Темгиколурил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Адаптол, Мебикар |
| Другие имена | Адаптол; Мебикар; Мебикарум; Мебикар; Тетраметилгликолурил; 1,3,4,6-тетраметилгликолурил |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Желудочно-кишечный тракт : 77–80% |
| Период полувыведения | 3 часа [1] |
| Экскреция | Моча : 55–70% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Н 14 Н 4 О 2 |
| Молярная масса | 198.226 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Темгиколурил ( МНН ), [2] Также известный как тетраметилгликолурил и продаваемый под торговыми марками Адаптол и Мебикар , это анксиолитический препарат, производимый латвийской фармацевтической компанией Olainfarm и продаваемый в Латвии и России . [3]
По химической структуре темгиколурил чем-то похож на мочевую кислоту и не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями. Похоже, что он влияет на все основные нейромедиаторные системы. [4]
Темгиколурил оказывает влияние на структуру лимбико - ретикулярной активности, особенно на эмоциональную зону гипоталамуса , а также на все несколько основных нейромедиаторных систем – γ- аминомасляную кислоту (ГАМК), холин , серотонин и адренергическую активность. Он снижает уровень норадреналина в мозге и повышает уровень серотонина в мозге без модуляции дофаминергических или холинергических систем. [5]
Темгиколурил якобы обладает противотревожными (анксиолитическими) свойствами. [5] [6] [7] [8] [9] Он также используется, чтобы помочь бросить курить. [3] Кроме того, темгиколурил может быть полезен при лечении симптомов СДВГ . [10] В отличие от типичных анксиолитических препаратов, таких как бензодиазепины, темгиколурил не вызывает привыкания, не оказывает седативного действия и не ухудшает двигательную функцию. [6] [3]
Его можно получить конденсацией N,N-диметилмочевины с глиоксалем. В одной публикации описана такая процедура. Они объединили N,N-диметилмочевину и глиоксаль с каталитическим количеством ангидрида фосфорной кислоты в водном растворе при комнатной температуре и через достаточное время темгиколурил был удобно выделен фильтрованием. Фильтрат можно использовать повторно, добавляя больше диметилмочевины и глиоксаля (дополнительный катализатор не требуется) и получая приемлемые выходы, хотя это требует более длительного времени реакции. [11]
По состоянию на 2021 год темгиколурил не оценивался за пределами Латвии и России.
Медицинское использование
[ редактировать ] |
Темгиколурил применяется в Латвии и России в качестве фармацевтического препарата для лечения тревоги , а также для предотвращения или уменьшения тревоги, волнения, страха, внутреннего эмоционального напряжения и раздражительности , уменьшения неврозов и невротических расстройств , изжоги неишемического происхождения. Эти эффекты не сопровождаются расслаблением мышечного тонуса и нарушением координации движений, подавлением умственной и физической активности, поэтому препарат можно применять без отрыва от работы или учебы.
Темгиколурил не оказывает прямого влияния на сон, однако усиливает эффективность снотворных средств и нормализует течение нарушенного сна. Темгиколурил облегчает или устраняет проявления никотиновой зависимости , возникающие после прекращения курения . Хотя темгиколурил не вызывает перепадов настроения или эйфории , привыкания или привыкания, наблюдался синдром отмены. [ противоречивый ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможные и редкие побочные эффекты могут включать головокружение , гипотонию , расстройство желудка , аллергические реакции (кожный зуд) после приема высоких доз, гипотермию , утомляемость. При этом артериальное давление и/или температура тела снизились на 1–1,5 °С. После завершения лечения артериальное давление и температура тела нормализуются. [12]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ US 20110070305 , Schwarz J, Weisspapir M, «Фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением, содержащая мебикар», опубликована 24 марта 2011 г., передана Alpharx Inc.
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН)» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 34 (3). 2020.
- ^ Перейти обратно: а б с «Краткое описание продукта Адаптол» . АО «Олайнфарм» . Латвия. Архивировано из оригинала 13 октября 2013 г. Проверено 29 мая 2013 г.
- ^ «Клинический обзор АДАПТОЛА» (PDF) . АО «Олайнфарм» . Латвия. Архивировано (PDF) из оригинала 8 сентября 2021 года.
- ^ Перейти обратно: а б Val'dman AV, Zaikonnikova IV, Kozlovskaia MM, Zimakova IE (May 1980). "[Characteristics of the psychotropic spectrum of action of mebicar]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny . 89 (5): 568–570. PMID 6104993 .
- ^ Перейти обратно: а б Вальдман А.В., Зайконникова И.В., Козловская М.М., Зимакова И.Е. (1980). «Исследование спектра психотропного действия мебикара». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 89 (5): 621–624. дои : 10.1007/BF00835799 . S2CID 11343572 .
- ^ Мкртчян В.Р., Кожокова Л.З. (2012). «[Адаптол - грани возможного]». Ликарская Справа (5): 125–133. ПМИД 23534281 .
- ^ Chutko LS, Rozhkova AV, Sidorenko VA, Surushkina SI, Tursunova KB (2012). "[Generalized anxiety disorder: psychosomatic aspects and treatment approaches]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova . 112 (1): 40–44. PMID 22678674 .
- ^ Chutko LS, Surushkina SI, Nikishena IS, Iakovenko EA, Anisimova TI, Kuzovenkova MP (2010). "[Asthenic disorders in children]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova . 110 (11 Pt 1): 26–29. PMID 21183919 .
- ^ Chutko LS, Surushkina SI, Nikishena IS, Iakovenko EA, Anisimova TI, Sergeev AV (2009). "[Adaptol in the treatment of ADHD]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova . 109 (8): 45–48. PMID 19738569 .
- ^ Микелетти Дж., Дельпиво К., Бакколини Дж. (01.06.2013). «Зеленый синтез производных гликолурила в водном растворе с переработкой отходов» . Письма и обзоры по зеленой химии . 6 (2): 135–139. Бибкод : 2013GCLR....6..135M . дои : 10.1080/17518253.2012.718803 . ISSN 1751-8253 . S2CID 96318579 .
- ^ «Адаптол (Мебикарум) – Краткая характеристика препарата» . Государственное агентство лекарственных средств Латвии (на латышском языке). Архивировано из оригинала 7 августа 2021 года.