Мирабегрон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Мирбетрик, Бетанис, Бетмига и другие |
| Другие имена | ЯМ-178 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а612038 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 29–35% [4] |
| Связывание с белками | 71% [4] |
| Метаболизм | Печень посредством (прямого) глюкуронирования, гидролиза амидов и минимального окислительного метаболизма in vivo с помощью CYP2D6 и CYP3A4 . Некоторое участие бутилхолинэстеразы [4] |
| Период полувыведения | 50 часов [4] |
| Экскреция | Моча (55%), фекалии (34%) [4] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.226.392 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 24 Н 4 О 2 С |
| Молярная масса | 396.51 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Мирабегрон под торговой маркой Myrbetriq , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения гиперактивного мочевого пузыря . [5] Его преимущества аналогичны антимускариновым препаратам, таким как солифенацин или толтеродин . [6] Его принимают внутрь. [5]
Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление , головные боли и инфекции мочевыводящих путей . [5] Другие существенные побочные эффекты включают задержку мочи , нерегулярный пульс и ангионевротический отек . [5] [7] Он действует путем активации β3 - адренергических рецепторов в мочевом пузыре , что приводит к его расслаблению. [5] [7]
Мирабегрон — первый клинически доступный бета-3-агонист , одобренный для применения у взрослых с гиперактивным мочевым пузырем . Мирабегрон был одобрен для медицинского применения в США и Европейском Союзе в 2012 году. [8] [9] [3] В 2021 году это было 200-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [10] [11] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [12]
В Соединенном Королевстве его менее предпочитают антимускариновым препаратам, таким как оксибутинин . [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Мирабегрон применяется при лечении гиперактивного мочевого пузыря . [13] [4] [2] [1] Он действует одинаково хорошо с антимускариновыми препаратами, такими как солифенацин или толтеродин . [6] [3] В Соединенном Королевстве этим агентам менее отдают предпочтение. [7]
Мирабегрон также показан для лечения нейрогенной гиперактивности детрузора (НДО), дисфункции мочевого пузыря, связанной с неврологическими нарушениями, у детей в возрасте трех лет и старше. [13]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты по частоте: [4] [2] [1]
Очень частые (частота >10%) побочные эффекты включают:
Распространенные (частота 1–10%) побочные эффекты включают:
- Сухость во рту
- Назофарингит
- Инфекция мочевыводящих путей (ИМП)
- Головная боль
- Грипп
- Запор
- Головокружение
- Боль в суставах
- Цистит
- Боль в спине
- Инфекция верхних дыхательных путей (ИВДП)
- Синусит
- Диарея
- Высокая частота сердечных сокращений
- Усталость
- Боль в животе
- Новообразования (рак)
Редкие (<1% случаев) побочные эффекты включают:
- Сердцебиение
- Затуманенное зрение
- Глаукома
- расстройство желудка
- Гастрит
- Вздутие живота
- Ринит
- Повышение уровня ферментов печени ( ГГТП , АСТ , АЛТ и ЛДГ )
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей (например, нефролитиаз , боль в мочевом пузыре)
- Нарушения репродуктивной системы (например, вульвовагинальный зуд, вагинальная инфекция)
- Со стороны кожи и подкожных тканей (например, крапивница, лейкоцитокластический васкулит, сыпь, зуд, пурпура, отек губ)
- Синдром Стивенса-Джонсона, связанный с повышением сывороточных АЛТ, АСТ и билирубина.
- Задержка мочи
Исследовать
[ редактировать ]Как селективный бета-3- адренергический агонист мирабегрон не вызывает побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, чем другие адренергические агонисты, активные в отношении бета-1- и бета-2-адренорецепторов . Бета-3-адренергические агонисты активируют бурую жировую ткань (БЖТ) и увеличивают расход энергии , что приводит к исследовательскому интересу к их разработке в качестве препаратов для снижения веса . [14] Комбинация мирабегрона и метформина изучалась на мышах и вызывала большую потерю веса, чем любой препарат в отдельности. [15] Исследование на людях с ожирением выявило увеличение чувствительности к инсулину , но не привело к значительному изменению веса, что, как предполагалось, было связано с низким уровнем BAT у людей с ожирением и/или низкой дозой мирабегрона, использованного в исследовании. [16]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Бетмига, таблетки пролонгированного действия 25 и 50 мг» . Электронный справочник лекарственных средств . Astellas Pharma Ltd. 22 февраля 2013 г. Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 г. . Проверено 17 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с «Мирбетрик-мирабегрон таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия» . ДейлиМед . Проверено 27 марта 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с «Бетмига ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года . Проверено 28 апреля 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «мирабегрон (Rx) — Мирбетрик» . Справочник Медскейп . ВебМД . Проверено 17 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Мирабегрон Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 18 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б «[93] Оправданы ли претензии на новые лекарства от гиперактивного мочевого пузыря?» . Терапевтическая инициатива . 22 апреля 2015 года . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 763. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Мирбетрик (мирабегрон) таблетки пролонгированного действия, NDA № 202611» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 10 августа 2012 года . Проверено 28 апреля 2020 г.
- ^ Сакко Э., Бьентинези Р., Тьенфорти Д., Рачиоппи М., Гулино Г., Д'Агостино Д. и др. (апрель 2014 г.). «История открытия и клиническая разработка мирабегрона для лечения гиперактивного мочевого пузыря и недержания мочи». Мнение экспертов об открытии лекарств . 9 (4): 433–448. дои : 10.1517/17460441.2014.892923 . ПМИД 24559030 . S2CID 26424400 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Мирабегрон – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «FDA одобрило новое показание к применению препарата для лечения нейрогенной гиперактивности детрузора у педиатрических пациентов» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 25 марта 2021 г. Проверено 26 марта 2021 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Хайнер В. (ноябрь 2016 г.). «Агонист бета3-адренорецепторов мирабегрон - потенциальный препарат против ожирения?». Экспертное заключение по фармакотерапии . 17 (16): 2125–2127. дои : 10.1080/14656566.2016.1233177 . ПМИД 27600952 . S2CID 1308773 .
- ^ Чжао XY, Лю Y, Чжан X, Чжао BC, Берли G, Ян ZC и др. (апрель 2023 г.). «Совместное влияние метформина и мирабегрона на ожирение, вызванное диетой» . МедКомм . 4 (2): е207. дои : 10.1002/mco2.207 . ПМЦ 9928947 . ПМИД 36818016 .
- ^ Дехвари Н., Сато М., Бохари М.Х., Калинович А., Хэм С., Гао Дж. и др. (октябрь 2020 г.). «Метаболические эффекты мирабегрона опосредуются в первую очередь β 3 -адренорецепторами» . Фармакологические исследования и перспективы . 8 (5): e00643. дои : 10.1002/prp2.643 . ПМЦ 7437350 . ПМИД 32813332 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Сакко Э., Бьентинези Р. (декабрь 2012 г.). «Мирабегрон: обзор последних данных и его перспективы в лечении гиперактивного мочевого пузыря» . Терапевтические достижения в урологии . 4 (6): 315–324. дои : 10.1177/1756287212457114 . ПМЦ 3491758 . ПМИД 23205058 .
- Тьяги П., Тьяги В., канцлер М. (март 2011 г.). «Мирабегрон: обзор безопасности». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 10 (2): 287–294. дои : 10.1517/14740338.2011.542146 . ПМИД 21142693 . S2CID 207487296 .
