Фенолдопам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Корлопам |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | IV |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень ( CYP не участвует) |
| Период полувыведения | 5 минут |
| Экскреция | Почечный (90%) и фекальный (10%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 16 Cl NO 3 |
| Молярная масса | 305.76 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
  (что это?) (проверять) | |
Мезилат фенолдопама ( корлопам ) представляет собой лекарственное средство и синтетическое бензазепина производное которое действует как селективный D1 рецептора , частичный агонист . [1] Фенолдопам применяют как антигипертензивное средство. [2] Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в сентябре 1997 года. [3]
Показания
[ редактировать ]Фенолдопам применяют в качестве антигипертензивного средства после операции, а также внутривенно (в/в) для лечения гипертонического криза . [4] Поскольку фенолдопам является внутривенным препаратом с минимальным адренергическим эффектом, улучшающим почечную перфузию, теоретически он может быть полезен у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим хроническим заболеванием почек . [5] Может вызвать рефлекторную тахикардию, но это зависит от инфузии препарата.
Фармакология
[ редактировать ]Фенолдопам вызывает расширение артериальных/артериолярных сосудов , что приводит к снижению артериального давления за счет активации периферических рецепторов D1 . [6] Он уменьшает постнагрузку , а также способствует выведению натрия через специфические дофаминовые рецепторы в нефроне . Почечный эффект фенолдопама и дофамина может включать физиологический антагонизм ренин-ангиотензиновой системы в почках. [7] В отличие от дофамина, фенолдопам является селективным агонистом рецептора D1 , не влияющим на бета-адренорецепторы, хотя есть данные, что он может оказывать некоторое влияние на альфа-1-рецепторы. [8] и активность антагониста альфа-2-адренорецепторов. [6] Стимуляция рецептора D1 . активирует аденилатциклазу и повышает уровень внутриклеточного циклического АМФ, что приводит к расширению сосудов большинства артериальных русл, включая почечные, брыжеечные и коронарные артерии [9] вызывать снижение системного сосудистого сопротивления. Фенолдопам имеет быстрое начало действия (4 минуты) и короткую продолжительность действия (< 10 минут), а также линейную зависимость «доза-реакция» при обычных клинических дозах. [10]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты включают головную боль , приливы крови к лицу , тошноту , гипотонию , рефлекторную тахикардию и повышение внутриглазного давления . [4] [11]
Противопоказания, предупреждения и меры предосторожности.
[ редактировать ]Мезилат фенолдопама содержит метабисульфит натрия, сульфит, который редко может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и астму, у восприимчивых людей. Введение фенолдопама мезилата следует с осторожностью назначать пациентам с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением, поскольку фенолдопам повышает внутриглазное давление. [11] одновременного применения фенолдопама с бета-блокаторами , поскольку неожиданная артериальная гипотензия может возникнуть в результате ингибирования бета-блокаторами симпатически-опосредованной рефлекторной тахикардии в ответ на фенолдопам. По возможности следует избегать [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гренадер А., Хили Д.П. (июль 1991 г.). «Фенольдопам является частичным агонистом рецепторов дофамина-1 (DA1) в клетках LLC-PK1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 258 (1): 193–198. ПМИД 1677038 .
- ^ Оливер В.К., Наттолл Дж.А., Черри К.Дж., Декер П.А., Бауэр Т., Эрет М.Х. (октябрь 2006 г.). «Сравнение фенолдопама с дофамином и нитропруссидом натрия у пациентов, перенесших пережатие брюшной аорты» . Анестезия и анальгезия . 103 (4): 833–840. дои : 10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e . ПМИД 17000789 . S2CID 23684353 .
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 14 ноября 2011 г.
- ^ Jump up to: а б Шен Х (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника . Миниобзор. п. 9. ISBN 978-1-59541-101-3 .
- ^ Шимански М.В., Ричардс-младший (2021). «Фенольдопам» . СтатПерлз . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 30252314 . Проверено 2 мая 2021 г.
- ^ Jump up to: а б Николс Эй.Дж., Руффоло Р.Р., Брукс Д.П. (июнь 1990 г.). «Фармакология фенолдопама». Американский журнал гипертонии . 3 (6 Пт 2): 116С–119С. дои : 10.1093/ajh/3.6.116s . ПМИД 1974439 .
- ^ Гильдеа Джей-Джей (январь 2009 г.). «Дофамин и ангиотензин как почечные контррегуляторные системы, контролирующие баланс натрия» . Современное мнение по нефрологии и гипертонии . 18 (1): 28–32. дои : 10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b . ПМЦ 2847451 . ПМИД 19077686 .
- ^ Мартин С.В., Бродли К.Дж. (май 1995 г.). «Расширение сосудов почек допексамином и фенолдопамом вследствие блокады альфа-1-адренорецепторов» . Британский журнал фармакологии . 115 (2): 349–355. дои : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb15884.x . ПМК 1908310 . ПМИД 7670737 .
- ^ Хьюз А.Д., Север П.С. (1989). «Действие фенолдопама, селективного агониста рецептора дофамина (DA1), на изолированные артерии человека». Кровеносные сосуды . 26 (2): 119–127. дои : 10.1159/000158760 . ПМИД 2474340 .
- ^ Эпштейн, Мюррей, доктор медицинских наук, «Диагностика и лечение неотложных состояний с гипертензией», «Clinical Cornerstone». Гипертония Том2. Нет 1.
- ^ Jump up to: а б с «Корлопам RA06497-R1-9/03, торговая марка фенолдопама мезилата для инъекций, USP» (PDF) . НДА 19-922/С-005.