Голексанолон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ГР-3027; 3α-Этинил-3β-гидроксиандростан-17 E -он оксим |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 31 Н О 2 |
Молярная масса | 329.484 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Голексанолон , также известный под кодовым названием GR-3027 , представляет собой нейростероидный препарат , который находится в стадии разработки для лечения гиперсомнии и печеночной энцефалопатии . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] как отрицательный аллостерический рецептора ГАМК А. Он действует модулятор [ 1 ] [ 2 ] Препарат избирательно противодействует стимулирующему действию тормозных нейростероидов, таких как аллопрегнанолон и тетрагидродезоксикортикостерон (THDOC), на рецептор ГАМК А , не влияя при этом на активацию ГАМК А рецептора γ-аминомасляной кислотой (ГАМК). [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Голексанолон – умекринное познание» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Перейти обратно: а б с Агусти А, Ллансола М, Эрнандес-Рабаса В, Кабрера-Пастор А, Монтолиу С, Фелипо В (июнь 2016 г.). «Модуляция рецепторов ГАМКА нейростероидами. Новая концепция улучшения когнитивных и двигательных изменений при печеночной энцефалопатии». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 160 : 88–93. дои : 10.1016/j.jsbmb.2015.08.020 . ПМИД 26307490 . S2CID 42040436 .
- ^ Йоханссон М., Монссон М., Линс Л.Е., Шаршмидт Б., Доверског М., Бэкстрем Т. (май 2018 г.). «GR3027 обращение вспять нейростероид-индуцированного, опосредованного рецептором ГАМК-А угнетения функции мозга человека: исследование воздействия аллопрегнанолона» . Психофармакология . 235 (5): 1533–1543. дои : 10.1007/s00213-018-4864-1 . ПМЦ 5919995 . ПМИД 29492615 .
- ^ Йоханссон М., Агусти А., Ллансола М., Монтолиу С., Стрёмберг Дж., Малинина Е. и др. (сентябрь 2015 г.). «GR3027 противодействует нейростероидам, усиливающим действие рецепторов ГАМКА, и восстанавливает пространственное обучение и координацию движений у крыс с хронической гипераммониемией и печеночной энцефалопатией» . Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 309 (5): Г400-9. дои : 10.1152/ajpgi.00073.2015 . ПМК 4556948 . ПМИД 26138462 .