Панамезин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | EMD-57455 |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболиты | EMD-59983 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 26 Н 2 О 6 |
| Молярная масса | 426.469 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Панамезин ( INN Tooltip ; кодовое название разработки EMD-57455 ) представляет собой сигма-рецепторов антагонист , который разрабатывался компанией Merck в качестве потенциального антипсихотика для лечения шизофрении в 1990-х годах, но так и не поступил на рынок. [ 1 ] Он является антагонистом обоих подтипов сигма-рецепторов, σ1 рецепторов и σ2 селективным ( IC 50 = 6 нМ). [ 2 ] [ необходимы дополнительные ссылки ] Кроме того, основной метаболит препарата, EMD-59983 , обладает высоким сродством к сигма-рецепторам (IC 50 = 24 нМ) и дофаминовым D 2 (IC 50 = 23 нМ) и D 3 рецепторам , обладая мощной антидофаминергической активностью. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Панамезин достиг II фазы клинических исследований шизофрении до прекращения ее развития. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Панамезин» . АдисИнсайт.
- ^ Гитарт Икс, Кодони Икс, Монрой Икс (2004). «Сигма-рецепторы: биология и терапевтический потенциал». Психофармакология . 174 (3): 301–19. дои : 10.1007/s00213-004-1920-9 . ПМИД 15197533 . S2CID 23606712 .
- ^ Фрибоес Р.М., Мурк Х., Видеманн К., Холсбур Ф., Штайгер А. (1997). «Открытое клиническое исследование сигма-лиганда панамезина у пациентов с шизофренией». Психофармакология . 132 (1): 82–8. дои : 10.1007/s002130050323 . ПМИД 9272763 . S2CID 20525608 .
- ^ Хубер М.Т., Готхардт У., Шрайбер В., Криг Дж.К. (1999). «Эффективность и безопасность лиганда сигма-рецептора EMD 57445 (панамезин) у пациентов с шизофренией: открытое клиническое исследование». Фармакопсихиатрия . 32 (2): 68–72. дои : 10.1055/s-2007-979194 . ПМИД 10333165 . S2CID 12424244 .
- ^ Грюндер Г, Мюллер МЮ, Андреас Дж, Хейдари Н, Ветцель Х, Шлёссер Р, Шлегель С, Никель О, Эйсснер Д, Бенкерт О (1999). «Занятие стриарных D (2)-подобных дофаминовых рецепторов после лечения сигма-лигандом EMD 57445, предполагаемым атипичным антипсихотиком». Психофармакология . 146 (1): 81–6. дои : 10.1007/s002130051091 . ПМИД 10485968 . S2CID 7039752 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |