Лесопитрон

Лесопитрон
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: неконтролируемый ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	132449-46-8 ;
ПабХим CID	60813 ;
ХимическийПаук	54801 ;
НЕКОТОРЫЙ	H1CGM4755H ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40157587 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 21 Cl N 6
Молярная масса	320.83 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Лесопитрон ( Е-4424 ) является селективным полным агонистом рецептора 5-НТ _1А , который структурно связан с азапиронами . ^[1] разрабатывал его В 2001 году Эстеве как анксиолитик для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). ^[2]^[3] Он дошел до второй фазы клинических испытаний, но, очевидно, был прекращен, поскольку с тех пор не появилось никакой новой информации о лесопитроне. ^[2]^[3]

См. также

Сунепитрон

Ссылки

^ Хадж-Дахман С., Джолас Т., Лапорт А.М. и др. (апрель 1994 г.). «Взаимодействие лесопитрона (Е-4424) с центральными рецепторами 5-НТ1А: исследования in vitro и in vivo на крысах». Европейский журнал фармакологии . 255 (1–3): 185–96. дои : 10.1016/0014-2999(94)90097-3 . ПМИД 8026543 .
^ Jump up to: ^а ^б Мишели Ф (февраль 2001 г.). «Лезопитрон (Эстев)». IDrugs: Журнал по исследованию лекарственных средств . 4 (2): 218–24. ПМИД 16032484 .
^ Jump up to: ^а ^б Фреске А., Суст М., Льорет А. и др. (февраль 2000 г.). «Эффективность и безопасность лесопитрона у амбулаторных пациентов с генерализованным тревожным расстройством». Анналы фармакотерапии . 34 (2): 147–53. дои : 10.1345/aph.19041 . PMID 10676820 .

[pmid8026543-1] Хадж-Дахман С., Джолас Т., Лапорт А.М. и др. (апрель 1994 г.). «Взаимодействие лесопитрона (Е-4424) с центральными рецепторами 5-НТ1А: исследования in vitro и in vivo на крысах». Европейский журнал фармакологии . 255 (1–3): 185–96. дои : 10.1016/0014-2999(94)90097-3 . ПМИД 8026543 .

[pmid16032484-2] Jump up to: ^а ^б Мишели Ф (февраль 2001 г.). «Лезопитрон (Эстев)». IDrugs: Журнал по исследованию лекарственных средств . 4 (2): 218–24. ПМИД 16032484 .

[pmid10676820-3] Jump up to: ^а ^б Фреске А., Суст М., Льорет А. и др. (февраль 2000 г.). «Эффективность и безопасность лесопитрона у амбулаторных пациентов с генерализованным тревожным расстройством». Анналы фармакотерапии . 34 (2): 147–53. дои : 10.1345/aph.19041 . PMID 10676820 .

[1]

[2]

[3]

v т и Анксиолитики ( N05B )
5-HT_1ARTooltip 5-HT1A receptor agonists	Buspirone Gepirone Tandospirone
GABA_ARTooltip GABAA receptor PAMsTooltip positive allosteric modulators	Benzodiazepines: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Chlordiazepoxide Clobazam Clonazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Ethyl loflazepate Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Others: Alpidem^‡ Barbiturates (e.g., phenobarbital) Carbamates (e.g., meprobamate) Carisoprodol Chlormezanone^‡ Ethanol (alcohol) Etifoxine
Hypnotics	Zopiclone
Gabapentinoids (α₂δ VDCC blockers)	Gabapentin Gabapentin enacarbil Phenibut Pregabalin
Antidepressants	SSRIsTooltip Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., escitalopram) SNRIsTooltip Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (e.g., duloxetine) SARIsTooltip Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (e.g., trazodone) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine^#) TeCAsTooltip Tetracyclic antidepressants (e.g., mirtazapine) MAOIsTooltip Monoamine oxidase inhibitors (e.g., phenelzine); Others: Agomelatine Bupropion Tianeptine Vilazodone Vortioxetine
Antipsychotics	Quetiapine Flupentixol
Sympatholytics (Antiadrenergics)	Alpha-1 blockers (e.g., prazosin) Alpha-2 agonists (e.g., clonidine, dexmedetomidine, guanfacine) Beta blockers (e.g., propranolol)
Others	Benzoctamine Cycloserine Fabomotizole Hydroxyzine Lorpiprazole Mebicar Mepiprazole Nicotine Opipramol Oxaflozane^‡ Phenaglycodol Phenibut Picamilon Selank Tiagabine Tofisopam Validolum
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III