Этиллофлазепат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Виктан, Мейлакс, Ронлакс |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ? |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 51-103 ч. |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.044.976 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 14 Cl F N 2 O 3 |
| Молярная масса | 360.77 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Этиллофлазепат [2] (продается под торговыми марками Meilax , Ronlax и Victan ) [3] [4] [5] Препарат, являющийся производным бензодиазепина . Он обладает анксиолитическими , противосудорожными , седативными и релаксантными свойствами в скелетных мышцах. [6] В исследованиях на животных было обнаружено, что он обладает низкой токсичностью, хотя у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с развитием легочных пенистых клеток при длительном применении очень высоких доз. [7] Период полувыведения составляет 51–103 часа. [8] Механизм его действия аналогичен другим бензодиазепинам. Этиллофлазепат также образует активный метаболит , более сильный, чем исходное соединение. [9] Этиллофлазепат был разработан как пролекарство дескарбоксилофлазепата , его активного метаболита . За большую часть фармакологического эффекта отвечает активный метаболит, а не этиллофлазепат. [10] Основными метаболитами этиллофлазепата являются дескарбетоксилофлазепат, лофлазепат и 3-гидроксидескарбетоксилофлазепат. [11] На накопление активных метаболитов этиллофлазепата не влияют лица с почечной недостаточностью или нарушением функции почек. [12] Симптомы передозировки этиллофлазепата включают сонливость , возбуждение и атаксию . гипотония В тяжелых случаях может возникнуть . Эти симптомы возникают гораздо чаще и тяжелее у детей. [13] У 3 пожилых пациентов зарегистрирована смерть от поддерживающих терапевтических доз этиллофлазепата, принимаемых в течение 2–3 недель. Причиной смерти стала асфиксия из-за отравления бензодиазепинами. [14] Высокие дозы антидепрессанта флувоксамина могут усиливать побочные эффекты этиллофлазепата. [15]
Этиллофлазплата продается в Мексике под торговой маркой Victan. Официально одобрен для следующих условий: [16] [17]
- Беспокойство
- Посттравматическая тревога
- Тревога, связанная с тяжелой нейропатической болью
- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)
- Обсессивно-компульсивное расстройство
- Паническая атака
- Дрожащий бред
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ С 2012190 ГОДА
- ^ Ба Б.Б., Илиадис А., Дюран А., Бергер Ю., Кано Дж.П. (октябрь 1988 г.). «Новый подход к исследованию биодоступности двух составов этиллофлазепата». Арцнаймиттель-Форшунг . 38 (10): 1486–1489. ПМИД 2904268 .
- ^ Ба Б.Б., Илиадис А., Кано Дж.П. (1989). «Фармакокинетическое моделирование этиллофлазепата (Виктана) и его основных активных метаболитов». Анналы биомедицинской инженерии . 17 (6): 633–646. дои : 10.1007/BF02367467 . ПМИД 2574017 . S2CID 31310535 .
- ^ «Названия бензодиазепинов» . Non-Benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинала 8 декабря 2008 г. Проверено 5 апреля 2009 г.
- ^ Уэки С., Ватанабэ С., Ямамото Т., Сибата С., Сибата К., Охта Х. и др. (ноябрь 1983 г.). «[Поведенческие эффекты этиллофлазепата и его метаболитов]» . Нихон Якуригаку Засси. Фолиа фармакологическая японская . 82 (5): 395–409. дои : 10.1254/fpj.82.395 . ПМИД 6142848 .
- ^ Мазуэ Дж., Берта Дж., Ньюманн А.Дж., Брюно М. (октябрь 1981 г.). «Токсикологическая оценка этилфлюклозепата (CM 6912)». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии . 19 (10): 453–472. ПМИД 6116677 .
- ^ Котрилс В., Жаннио Дж. П. (ноябрь 1980 г.). «Количественный анализ CM 6912 (этиллофлазепата) и его метаболитов в плазме и моче методом химической ионизационно-газовой хроматографии и масс-спектрометрии. Применение для фармакокинетических исследований на человеке». Биомедицинская масс-спектрометрия . 7 (11–12): 565–571. дои : 10.1002/bms.1200071124 . ПМИД 6112027 .
- ^ Сакаи Ю., Намима М. (апрель 1985 г.). «Ингибирующее действие этиллофлазепата, нового второстепенного транквилизатора, на связывание 3H-диазепама и потенцирование действия ГАМК» . Японский журнал фармакологии . 37 (4): 373–379. дои : 10.1254/jjp.37.373 . ПМИД 2861304 .
- ^ Шамбон Дж.П., Перио А., Демарн Х., Алло А., Данцер Р., Ронкуччи Р., Бизьер К. (1985). «Этиллофлазепат: пролекарство из ряда бензодиазепинов, предназначенное для разделения анксиолитической и седативной активности». Арцнаймиттель-Форшунг . 35 (10): 1573–1577. ПМИД 2866771 .
- ^ Дэви Х., Гайонне Дж., Сейлз Ю., Котрилс В. (1985). «Метаболизм этиллофлазепата у крыс, собак, павианов и человека». Арцнаймиттель-Форшунг . 35 (7): 1061–1065. ПМИД 2864933 .
- ^ Ба Б.Б., Илиадис А., Дюран А., Бергер Ю., Неччари Дж., Кано Дж.П. (1989). «Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику этиллофлазепата (Виктан) у человека». Фундаментальная и клиническая фармакология . 3 (1): 11–17. дои : 10.1111/j.1472-8206.1989.tb00025.x . ПМИД 2714728 . S2CID 2850707 .
- ^ Пульс К., Моллон П., Фам Э., Франц П., Дескотес Дж. (апрель 1992 г.). «Острые отравления этиллофлазепатом, флунитразепамом, празепамом и триазоламом у детей». Ветеринарная и человеческая токсикология . 34 (2): 141–143. ПМИД 1354907 .
- ^ Камидзё Ю., Хаяси И., Нисикава Т., Ёсимура К., Сома К. (март 2005 г.). «Фармакокинетика активных метаболитов этиллофлазепата у пожилых пациентов, умерших от асфиксии, связанной с токсичностью, связанной с бензодиазепинами». Журнал аналитической токсикологии . 29 (2): 140–144. дои : 10.1093/jat/29.2.140 . ПМИД 15902983 .
- ^ Иманиси Т., Онодзава К., Хаяси А., Баба Дж. (декабрь 2001 г.). «[Влияние флувоксамина как на желаемый анксиолитический эффект, так и на неблагоприятную двигательную нарушение координации и амнезию, вызванную бензодиазепинами]» . Нихон Якуригаку Засси. Фолиа фармакологическая японская . 118 (6): 403–410. дои : 10.1254/fpj.118.403 . ПМИД 11778459 .
- ^ «Виктан» . saludzac.gob.mx/. Архивировано из оригинала 26 мая 2009 г. Проверено 25 декабря 2009 г.
- ^ «ВИКТАН» . Аптека Герра . Проверено 25 декабря 2009 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Мелкие гранулы Meilax» (PDF) (на японском языке).