Тиаменидин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Сундралес, Симкорад, Симкор |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 2,3–5 часов [1] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Н 10 Cl Н 3 С |
| Молярная масса | 215.70 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тиаменидин ( BAN , USAN , INN , также известный как тиаменидин , Hoe 440 ) представляет собой имидазолиновое соединение, которое имеет многие фармакологические свойства клонидина . Это центрального действия α 2 адренергических рецепторов агонист ( IC 50 = 9,1 нМ). [2] Он также действует как агонист α 1 -адренергических рецепторов, но в гораздо меньшей степени (IC 50 = 4,85 мкМ). [2] У добровольцев с гипертонической болезнью он, как и клонидин, значительно увеличивал время восстановления синусового узла и снижал сердечный выброс . [3] Он продавался (как тиаменидина гидрохлорид) компанией Sanofi-Aventis. [4] под торговой маркой Сундрален [5] для лечения эссенциальной гипертензии . [6]
Синтез
[ редактировать ]
Реакция тиомочевины 1 с йодидом метила дает соответствующий S-метиловый аналог ( 2 ) с последующим нагреванием с этилендиамином , завершающим синтез тиаменидина ( 3 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Эккерт Х.Г., Боднер С., Веймер К.Е., Виссманн Х. (1981). «Определение тиаменидина в биологических препаратах радиоиммуноанализом». Исследования наркотиков . 31 (3): 419–24. ПМИД 7194666 .
- ^ Jump up to: а б Тиммерманс П.Б., де Йонге А., Тулен М.Дж., Уилферт Б., Батинк Х., ван Цвитен П.А. (апрель 1984 г.). «Количественные взаимосвязи между альфа-адренергической активностью и аффинностью связывания агонистов и антагонистов альфа-адренорецепторов». Журнал медицинской химии . 27 (4): 495–503. дои : 10.1021/jm00370a011 . ПМИД 6142954 .
- ^ Роден Д.М., Надо Дж.Х., Примм Р.К. (июнь 1988 г.). «Электрофизиологические и гемодинамические эффекты хронической пероральной терапии альфа-2-агонистами клонидином и тиаменидином у добровольцев с гипертонией». Клиническая фармакология и терапия . 43 (6): 648–54. дои : 10.1038/clpt.1988.90 . ПМИД 2897889 . S2CID 44263714 .
- ^ «Фармацевтические и медицинские онлайн-базы данных. Тиаменидина гидрохлорид» . Наркотики-About.com . Проверено 30 ноября 2015 г.
- ^ Гантен Д., Малроу П.Дж., ред. (2013). Фармакология антигипертензивных средств (1-е изд.). [Sl]: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. п. 880. ИСБН 978-3-642-74211-8 .
- ^ Замбулис К., Хоссманн В., Доллери Кон.Т., Эккерт Х. (октябрь 1979 г.). «Тиаменидин, антигипертензивный препарат центрального действия при эссенциальной гипертензии [материалы]» . Британский журнал клинической фармакологии . 8 (4): 390С. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb04737.x . ПМИД 508528 .
- ^ Кастер, Дж.; Торп, П.; Тиаминидин. Наркотики Фут 1976, 1, 10, 502.
- ^ США 3758476 , 0 Риппель Х., Рушиг Х., Линдер Э., Шорр М., выданы в 1973 г.