619 .
- ^ Уэбб Дж. (январь – февраль 2022 г.). «β-Блокаторы для лечения мизофонии и мизокинезии». Клиническая нейрофармакология . 45 (1): 13–14. дои : 10.1097/WNF.0000000000000492 . ПМИД 35029865 . S2CID 245932937 .
- ^ Колбер А.Дж. (2006). «Терапевтическое забывание: юридические и этические последствия ослабления памяти». Обзор права Вандербильта, Документ по юридическим исследованиям Сан-Диего № 07-37 . 59 : 1561.
- ^ Холл W, Картер А (сентябрь 2007 г.). «Разоблачение паникёрских возражений против фармакологической профилактики посттравматического стрессового расстройства». Американский журнал биоэтики . 7 (9): 23–25. дои : 10.1080/15265160701551244 . ПМИД 17849333 . S2CID 27063524 .
- ^ Лима А.Р., Бакалктук Дж., Барнс Т.Р., Соарес-Вайзер К. (октябрь 2004 г.). «Бета-блокаторы центрального действия по сравнению с плацебо при острой акатизии, вызванной нейролептиками» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2004 (4): CD001946. дои : 10.1002/14651858.CD001946.pub2 . ПМК 6599862 . ПМИД 15495022 .
- ^ Шилдс К.Г., Гоудсби П.Дж. (январь 2005 г.). «Пропранолол модулирует тригеминоваскулярные реакции в вентропостеромедиальном ядре таламуса: роль в мигрени?» . Мозг . 128 (Часть 1): 86–97. дои : 10.1093/brain/awh298 . ПМИД 15574468 .
- ^ Иди М., Тайрер Дж. Х. (1985). Биохимия мигрени . Нью-Йорк: Спрингер. п. 148. ИСБН 9780852007310 . OCLC 11726870 . Архивировано из оригинала 24 марта 2017 года.
- ^ Чан С., Гоудсби П.Дж. (26 сентября 1996 г.). Зильберштейн С.Д. (ред.). «Первичная головная боль при физической нагрузке» . МедЛинк .
- ^ Чен Т., Гудипуди Р., Нгуен С.А., Кэрролл В., Клемменс К. (апрель 2022 г.). «Должен ли пропранолол оставаться золотым стандартом лечения детской гемангиомы? Систематический обзор и метаанализ пропранолола по сравнению с атенололом». Анналы отологии, ринологии и ларингологии . 132 (3): 332–340. дои : 10.1177/00034894221089758 . ПМИД 35466712 . S2CID 248375711 .
- ^ Хогелинг М (2012). «Пропранолол при детских гемангиомах: обзор» . Текущие отчеты дерматологии . 1 (4): Онлайн-прежде всего. дои : 10.1007/s13671-012-0026-6 .
- ^ Jump up to: а б с Росси С., изд. (2006). Справочник австралийских лекарственных средств . Аделаида: Справочник австралийских лекарств.
- ^ Jump up to: а б Свитман С.С., изд. (2009). «Сердечно-сосудистые препараты». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 1226–1381. ISBN 978-0-85369-840-1 .
- ^ Jump up to: а б [Авторы не указаны] (2007). «Пропранолол». В: База данных о наркотиках и лактации. США Национальной медицинской библиотеки Сеть токсикологических данных . Проверено 25 февраля 2013 г.
- ^ Комитет по наркотикам (сентябрь 2001 г.). «Перенос лекарств и других химических веществ в грудное молоко» . Педиатрия . 108 (3): 776–789. дои : 10.1542/педс.108.3.776 . ПМИД 11533352 . S2CID 27763768 .
- ^ Спенсер Дж.П., Гонсалес Л.С., Барнхарт DJ (июль 2001 г.). «Лекарственные препараты кормящей матери». Американский семейный врач . 64 (1): 119–126. ПМИД 11456429 .
- ^ Рейт Д.М., Доусон А.Х., Эпид Д., Уайт И.М., Бакли Н.А., Сэйер Г.П. (1996). «Относительная токсичность бета-блокаторов при передозировке». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 34 (3): 273–278. дои : 10.3109/15563659609013789 . ПМИД 8667464 .
- ^ Холстеге С.П., Элдридж Д.Л., Роуден А.К. (февраль 2006 г.). «ЭКГ-проявления: отравленный пациент». Клиники неотложной медицинской помощи Северной Америки . 24 (1): 159–77, vii. дои : 10.1016/j.emc.2005.08.012 . ПМИД 16308118 .
