Фабомотизол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Афобазол |
| Другие имена | Обеноксазин |
| Маршруты администрация | Оральный |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 43,64%, выраженный эффект первого прохождения |
| Метаболизм | обширный печеночный |
| Начало действия | 0,85±0,13 часа |
| Период полувыведения | 0,82±0,54 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 21 Н 3 О 2 С |
| Молярная масса | 307.41 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Фабомотизол ( МНН ; [1] торговое название Афобазол ) — анксиолитический препарат, выпущенный в России в начале 2000-х годов. Он оказывает анксиолитическое и нейропротекторное действие без какого-либо седативного или миорелаксирующего действия. [ нужна ссылка ] Однако механизм его действия остается плохо изученным, GABAergic , NGF- и BDNF стимуляция высвобождения MT1 , агонизм рецептора , MT3 антагонизм рецептора и сигма-агонизм в качестве потенциальных механизмов предполагаются . Было показано, что фабомотизол обратимо ингибирует МАО-А, а также может иметь некоторое влияние на рецепторы серотонина . [2] [3] [4] [5] [6] Клинические испытания показали, что фабомотизол хорошо переносится и достаточно эффективен для лечения тревоги. [7]
Эксперименты на мышах показали антимутагенные и антитератогенные свойства. [8]
Эксперименты на крысах показали положительный эффект на модели ишемического инсульта. [9]
Фабомотизол нашел мало клинического применения за пределами России и не прошел оценку FDA.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН)» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 26 (1): 63. 2012 . Проверено 21 марта 2015 г.
- ^ Neznamov GG, Siuniakov SA, Chumakov DV, Bochkarev VK, Seredenin SB (2001). "[Clinical study of the selective anxiolytic agent afobazol]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 64 (2): 15–19. PMID 11548440 .
- ^ Силкина И.В., Ганьшина Т.С., Середин С.Б., Мирзоян Р.С. (2005). «[Габаергический механизм цереброваскулярного и нейропротекторного действия афобазола и пикамилона]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 68 (1): 20–24. ПМИД 15786959 .
- ^ Середин С.Б., Мелькумян Д.С., Вальдман Е.А., Яркова М.А., Середина Т.Ц., Воронин М.В., Лапицкая А.С. (2006). «[Влияние афобазола на содержание BDNF в структурах мозга инбредных мышей с разными фенотипами реакции эмоционального стресса]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 69 (3): 3–6. ПМИД 16878488 .
- ^ Антипова Т.А., Сапожникова Д.С., Бахтина Л.И., Середенин С.Б. (2009). «[Селективный анксиолитик афобазол увеличивает содержание BDNF и NGF в культивируемых нейронах линии HT-22 гиппокампа]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 72 (1): 12–14. ПМИД 19334503 .
- ^ Середенин С.Б., Антипова Т.А., Воронин М.В., Курчашова С.Ю., Куимов АН (июль 2009 г.). «Взаимодействие афобазола с сигма1-рецепторами». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 148 (1): 42–44. дои : 10.1007/s10517-009-0624-x . ПМИД 19902093 . S2CID 37411324 .
- ^ Medvedev VE, Trosnova AP, Dobrovol'skiĭ AV (2007). "[Psychopharmacotherapy of anxiety disorders in patients with cardio-vascular diseases: the use of aphobazole]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova . 107 (7): 25–29. PMID 18379478 .
- ^ Дурнев А.Д., Жанатаев А.К., Шредер О.В., Середенин С.Б. (январь–февраль 2009 г.). «[Антимутагенные и антитератогенные свойства афобазола]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 72 (1): 46–51. ПМИД 19334511 .
- ^ Катник С., Гарсия А., Бехенский А.А., Ясный И.Е., Шустер А.М., Середенин С.Б., Петров А.В., Сейфу С., Макалир Дж., Уиллинг А., Куэвас Дж. (февраль 2014 г.). «Лечение афобазолом в отсроченные сроки после ишемического инсульта улучшает долгосрочные функциональные и гистологические результаты». Нейробиол Дис . 62 : 354–364. дои : 10.1016/j.nbd.2013.10.011 . ПМИД 24141021 .