Левобунолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | АКБета, Бетаган, Вистаган и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а686011 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Глазные капли местного действия |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 7,5% (кроличьи глаза) |
| Метаболиты | дигидролевобунолол (одинаково активен) |
| Начало действия | ≤ 1 час |
| Период полувыведения | 6 часов [2] |
| Продолжительность действия | до 16 часов |
| Экскреция | в основном почечный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 25 Н О 3 |
| Молярная масса | 291.391 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 209 до 211 ° C (от 408 до 412 ° F) ( гидрохлорид ) |
| Растворимость в воде | растворимый (гидрохлорид) |
  (что это?) (проверять) | |
Левобунолол (торговые названия AKBeta , Betagan , Vistagan и др.) является неселективным бета-блокатором . Он используется местно в виде глазных капель для лечения глазной гипертензии (высокого давления в глазу) и открытоугольной глаукомы . [3]
Противопоказания
[ редактировать ]Как и другие неселективные бета-блокаторы, левобунолол противопоказан пациентам с заболеваниями дыхательных путей, такими как астма и тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), а также с проблемами сердца, такими как синусовая брадикардия второй или третьей степени , атриовентрикулярная блокада , больной синусовый узел. синдром и кардиогенный шок . [3] [4] Комбинация с ингибиторами МАО-А также противопоказана, поскольку может вызвать опасное повышение артериального давления. [2]
Левобунолол не эффективен для лечения закрытоугольной глаукомы. [2]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частым побочным эффектом является раздражение глаз, ощущаемое в виде покалывания или жжения, которое возникает у трети пациентов. Блефароконъюнктивит встречается у 5% пациентов. Более редкие побочные эффекты включают кератит , отек и повышенное слезотечение . [3] [4] Аллергия встречается редко, но, по-видимому, встречается чаще, чем на аналогичный препарат тимолол . [2]
Если вещество попадает на слизистую оболочку носа через слезный проток , оно может всасываться в кровоток и вызывать системные побочные эффекты. К ним относятся ортостатическая гипотония (низкое кровяное давление) и другие воздействия на сердце и систему кровообращения, проблемы с дыханием у людей, страдающих астмой, а также кожные симптомы, такие как зуд и обострение псориаза . [2]
Взаимодействия
[ редактировать ]Даже в форме глазных капель левебунолол может вызывать гипотонию в сочетании с альфа-блокаторами , блокаторами кальциевых каналов , трициклическими антидепрессантами и другими препаратами, снижающими артериальное давление. Он также может вызвать тяжелую гипертензию ( высокое кровяное давление) в сочетании с симпатомиметическими препаратами или ингибиторами МАО-А, брадикардию (низкую частоту сердечных сокращений) в сочетании с антиаритмическими средствами или мефлохином и гипогликемию (низкий уровень сахара в крови) в сочетании с противодиабетическими препаратами, такими как инсулин. . [2]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Левобунолол является некардиоселективным бета-блокатором, то есть блокирует бета-1-рецепторы , а также бета-2-рецепторы . Последний тип доминирует в цилиарном теле , где он контролирует выработку водянистой влаги . Блокирование этого типа рецепторов снижает выработку водянистой влаги, снижая внутриглазное давление . Вещество не оказывает значимого мембраностабилизирующего действия или внутренней симпатомиметической активности . Как и другие бета-блокаторы и в отличие от препарата против глаукомы пилокарпина , левобунолол не влияет на аккомодацию и размер зрачков . [3] [5]
Фармакокинетика
[ редактировать ]
Вещество быстро проникает через роговицу и достигает водянистой влаги. В тканях глаза он восстанавливается до столь же активного дигидролевобунолола. Препарат начинает снижать внутриглазное давление уже через час, достигает максимального эффекта через два-шесть часов и сохраняет эффективность до 16 часов. составляет шесть часов, и он Период полувыведения выводится преимущественно почками. [2] [3]
Химия
[ редактировать ]Левобунолол представляет собой чистый L- энантиомер бунолола и имеет более чем в 60 раз большую фармакологическую активность, чем D-бунолол. [3] Он используется в виде гидрохлорида , который плавится при температуре от 209 до 211 ° C (от 408 до 412 ° F), растворим в воде и метаноле и слабо растворим в этаноле . [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Архивная копия» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 6 сентября 2022 г. Проверено 06 сентября 2022 г.
{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка ) - ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я Диннендал, В; Фрике, У, ред. (2011). Профили лекарств (на немецком языке). Том 6 (25 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хаберфельд, Х. (ред.). Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта.
- ^ Перейти обратно: а б Профессиональная информация FDA о левобунололе.
- ^ Мучлер, Эрнст (2012). Эффекты лекарств (на немецком языке) (10-е изд.). Штутгарт: Научное издательство. п. 781. ИСБН 978-3-8047-2898-1 .
- Исибаши Т., Ёкой Н., Киносита С. (2003). «Сравнение воздействия местного раствора левобунолола и тимолола на поверхность глаза человека». Роговица . 22 (8): 709–15. дои : 10.1097/00003226-200311000-00001 . ПМИД 14576520 . S2CID 25444383 .
- Огасавара Х., Ёсида А., Фудзио Н., Конно С., Исико С. (1999). «[Влияние местного применения левобунолола на сетчатку, диск зрительного нерва и хориоидею у нормальных добровольцев]». Ниппон Ганка Гаккай Засши . 103 (7): 544–50. ПМИД 10443129 .
- Люнг М., Грюнвальд Дж. (1997). «Краткосрочные эффекты местного применения левобунолола на кровообращение в сетчатке глаза человека» . Глаз . 11 (3): 371–6. дои : 10.1038/eye.1997.78 . ПМИД 9373479 .