BD1008
(Перенаправлено с BD-1008 )
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 22 Cl 2 Н 2 |
| Молярная масса | 301.26 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
BD1008 или N-[2-(3,4-дихлорфенил)этил]-N-метил-1-пирролидинэтанамин собой селективный сигма-рецептора антагонист с зарегистрированной аффинностью связывания K i представляет = 2 ± 1 нМ для рецептора сигма-1. и 4-кратная селективность по отношению к рецептору сигма-2 . [ 1 ]
В соответствии с другими зарегистрированными сигма-рецепторов антагонистами , предварительное введение мышам Swiss Webster BD1008 значительно снижает поведенческую токсичность кокаина и может быть потенциально полезно при разработке антидотов для лечения передозировки кокаина. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Мацумото Р.Р., Маккракен К.А., Пау Б., Миллер Дж., Боуэн В.Д., Уильямс В., Де Коста БР (2001). «N-алкилзамещенные аналоги лиганда сигма-рецептора BD1008 и традиционные лиганды сигма-рецептора влияют на вызванные кокаином судороги и летальность у мышей». Евро. Дж. Фармакол . 411 (3): 261–73. дои : 10.1016/s0014-2999(00)00917-1 .
- ^ Монне Ф.П., де Коста Б.Р., Боуэн В.Д. (сентябрь 1996 г.). «Дифференциация подтипов рецепторов, активируемых сигма-лигандом, которые модулируют вызванное NMDA высвобождение [3H]-норадреналина в срезах гиппокампа крыс» . Британский журнал фармакологии . 119 (1): 65–72. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15678.x . ЧВК 1915737 . ПМИД 8872358 .
- ^ Мацумото Р.Р., Маккракен К.А., Фридман М.Дж., Пау Б., Де Коста Б.Р., Боуэн В.Д. (май 2001 г.). «Конформационно ограниченные аналоги BD1008 и антисмысловой олигодезоксинуклеотид, нацеленные на рецепторы сигма1, оказывают антикокаиновое действие на мышей». Европейский журнал фармакологии . 419 (2–3): 163–74. дои : 10.1016/S0014-2999(01)00968-2 . ПМИД 11426838 .
- ^ Мацумото Р.Р., Гилмор Д.Л., Пау Б., Боуэн В.Д., Уильямс В., Каусар А., Куп А. (май 2004 г.). «Новые аналоги лиганда сигма-рецептора BD1008 ослабляют токсичность, вызванную кокаином, у мышей». Европейский журнал фармакологии . 492 (1): 21–6. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.03.037 . ПМИД 15145701 .