- ^ ван Хартен Дж (1995). «Обзор фармакокинетики флувоксамина». Клиническая фармакокинетика . 29 (Приложение 1): 1–9. дои : 10.2165/00003088-199500291-00003 . ПМИД 8846617 . S2CID 71812133 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Хамон М., Ланфумей Л., Эль Местикави С., Бони С., Микель М.К., Боланьос Ф. и др. (1990). «Основные особенности центральных 5-НТ1-рецепторов». Нейропсихофармакология . 3 (5–6): 349–360. ПМИД 2078271 .
- ^ Jump up to: а б с д Толл Л., Берзетей-Гурске И.П., Полгар В.Е., Брандт С.Р., Адапа И.Д., Родригес Л. и др. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием отдела разработки лекарств на предмет потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. ПМИД 9686407 .
- ^ Цучихаси Х., Накашима Ю., Кинами Дж., Нагатомо Т. (февраль 1990 г.). «Характеристики связывания 125I-йодцианопиндолола с бета-адренергическими и серотонин-1B рецепторами мозга крыс: селективность бета-адренергических агентов» . Японский журнал фармакологии . 52 (2): 195–200. дои : 10.1254/jjp.52.195 . ПМИД 1968985 .
- ^ Энгель Г., Гётерт М., Хойер Д., Шликер Э., Хилленбранд К. (январь 1986 г.). «Идентичность ингибирующих пресинаптических ауторецепторов 5-гидрокситриптамина (5-HT) в коре головного мозга крысы с сайтами связывания 5-HT1B». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 332 (1): 1–7. дои : 10.1007/bf00633189 . ПМИД 2936965 . S2CID 5999838 .
- ^ Шликер Э., Финк К., Гётерт М., Хойер Д., Молдерингс Г., Рошке И. и др. (июль 1989 г.). «Фармакологические свойства пресинаптического ауторецептора серотонина в коре головного мозга свиньи соответствуют подтипу рецептора 5-HT1D». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 340 (1): 45–51. дои : 10.1007/bf00169206 . ПМИД 2797214 . S2CID 2287040 .
- ^ Эллиотт Дж. М., Кент А. (июль 1989 г.). «Сравнение связывания диэтиламида [125I] йодолизергиновой кислоты в лобной коре человека и тканях тромбоцитов». Журнал нейрохимии . 53 (1): 191–196. дои : 10.1111/j.1471-4159.1989.tb07313.x . ПМИД 2723656 . S2CID 25820829 .
- ^ Jump up to: а б с д и Шмук К., Уллмер С., Калькман Х.О., Пробст А., Любберт Х. (май 1996 г.). «Активация менингеальных рецепторов 5-HT2B: ранний этап возникновения мигрени?». Европейский журнал неврологии . 8 (5): 959–967. дои : 10.1111/j.1460-9568.1996.tb01583.x . ПМИД 8743744 . S2CID 19578349 .
- ^ Ягалов К.А., Хартиг П.Р. (декабрь 1985 г.). «Диэтиламид 125I-лизергиновой кислоты связывается с новым серотонинергическим участком на эпителиальных клетках сосудистого сплетения крысы» . Журнал неврологии . 5 (12): 3178–3183. doi : 10.1523/JNEUROSCI.05-12-03178.1985 . ПМК 6565215 . ПМИД 4078623 .
- ^ Барнс Дж. М., Барнс Н. М., Косталл Б., Айронсайд Дж. В., Нейлор Р. Дж. (декабрь 1989 г.). «Идентификация и характеристика сайтов узнавания 5-гидрокситриптамина 3 в ткани головного мозга человека». Журнал нейрохимии . 53 (6): 1787–1793. дои : 10.1111/j.1471-4159.1989.tb09244.x . ПМИД 2809591 . S2CID 46356673 .
- ^ Бояджян CL, Лесли FM (июнь 1987 г.). «Фармакологические доказательства гетерогенности альфа-2-адренорецепторов: дифференциальные свойства связывания [3H] раувольцина и [3H] идазоксана в мозге крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 241 (3): 1092–1098. ПМИД 2885406 .
- ^ Jump up to: а б Шотте А., Янссен П.Ф., Гоммерен В., Луйтен В.Х., Ван Гомпель П., Лесаж А.С. и др. (март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. дои : 10.1007/bf02245606 . ПМИД 8935801 . S2CID 12028979 .
- ^ Jump up to: а б Фраундорфер П.Ф., Фертель Р.Х., Миллер Д.Д., Феллер Д.Р. (август 1994 г.). «Биохимическая и фармакологическая характеристика аналогов триметохинола с высоким сродством к подтипам бета-адренергических рецепторов морской свинки и человека: доказательства частичного агонизма». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 270 (2): 665–674. ПМИД 7915318 .
