Этазолат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 19 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 289.339 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Этазолат ( SQ-20,009 , EHT-0202 ) — анксиолитическое средство , являющееся пиразолопиридина производным и обладающее уникальными фармакологическими свойствами. [1] [2] [3] Он действует как положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А в месте барбитуратов связывания . [4] [5] [6] [7] как аденозина антагонист подтипов А1 и А2 , [8] и в качестве ингибитора фосфодиэстеразы, селективного в отношении PDE4 изоформы . [9] [10] [11] В настоящее время он проходит клинические испытания для лечения болезни Альцгеймера . [12]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Холл Дж. А., Мортон I (1999). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Клювер Академик. ISBN 0-7514-0499-3 .
- ^ Уильямс М. (май 1983 г.). «Анксиоселективные анксиолитики». Журнал медицинской химии . 26 (5): 619–628. дои : 10.1021/jm00359a001 . ПМИД 6132997 .
- ^ Уильямс М., Рисли Э.А. (февраль 1979 г.). «Усиление связывания 3H-диазепама с мембранами головного мозга крыс in vitro с помощью SQ 20009, новый анксиолитик, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и мусцимол». Науки о жизни . 24 (9): 833–841. дои : 10.1016/0024-3205(79)90367-9 . ПМИД 449623 .
- ^ Зезула Дж., Слани А., Зигхарт В. (апрель 1996 г.). «Взаимодействие аллостерических лигандов с ГАМК-рецепторами, содержащими одну, две или три разные субъединицы». Европейский журнал фармакологии . 301 (1–3): 207–214. дои : 10.1016/0014-2999(96)00066-0 . ПМИД 8773466 .
- ^ Дэвис М.Ф. (1996). «Фармакология системы гамма-аминомасляной кислоты» . В Ремингтоне Дж., Баскисе А. (ред.). Мозговые механизмы и психотропные средства . Бока-Ратон: CRC Press. ISBN 0-8493-8386-2 .
- ^ Олсен Р.В., Гордей М. (2000). «Хлорид-ионные каналы рецептора ГАМКА» . Мишина М., Курачи Ю. (ред.). Фармакология функции ионных каналов: активаторы и ингибиторы . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 147. Берлин: Шпрингер. стр. 499–517. дои : 10.1007/978-3-642-57083-4_19 . ISBN 3-540-66127-1 .
- ^ Олсен Р.В. (1987). «Взаимодействие ГАМК и лекарств» . В Джакере Э (ред.). Прогресс в исследованиях лекарств . Том. 31. Бостон: Биркхаузер. п. 526. ИСБН 3-7643-1837-6 .
- ^ Уильямс М., Джарвис М.Ф. (февраль 1988 г.). «Антагонисты аденозина как потенциальные терапевтические средства». Фармакология, биохимия и поведение . 29 (2): 433–441. дои : 10.1016/0091-3057(88)90182-7 . ПМИД 3283781 . S2CID 35635747 .
- ^ Чейсин М., Харрис Д.Н., Филлипс М.Б., Хесс С.М. (сентябрь 1972 г.). «1-Этил-4-(изопропилиденгидразино)-1H-пиразоло-(3,4-b)-пиридин-5-карбоновая кислота, этиловый эфир, гидрохлорид (SQ 20009) — мощный новый ингибитор циклических 3',5 '-нуклеотидные фосфодиэстеразы». Биохимическая фармакология . 21 (18): 2443–2450. дои : 10.1016/0006-2952(72)90414-5 . ПМИД 4345859 .
- ^ Ван П., Майерс Дж.Г., Ву П., Чиватракулпонг Б., Иган Р.В., Билла М.М. (май 1997 г.). «Экспрессия, очистка и характеристика человеческой цАМФ-специфической фосфодиэстеразы (PDE4) подтипов A, B, C и D». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 234 (2): 320–324. дои : 10.1006/bbrc.1997.6636 . ПМИД 9177268 .
- ^ Дэниел Дж.Л. (2002). «Передача сигналов тромбоцитов; цАМФ и цГМФ» . В Грезель П (ред.). Тромбоциты при тромботических и нетромботических заболеваниях: патофизиология, фармакология и терапия . Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. ISBN 0-521-80261-Х .
- ^ «ЕХТ 0202» . Трубопровод . ЭкзонХит. Архивировано из оригинала 11 января 2011 г.