Энфлуран

Энфлуран
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
код АТС	N01AB04 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	97%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	13838-16-9 ;
ПабХим CID	3226 ;
ИЮФАР/БПС	7175 ;
Лекарственный Банк	ДБ00228 ;
ХимическийПаук	3113 ;
НЕКОТОРЫЙ	91И69Л5АЙ5 ;
КЕГГ	D00543 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:4792 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1257 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1020562 ;
Информационная карта ECHA	100.034.126
Химические и физические данные
Формула	C3H2ClF5C3H2ClF5O
Молярная масса	184.49 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Энфлуран (2-хлор-1,1,2-трифторэтилдифторметиловый эфир) представляет собой галогенированный эфир . Разработанный Россом Терреллом его все чаще использовали для ингаляционной анестезии. в 1963 году, он впервые был использован в клинической практике в 1966 году. В 1970-х и 1980-х годах ^[2] но больше не используется повсеместно. ^[3]

представляет собой структурный изомер изофлурана Энфлуран . Он легко испаряется, но при комнатной температуре представляет собой жидкость.

Физические свойства

Свойство	Ценить
Температура кипения при 1 атм.	56,5 °С
MAC	1.68
Давление пара при 20 °C	22,9 кПа (172 мм рт. ст .)
Коэффициент распределения кровь:газ	1.9
Коэффициент распределения нефть:газ	98

Фармакология

Точный механизм действия общих анестетиков не установлен . ^[4] действует как положительный аллостерический ГАМК А. _{Энфлуран} модулятор ^[5]^[6]^[7]^[8] глицин и 5-НТ ₃ рецепторы , ^[9]^[10] и как отрицательный аллостерический модулятор АМРА- рецепторов , каинатных и NMDA- . ^[10]^[11]^[12] а также никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . ^[9]

Побочные эффекты

Клинически энфлюран вызывает дозозависимое угнетение миокарда сократимости с соответствующим снижением потребления кислорода миокардом. От 2% до 5% ингаляционной дозы окисляется в печени с образованием ионов фтора и дифторметоксидифторуксусной кислоты. Это значительно превышает метаболизм его структурного изомера изофлюрана .

Энфлуран также снижает порог возникновения судорог , и его особенно не следует применять людям с эпилепсией . ^[13] Как и все сильнодействующие ингаляционные анестетики, он является известным пусковым механизмом злокачественной гипертермии .

Как и другие сильнодействующие ингаляционные средства, он расслабляет матку у беременных женщин, что связано с большей кровопотерей при родах или других процедурах на беременной матке.

Устаревший (как анестетик) препарат метоксифлуран оказывал нефротоксическое действие и вызывал острое повреждение почек , обычно связываемое с высвобождением ионов фтора в результате его метаболизма. Энфлуран метаболизируется аналогичным образом, но высвобождение фторида приводит к снижению его уровня в плазме, а почечная недостаточность , связанная с энфлураном, кажется необычной, если вообще наблюдается. ^[14]

Охрана труда

США Национальный институт безопасности и гигиены труда (NIOSH) установил рекомендуемый предел воздействия (REL) для воздействия отработанного анестезирующего газа в размере 2 частей на миллион (15,1 мг/м2). ³) в течение 60 минут. Симптомы профессионального воздействия энфлурана включают раздражение глаз, угнетение центральной нервной системы , аналгезию , анестезию , судороги и угнетение дыхания . ^[15]

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ Нидермейер Э., Лопес да Силва Ф.Х. (2005). Электроэнцефалография: основные принципы, клиническое применение и смежные области . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1156. ИСБН 978-0-7817-5126-1 .
^ Хеммингс-младший ХК, Иган ТД (2013). Фармакология и физиология анестезиологии . дои : 10.1016/C2009-0-41712-4 . ISBN 9781437716795 .
^ Перкинс Б. (7 февраля 2005 г.). «Как действует анестезия?» . Научный американец .
^ Вакамори М., Икемото Ю., Акаике Н. (декабрь 1991 г.). «Влияние двух летучих анестетиков и летучего конвульсанта на возбуждающие и тормозные аминокислотные реакции в диссоциированных нейронах ЦНС крысы». Журнал нейрофизиологии . 66 (6): 2014–2021. дои : 10.1152/янв.1991.66.6.2014 . ПМИД 1667416 .
^ Джонс М.В., Брукс П.А., Харрисон Н.Л. (апрель 1992 г.). «Усиление Cl-токов, активируемых гамма-аминомасляной кислотой, в культивируемых нейронах гиппокампа крысы с помощью трех летучих анестетиков» . Журнал физиологии . 449 : 279–293. дои : 10.1113/jphysicalol.1992.sp019086 . ПМК 1176079 . ПМИД 1326046 .
^ Красовский, доктор медицинских наук, Харрисон, Н.Л. (февраль 2000 г.). «Действие эфирных, спиртовых и алкановых общих анестетиков на ГАМКА и глициновые рецепторы и эффекты мутаций TM2 и TM3» . Британский журнал фармакологии . 129 (4): 731–743. дои : 10.1038/sj.bjp.0703087 . ПМЦ 1571881 . ПМИД 10683198 .
^ Лин Л.Х., Чен Л.Л., Зирролли Дж.А., Харрис Р.А. (ноябрь 1992 г.). «Общие анестетики усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты А, экспрессируемые ооцитами Xenopus: отсутствие участия внутриклеточного кальция». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 569–578. ПМИД 1331405 .
^ Jump up to: ^а ^б Перри Э.К., Эштон Х., Янг А.Х. (2002). Нейрохимия сознания: нейротрансмиттеры в сознании . Издательство Джона Бенджамина. стр. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1 .
^ Jump up to: ^а ^б Кот CJ, Лерман Дж, Андерсон Б.Дж. (2013). Практика анестезии у младенцев и детей: консультации экспертов – онлайн и в печати . Elsevier Науки о здоровье. стр. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0 .
^ Бараш П., Каллен Б.Ф., Стултинг Р.К., Кахалан М., Сток CM, Ортега Р. (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия, 7e: Печатная версия + электронная книга с мультимедиа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8 .
^ Лин Л.Х., Чен Л.Л., Харрис Р.А. (март 1993 г.). «Энфлюран ингибирует NMDA, AMPA и каинат-индуцированные токи в ооцитах Xenopus, экспрессирующих мРНК мозга мыши и человека» . Журнал ФАСЭБ . 7 (5): 479–485. дои : 10.1096/fasebj.7.5.7681790 . ПМИД 7681790 . S2CID 1050582 .
^ Ханханян П., Химмельштейн Д. (апрель 2004 г.). «Энфлюран обладает иктогенными свойствами?» . Мысльлаб . doi : 10.15363/thinklab.d224 . Архивировано из оригинала 18 октября 2016 года . Проверено 17 октября 2016 г.
^ Морган Дж. Е., Михаил М. С., Мюррей М. Дж., Ларсон С. П. (сентябрь 2006 г.). Клиническая анестезиология (3-е изд.). Нью-Йорк: Lange Medical Books/McGraw-Hill. п. 142.
^ «CDC – Карманный справочник NIOSH по химическим опасностям – энфлюран» . www.cdc.gov . Проверено 1 октября 2015 г.