- ^ Намиас С., Блин Н., Элалуф Дж.М., Маттей М.Г., Стросберг А.Д., Эморин Л.Дж. (декабрь 1991 г.). «Молекулярная характеристика мышиного бета-3-адренорецептора: взаимосвязь с атипичным рецептором адипоцитов» . Журнал ЭМБО . 10 (12): 3721–3727. дои : 10.1002/j.1460-2075.1991.tb04940.x . ПМК 453106 . ПМИД 1718744 .
- ^ Канба С., Ришельсон Э. (июнь 1984 г.). «Гистаминовые рецепторы H1 в мозге человека, меченные [3H] доксепином». Исследования мозга . 304 (1): 1–7. дои : 10.1016/0006-8993(84)90856-4 . ПМИД 6146381 . S2CID 45303586 .
- ^ Ковачич ГБ, Аронсон CE, Brunswick DJ, Фрейзер А. (июнь 1988 г.). «Количественная авторадиография мест захвата серотонина в мозге крыс с использованием [3H] цианоимипрамина». Исследования мозга . 454 (1–2): 78–88. дои : 10.1016/0006-8993(88)90805-0 . ПМИД 2970277 . S2CID 9586842 .
- ^ Jump up to: а б с д и Туросс Н., Патрик Р.Л. (июнь 1986 г.). «Влияние пропранолола на синтез и поглощение катехоламинов в центральной нервной системе крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 237 (3): 739–745. ПМИД 2872325 .
- ^ Зобрист Р.Х., Мекка TE (май 1990 г.). «[3H]TA-3090, селективный антагонист рецепторов кальциевых каналов бензотиазепинового типа: характеристика in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (2): 461–465. ПМИД 2338642 .
- ^ Jump up to: а б Аль-Маджед А.А., Бахейт А.Х., Абдель Азиз Х.А., Алажми Ф.М., Аль-Рабия Х. (2017). Пропранолол . Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и соответствующей методологии. Том. 42. С. 287–338. дои : 10.1016/bs.podrm.2017.02.006 . ISBN 9780128122266 . ПМИД 28431779 .
{{cite book}}
:|journal=
игнорируется ( помогите ) - ^ Нэйш Дж., Суд DS (2014). Медицинские науки (Второе изд.). Elsevier Науки о здоровье. п. 150. ИСБН 978-0702052491 .
- ^ Jump up to: а б с Янг Р., Гленнон Р.А. (апрель 2009 г.). «S (-) Пропранолол как дискриминирующий стимул и его сравнение со стимулирующим действием кокаина у крыс» . Психофармакология . 203 (2): 369–382. дои : 10.1007/s00213-008-1317-2 . ПМИД 18795268 .
- ^ Давидс Э., Леш К.П. (ноябрь 1996 г.). «[Рецептор 5-HT1A: новый эффективный принцип психофармакологической терапии?]». Достижения неврологии-психиатрии (на немецком языке). 64 (11): 460–472. дои : 10.1055/s-2007-996592 . ПМИД 9064274 . S2CID 147793142 .
- ^ Хойер Д., Кларк Д.Э., Фозард Дж.Р., Хартиг П.Р., Мартин Г.Р., Майлекаран Э.Дж. и др. (июнь 1994 г.). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международного союза фармакологии». Фармакологические обзоры . 46 (2): 157–203. ПМИД 7938165 .
- ^ Ван Д.В., Мистри А.М., Калиг К.М., Кирни Дж.А., Сян Дж., Джордж А.Л. (2010). «Пропранолол блокирует потенциалзависимые натриевые каналы сердца и нейронов» . Границы в фармакологии . 1 : 144. дои : 10.3389/fphar.2010.00144 . ПМК 3153018 . ПМИД 21833183 .
- ^ Бэнкстон-младший, Касс Р.С. (январь 2010 г.). «Молекулярные детерминанты местного анестезирующего действия бета-блокирующих препаратов: значение для терапевтического лечения варианта 3 синдрома удлиненного интервала QT» . Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 48 (1): 246–253. дои : 10.1016/j.yjmcc.2009.05.012 . ПМЦ 2813422 . ПМИД 19481549 .
