Ро48-6791
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Ф Н 6 О 2 |
| Молярная масса | 412.469 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Ro48-6791 — препарат, производное имидазобензодиазепина, разработанный компанией Hoffman-LaRoche в 1990-х годах. [1]
Ro48-6791 был разработан в качестве альтернативы имидазобензодиазепиновому мидазоламу короткого действия для использования при индукции анестезии и сознательной седации при малоинвазивных процедурах. Ro48-6791 имеет свойства, аналогичные свойствам мидазолама: он водорастворим, имеет быстрое начало и короткую продолжительность действия. Он в 4-6 раз более эффективен, чем мидазолам. [2] и немного более короткого действия, [3] и вызывает аналогичные побочные эффекты, такие как седация и амнезия.
Он был протестирован вплоть до фазы II испытаний на людях, но, хотя он вызывал меньшее угнетение дыхания , чем пропофол , у него было более длительное время восстановления, и считалось, что он не имеет каких-либо существенных преимуществ по сравнению с более старым препаратом. [4] Аналогично, когда Ro48-6791 сравнивали с мидазоламом, он имел аналогичную эффективность, более высокую эффективность и более короткое время восстановления, но давал меньший синергический эффект на опиоид-индуцированную аналгезию и вызывал более серьезные побочные эффекты, такие как головокружение после процедуры. [5] В результате он был исключен из клинической разработки. [6] хотя он до сих пор используется в научных исследованиях. [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ США 5665718
- ^ Дингеманс Дж., ван Гервен Дж.М., Шумейкер Р.К., Ронкари Дж., Обери Дж.Дж., ван Остенбрюгген М.Ф. и др. (ноябрь 1997 г.). «Комплексная фармакокинетика и фармакодинамика Ro 48-6791, нового бензодиазепина, в сравнении с мидазоламом при первом введении здоровым мужчинам» . Британский журнал клинической фармакологии . 44 (5): 477–86. дои : 10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00612.x . ПМК 2042878 . ПМИД 9384465 .
- ^ Геринг В., Имсен Х., Альбрехт С., Швильден Х., Шюттлер Дж. (декабрь 1996 г.). «[RO 48-6791 — бензодиазепин короткого действия. Фармакокинетика и фармакодинамика у молодых и пожилых людей в сравнении с мидазоламом]» [RO 48-6791 — бензодиазепин короткого действия. Фармакокинетика и фармакодинамика у молодых и пожилых людей в сравнении с мидазоламом]. Дер Анестезиолог (на немецком языке). 45 (12): 1211–4. дои : 10.1007/s001010050360 . ПМИД 9065257 . S2CID 29508 .
- ^ Ригли П.Дж., Эллиотт Д.В., Блейк Д. (октябрь 1998 г.). «Клиническое исследование фазы 2, сравнивающее Ro 48-6791, новый бензодиазепин короткого действия, с пропофолом для индукции анестезии» . Анестезия и интенсивная терапия . 26 (5): 509–14. дои : 10.1177/0310057X9802600506 . ПМИД 9807605 .
- ^ Тан Дж, Ван Б, Уайт ПФ, Голд М, Голд Джей (октябрь 1999 г.). «Сравнение профилей седации и восстановления Ro 48-6791, нового бензодиазепина, и мидазолама в сочетании с меперидином для амбулаторных эндоскопических процедур». Анестезия и анальгезия . 89 (4): 893–8. дои : 10.1097/00000539-199910000-00014 . ПМИД 10512261 .
- ^ Золотой М.Э., Тодд С.А., Шпиглер С., Голд Дж.А. (декабрь 1999 г.). «Когда испытание лекарства терпит неудачу: подход к клиническим исследованиям лекарств». Журнал ААНА . 67 (6): 505–12. ПМИД 10876442 .
- ^ Имсен Х., Альбрехт С., Геринг В., Шюттлер Дж., Швильден Х. (февраль 2004 г.). «Моделирование острой толерантности к ЭЭГ-эффекту двух бензодиазепинов» . Британский журнал клинической фармакологии . 57 (2): 153–61. дои : 10.1046/j.1365-2125.2003.01964.x . ПМЦ 1884442 . ПМИД 14748814 .