Пикамилон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | НПК ЭХО |
| Другие имена | никотиноил-ГАМК |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 50%–88% [2] |
| Период полувыведения | 1,5 часа [2] |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.118.799 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 12 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 208.217 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Пикамилон (также известный как N -никотиноил-ГАМК , пикамилон и пикамилон ) представляет собой препарат, образованный синтетической комбинацией ниацина и γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Он был разработан в Советском Союзе в 1969 году. [3] и далее учился в России [4] и Япония как пролекарство ГАМК. [5]
В России пикамилон продается как рецептурный препарат. Права на препарат принадлежат российской фармацевтической компании НПК ЭХО («НПК ЭХО»). Он не одобрен для продажи в США и считается фальсификатором пищевых добавок . [6] пять американских компаний были вынуждены убрать с рынка свою продукцию пикамилона в ноябре 2015 года. [7] Однако совсем недавно, в 2020 году, пикамилон был обнаружен в фармацевтических дозах в безрецептурных добавках в США. [8]
Регулирование
[ редактировать ]США В 2015 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов постановило, что пикамилон не соответствует ни одной из категорий пищевых ингредиентов, указанных в Законе о пищевых добавках, здравоохранении и образовании 1994 года . [7] [9] а именно, что это не витамин ; минерал диетический ; трава ; или другое ботаническое растение аминокислота ; диетическое вещество для использования людьми в качестве дополнения к рациону путем увеличения общего потребления с пищей; или концентрат, метаболит, компонент, экстракт или комбинация любого ингредиента, описанного выше, который продавался в Соединенных Штатах до 1994 года. Несмотря на постановление FDA, пикамилон остается ингредиентом добавок, продаваемых в США как ноотропы. [8]
Фармакология
[ редактировать ]
Российское исследование 1991 года показало, что пикамилон проникает через гематоэнцефалический барьер у кошек и увеличивает мозговой кровоток. [10] Дальнейшие исследования показали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей и крыс. [11] Считается, что пикамилон гидролизуется до ГАМК и ниацина аналогично тому, как гидролизуется токоферилникотинат (никотинат витамина Е). [12] ГАМК в мозгу активирует ГАМК-рецепторы , которые теоретически должны оказывать анксиолитическое действие. [13] Второй высвобождаемый компонент, ниацин , является сосудорасширяющим средством . [14] [15] Анализ 2023 года показал, что пикамилон сам по себе неактивен в отношении 50 биологических мишеней, включая рецепторы ГАМК, несмотря на то, что он является аналогом ГАМК . [16]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Концентрации пикамилона в плазме обычно находятся в диапазоне 500–3000 мкг /л в течение первых нескольких часов после однократного перорального приема 50–200 мг. [2] Он демонстрирует линейную фармакокинетику с периодом полувыведения 1–2 часа. [2] Как обсуждалось ранее, препарат подвергается гидролизу до ГАМК и никотиновой кислоты. Выведение с мочой исходного препарата и двух метаболитов составляет до 79% разовой дозы. [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Пикамилон в БАДах» . FDA . 29 ноября 2017 года . Проверено 9 июня 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Цуй В, Чен X, Чжан Ю, Чжан Цз, Чжан Ю, Чжун Д (май 2010 г.). «Определение концентрации пикамилона в плазме человека методом жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии». Журнал хроматографии Б. 878 (15–16): 1181–4. дои : 10.1016/j.jchromb.2010.03.013 . ПМИД 20359966 .
- ^ Копелевич В.М., Гунар В.И. (апрель 1999 г.). «Некоторые подходы к направленному поиску новых препаратов на основе никотиновой кислоты». Фармацевтически-химический журнал . 33 (4): 177–187. дои : 10.1007/BF02509934 . S2CID 36930437 .
- ^ Мирзоян Р.С., Ганьшина Т.С. (1989). «[Новый цереброваскулярный препарат пикамилон]». Фармакология и токсикология . 52 (1): 23–6. ПМИД 2707413 .
- ^ Мацуяма К., Ямасита С., Нода А., Гото С., Нода Х., Ичимару Ю. и др. (октябрь 1984 г.). «Оценка изоникотиноил-гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и никотиноил-ГАМК как пролекарств ГАМК» . Химический и фармацевтический вестник . 32 (10): 4089–95. дои : 10.1248/cpb.32.4089 . ПМИД 6529802 .
- ^ Авула Б., Читтибойина А.Г., Саги С., Ван Ю.Х., Ван М., Хан И.А. и др. (март 2016 г.). «Идентификация и количественное определение винпоцетина и пикамилона в пищевых добавках, продаваемых в США» . Тестирование и анализ наркотиков . 8 (3–4): 334–43. дои : 10.1002/dta.1853 . ПМИД 26426301 .
- ^ Jump up to: а б «FDA разослало пять предупреждающих писем по поводу добавок, содержащих пикамилон» . NutraIngredients-USA.com, Уильям Рид Бизнес Медиа. 2 декабря 2015 года . Проверено 3 декабря 2015 г.
- ^ Jump up to: а б Коэн П.А., Авула Б., Ван Ю.Х., Захаревич I, Хан I (июнь 2021 г.). «Пять неутвержденных препаратов, обнаруженных в добавках для улучшения когнитивных функций» . Неврология. Клиническая практика . 11 (3): е303–е307. doi : 10.1212/CPJ.0000000000000960 . ПМЦ 8382366 . ПМИД 34484905 .
- ^ Уэлч К. «Декларация доктора Кары Уэлч» (PDF) . Департамент здравоохранения и социальных служб . Проверено 21 октября 2015 г.
- ^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). "Pikamilon pharmacokinetics in animals". Farmakologiia i Toksikologiia (in Russian). 54 (2): 66–9. PMID 1884802 .
- ^ Dorofeev BF, Kholodov LE (March 1991). "[Pikamilon pharmacokinetics in animals]". Farmakologiia I Toksikologiia . 54 (2): 66–69. PMID 1884802 .
- ^ Дункан К.Р., Сузуки Ю.Дж. (март 2017 г.). «Витамин Е Никотинат» . Антиоксиданты . 6 (1): 20. дои : 10.3390/antiox6010020 . ПМИД 28335380 .
- ^ Шепард Р.А. (июнь 1987 г.). «Поведенческие эффекты агонистов ГАМК в отношении тревоги и действия бензодиазепинов». Науки о жизни . 40 (25): 2429–36. дои : 10.1016/0024-3205(87)90758-2 . ПМИД 2884549 .
- ^ Гилле А., Бодор Э.Т., Ахмед К., Офферманнс С. (2008). «Никотиновая кислота: фармакологические эффекты и механизмы действия». Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии . 48 : 79–106. doi : 10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746 . ПМИД 17705685 .
- ^ Проуски Дж., Сили Д. (январь 2005 г.). «Лечение мигрени и головных болей напряжения внутривенным и пероральным ниацином (никотиновой кислотой): систематический обзор литературы» . Журнал питания . 4 :3. дои : 10.1186/1475-2891-4-3 . ПМК 548511 . ПМИД 15673472 .
- ^ Сантильо МФ, Спрандо РЛ (апрель 2023 г.). «Пикомилон, аналог γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), продаваемый ноотроп, неактивен в отношении 50 биологических мишеней». Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 132 (4): 355–358. дои : 10.1111/bcpt.13836 . ПМИД 36668678 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- никотиноил-ГАМК в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)