МРК-016
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
3- трет -Бутил-7-(5-метил-1,2-оксазол-3-ил)-2-[(1 H -1,2,4-триазол-5-ил)метокси]пиразоло[1,5 - d ][1,2,4]триазин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 17 Н 20 Н 8 О 2 | |
Молярная масса | 368.401 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
MRK-016 представляет собой селективный α5 - субъединицу, содержащий ГАМК А. отрицательный аллостерический модулятор [ 1 ] обладающий ноотропными свойствами. Было обнаружено, что он оказывает быстрый эффект антидепрессивный на животных моделях депрессии кетаминоподобный . [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Атак Дж.Р., Маубах К.А., Уоффорд К.А., О'Коннор Д., Родригес А.Д., Эванс Д.К. и др. (ноябрь 2009 г.). «Свойства 3-трет-бутил-7-(5-метилизоксазол-3-ил)-2-(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-илметокси)пиразоло[in vitro и in vivo] 1,5-d]-[1,2,4]триазин (MRK-016), селективный обратный агонист ГАМК-рецептора альфа5 подтипа». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 331 (2): 470–84. дои : 10.1124/jpet.109.157636 . ПМИД 19704033 . S2CID 688293 .
- ^ Фишелл Дж., Ван Дайк А.М., Кварта М.Д., Легейтс Т.А., Томпсон С.М. (октябрь 2015 г.). «Быстрое антидепрессивное действие и восстановление возбуждающей синаптической силы после хронического стресса с помощью отрицательных модуляторов альфа5-содержащих ГАМКА-рецепторов» . Нейропсихофармакология . 40 (11): 2499–509. дои : 10.1038/нпп.2015.112 . ПМК 4569955 . ПМИД 25900119 .