Флутазолам
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Кореминал ( Япония ) |
Другие имена | 13-хлор-2-(2-фторфенил)-9-(2-гидроксиэтил)-3-окса-6,9-диазатрицикло[8.4.0.0 2,6 ] тетрадека-1(10),11,13-триент-8-он |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Маршруты администрация | Оральный |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Печеночный |
Период полувыведения | 3,5 часа (исходное соединение); 47-100 часов (основной метаболит) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 18 Cl F N 2 O 3 |
Молярная масса | 376.81 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Флутазолам [1] ( Кореминал , MS-4101) — препарат, являющийся производным бензодиазепина . Его изобрели в Японии, и это основная страна, в которой его применяют в медицинских целях. Он обладает седативным , миорелаксирующим , противосудорожным и анксиолитическим действием, аналогичным эффектам других производных бензодиазепина, и хотя его эффективность примерно такая же, как у диазепама , он вызывает более выраженный седативный эффект и нарушение координации. Он показан для лечения бессонницы . [2] Его основным активным метаболитом является н- дезалкилфлуразепам , также известный как норфлуразепам, который также является основным метаболитом флуразепама (торговое название Далман). [3] В то время как флутазолам имеет очень короткий период полураспада - всего 3,5 часа, н-дезалкилфлуразепам имеет длительный период полураспада - 47–100 часов. [4]
Флутазолам по структуре тесно связан с другим бензодиазепином, галоксазоламом . [5] [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ DE 1952486
- ^ Мицусима Т., Уэки С. Психофармакологические эффекты флутазолама (MS-4101). Ниппон Якуригаку Засси . Ноябрь 1978 г.; 74 (8): 959-79. (японский).
- ^ Миягути Х., Куваяма К., Цудзикава К., Канамори Т., Ивата Ю.Т., Иноуэ Х., Киши Т. (февраль 2006 г.). «Метод скрининга различных седативных и снотворных средств в сыворотке крови методом жидкостной хроматографии/одноквадрупольной масс-спектрометрии». Международная судебно-медицинская экспертиза . 157 (1): 57–70. doi : 10.1016/j.forsciint.2005.03.011 . ПМИД 15869852 .
- ^ «Информация о назначении Далмана» (PDF) . Информация о назначении Далмане . FDA . Проверено 3 апреля 2022 г.
- ^ Куваяма Т., Куроно Ю., Мурамацу Т., Яширо Т., Икеда К. (январь 1986 г.). «Поведение 1,4-бензодиазепиновых препаратов в кислой среде. V. Кинетика гидролиза флутазолама и галоксазолама в водном растворе» . Химико-фармацевтический вестник . 34 (1): 320–6. дои : 10.1248/cpb.34.320 . ПМИД 2870816 .
- ^ Яширо Т., Куваяма Т., Кавазура Х., Сузуки Т. (октябрь 1987 г.). «[Поведение 1,4-бензодиазепиновых препаратов в кислой среде. IX. Влияние гидролизата флутазолама на центральную нервную систему]» . Якугаку Засси: Журнал Фармацевтического общества Японии (на японском языке). 107 (10): 830–4. дои : 10.1248/yakushi1947.107.10_830 . ПМИД 2894449 .