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[NiedermeyerSilva2005-2] Нидермейер Э., Лопес да Силва Ф.Х. (2005). Электроэнцефалография: основные принципы, клиническое применение и смежные области . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1156. ИСБН 978-0-7817-5126-1 .

[3] Хеммингс-младший ХК, Иган ТД (2013). Фармакология и физиология анестезиологии . дои : 10.1016/C2009-0-41712-4 . ISBN 9781437716795 .

[4] Перкинс Б. (7 февраля 2005 г.). «Как действует анестезия?» . Научный американец .

[5] Вакамори М., Икемото Ю., Акаике Н. (декабрь 1991 г.). «Влияние двух летучих анестетиков и летучего конвульсанта на возбуждающие и тормозные аминокислотные реакции в диссоциированных нейронах ЦНС крысы». Журнал нейрофизиологии . 66 (6): 2014–2021. дои : 10.1152/янв.1991.66.6.2014 . ПМИД 1667416 .

[6] Джонс М.В., Брукс П.А., Харрисон Н.Л. (апрель 1992 г.). «Усиление Cl-токов, активируемых гамма-аминомасляной кислотой, в культивируемых нейронах гиппокампа крысы с помощью трех летучих анестетиков» . Журнал физиологии . 449 : 279–293. дои : 10.1113/jphysicalol.1992.sp019086 . ПМК 1176079 . ПМИД 1326046 .

[7] Красовский, доктор медицинских наук, Харрисон, Н.Л. (февраль 2000 г.). «Действие эфирных, спиртовых и алкановых общих анестетиков на ГАМКА и глициновые рецепторы и эффекты мутаций TM2 и TM3» . Британский журнал фармакологии . 129 (4): 731–743. дои : 10.1038/sj.bjp.0703087 . ПМЦ 1571881 . ПМИД 10683198 .

[8] Лин Л.Х., Чен Л.Л., Зирролли Дж.А., Харрис Р.А. (ноябрь 1992 г.). «Общие анестетики усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты А, экспрессируемые ооцитами Xenopus: отсутствие участия внутриклеточного кальция». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 569–578. ПМИД 1331405 .

[PerryAshton2002-9] Jump up to: ^а ^б Перри Э.К., Эштон Х., Янг А.Х. (2002). Нейрохимия сознания: нейротрансмиттеры в сознании . Издательство Джона Бенджамина. стр. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1 .

[CoteLerman2013-10] Jump up to: ^а ^б Кот CJ, Лерман Дж, Андерсон Б.Дж. (2013). Практика анестезии у младенцев и детей: консультации экспертов – онлайн и в печати . Elsevier Науки о здоровье. стр. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0 .

[BarashCullen2013-11] Бараш П., Каллен Б.Ф., Стултинг Р.К., Кахалан М., Сток CM, Ортега Р. (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия, 7e: Печатная версия + электронная книга с мультимедиа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8 .

[pmid7681790-12] Лин Л.Х., Чен Л.Л., Харрис Р.А. (март 1993 г.). «Энфлюран ингибирует NMDA, AMPA и каинат-индуцированные токи в ооцитах Xenopus, экспрессирующих мРНК мозга мыши и человека» . Журнал ФАСЭБ . 7 (5): 479–485. дои : 10.1096/fasebj.7.5.7681790 . ПМИД 7681790 . S2CID 1050582 .

[13] Ханханян П., Химмельштейн Д. (апрель 2004 г.). «Энфлюран обладает иктогенными свойствами?» . Мысльлаб . doi : 10.15363/thinklab.d224 . Архивировано из оригинала 18 октября 2016 года . Проверено 17 октября 2016 г.

[14] Морган Дж. Е., Михаил М. С., Мюррей М. Дж., Ларсон С. П. (сентябрь 2006 г.). Клиническая анестезиология (3-е изд.). Нью-Йорк: Lange Medical Books/McGraw-Hill. п. 142.

[15] «CDC – Карманный справочник NIOSH по химическим опасностям – энфлюран» . www.cdc.gov . Проверено 1 октября 2015 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]