Картеолол

Картеолол
Клинические данные
Торговые названия	Окупресс
AHFS / Drugs.com	Профессиональные факты о наркотиках
Медлайн Плюс	а601078
Данные лицензии	США DailyMed : Картеолол ;
Маршруты ; администрация	Глазные капли
код АТС	C07AA15 ( ВОЗ ) S01ED05 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : только ℞ ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	85%
Метаболизм	Печень , активная с 8-гидрокартеололом
Период полувыведения	6–8 часов
Экскреция	Почки (50–70%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	51781-06-7 ;
ПабХим CID	2583 ;
ИЮФАР/БПС	7142 ;
Лекарственный Банк	ДБ00521 ;
ХимическийПаук	2485 ;
НЕКОТОРЫЙ	8NF31401XG ;
КЕГГ	D07624 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:3437 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ839 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID3022746 ;
Химические и физические данные
Формула	С 16 Н 24 Н 2 О 3
Молярная масса	292.379 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Хиральность	Рацемическая смесь
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Картеолол — неселективный бета-блокатор, используемый для лечения глаукомы . Его применяют в виде глазных капель . ^{[ нужна ссылка ]}

Картеолол был запатентован в 1972 году и одобрен для медицинского применения в 1980 году. ^[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Картеолол — бета-блокатор или антагонист β -адренергических рецепторов . ^[2] Он селективен в отношении β1 _- адренергических рецепторов и обладает внутренней симпатомиметической активностью . ^[2] Также было обнаружено, что картеолол действует как серотониновых 5-HT _1A и 5-HT _1B рецепторов антагонист , а также является бета-блокатором. ^[3]

Фармакокинетика

Картеолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с более низким потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер . ^[2] Это, в свою очередь, может привести к меньшему воздействию на центральную нервную систему , а также к снижению риска нейропсихиатрических побочных эффектов. ^[2]

Общество и культура

Названия брендов

Торговые названия картеолола включают Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan, Ocupress, Poenglaucol, Singlauc и Teoptic.

Ссылки

^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Кожокариу С.А., Машталеру А, Саскау Р.А., Статеску С, Миту Ф, Леон-Константин ММ (февраль 2021 г.). «Нейропсихиатрические последствия липофильных бета-блокаторов» . Медицина (Каунас) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . ПМЦ 7914867 . ПМИД 33572109 .
^ Ланглуа М., Бремон Б., Руссель Д., Годи Ф. (январь 1993 г.). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярно-полевого анализа сродства блокаторов бета-адренорецепторов к 5-НТ1А и 5-НТ1В рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 244 (1): 77–87. дои : 10.1016/0922-4106(93)90061-д . ПМИД 8093601 .

Дальнейшее чтение

Эль-Камель А., Аль-Досари Х., Аль-Дженуби Ф. (2006). «Экологически чистый состав офтальмологического геля на основе гидрохлорида картеолола» . Доставка лекарств . 13 (1): 55–59. дои : 10.1080/10717540500309073 . ПМИД 16401594 . S2CID 30222292 .
Кувахара К., Оидзуми Н., Фудзисава С., Танито М., Охира А. (март 2005 г.). «Картеолола гидрохлорид защищает эпителиальные клетки роговицы человека от повреждений, вызванных ультрафиолетом B, in vitro». Роговица . 24 (2): 213–220. дои : 10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d . ПМИД 15725891 . S2CID 20523541 .
Тринкванд С., Романе Дж.П., Нордманн Дж.П., Аллер С. (февраль 2003 г.). «[Эффективность и безопасность картеолола длительного действия 1% один раз в день. Двойное маскированное рандомизированное исследование]». Журнал Français d'Ophtalmologie . 26 (2): 131–136. ПМИД 12660585 .

[1] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 460. ИСБН 978-3-527-60749-5 .

[pmid33572109-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Кожокариу С.А., Машталеру А, Саскау Р.А., Статеску С, Миту Ф, Леон-Константин ММ (февраль 2021 г.). «Нейропсихиатрические последствия липофильных бета-блокаторов» . Медицина (Каунас) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . ПМЦ 7914867 . ПМИД 33572109 .

[pmid8093601-3] Ланглуа М., Бремон Б., Руссель Д., Годи Ф. (январь 1993 г.). «Структурный анализ методом сравнительного молекулярно-полевого анализа сродства блокаторов бета-адренорецепторов к 5-НТ1А и 5-НТ1В рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 244 (1): 77–87. дои : 10.1016/0922-4106(93)90061-д . ПМИД 8093601 .

[1]

[2]

[3]