- ^ Десафи Дж. Ф., Пьерно С., Де Лука А., Дидонна П., Камерино, округ Колумбия (март 2003 г.). «Различная способность кленбутерола и сальбутамола блокировать натриевые каналы предсказывает их терапевтическое использование при нарушениях мышечной возбудимости» (PDF) . Молекулярная фармакология . 63 (3): 659–670. дои : 10.1124/моль.63.3.659 . ПМИД 12606775 . S2CID 631197 . Архивировано из оригинала (PDF) 20 февраля 2019 года.
- ^ Jump up to: а б с «Пропранолол» . www.drugbank.ca . Проверено 31 января 2019 г.
- ^ Позвонил HP (2011). Фармакология Рэнга и Дейла (7-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон. п. 106. ИСБН 9780702034718 .
- ^ Нагаре Н., Дамре А., Сингх К.С., Маллурвар С.Р., Айер С., Найк А. и др. (сентябрь 2010 г.). «Определение места всасывания пропранолола в кишечнике крыс с использованием однопроходной кишечной перфузии in situ» . Индийский журнал фармацевтических наук . 72 (5): 625–629. дои : 10.4103/0250-474X.78533 . ПМК 3116309 . ПМИД 21694996 .
- ^ «Пропранолол» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 31 января 2019 г.
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Спрингер. п. 150.
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 676. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Блэк Дж.В., Кроутер А.Ф., Шанкс Р.Г., Смит Л.Х., Дорнхорст AC (май 1964 г.). «Новый антагонист бета-адренергических рецепторов». Ланцет . 1 (7342): 1080–1081. дои : 10.1016/S0140-6736(64)91275-9 . ПМИД 14132613 .
- ^ Jump up to: а б Беновиц Н.Л. (2017). «Антигипертензивные средства». В Кацунг Б.Г. (ред.). Базовая и клиническая фармакология (14-е изд.). МакГроу-Хилл. ISBN 9781259641152 .
- ^ Jump up to: а б Фишбейн М., Миддлштадт С.Е., Оттати В., Штраус С., Эллис А. (1988). «Медицинские проблемы среди музыкантов ICCOM: обзор национального опроса». Мед Пробл Исполнитель . 3 : 1–8.
- ^ Стептоу А, Малик Ф, Пэй С, Пирсон П, Прайс С, Win Z (1995). «Влияние страха сцены на студентов-актеров». Бр Дж Психол . 86 : 27–39. дои : 10.1111/j.2044-8295.1995.tb02544.x .
- ^ Локвуд А.Х. (январь 1989 г.). «Медицинские проблемы музыкантов». Медицинский журнал Новой Англии . 320 (4): 221–227. дои : 10.1056/nejm198901263200405 . ПМИД 2643048 .
- ^ Jump up to: а б Тим Гловер. «Гольф: О'Грэйди говорит, что игроки используют бета-блокаторы: наркотики «помогли выиграть крупные турниры» » . Независимый . Архивировано из оригинала 25 сентября 2015 года . Проверено 28 марта 2017 г.
- ^ Скотт М. (15 августа 2008 г.). «Олимпиада: Ким Чен Су из Северной Кореи теряет медали из-за положительного результата теста на допинг» . Хранитель . Guardian News and Media Limited . Проверено 7 марта 2018 г.
- ^ Квирк В. (январь 2006 г.). «Применение теории на практике: Джеймс Блэк, теория рецепторов и разработка бета-блокаторов в ICI, 1958–1978» . Мед Хист . 50 (1): 69–92. дои : 10.1017/s0025727300009455 . ПМК 1369014 . ПМИД 16502872 .
- ^ «Планшет Indoblok — Продукт — TabletWise.com» . www.tabletwise.com . Проверено 15 октября 2022 г.
- ^ «Хемангеол – Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов» (PDF) . 1 марта 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 2 апреля 2015 г. . Проверено 23 марта 2015 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Член парламента Стэплтона (1997). «Сэр Джеймс Блэк и пропранолол. Роль фундаментальной науки в истории сердечно-сосудистой фармакологии» . Журнал Техасского института сердца . 24 (4): 336–342. ПМК 325477 . ПМИД 9456487 .
- Препараты, которым не присвоен код АТС
- Антагонисты 5-HT1A
- Антагонисты 5-HT1B
- Антагонисты 5-HT2B
- Препараты, разработанные AstraZeneca
- Анксиолитики
- Бета-блокаторы
- Дисульфирамоподобные препараты
- Изопропиламиносоединения
- N-изопропилфеноксипропаноламины
- Эфиры нафтола
- Ингибиторы обратного захвата норадреналина
- Шотландские изобретения
- Блокаторы натриевых каналов
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения
- 1-Нафтильные соединения