✖


Jump to content

Буспирон

Не путать с Бупропионом .

Буспирон
Клинические данные
Произношение / ˈ b juː s p ɪ roʊ n / -spi ( BEW -rohn )
Торговые названия Автобусные пары
Другие имена МДЖ 9022-1 [1]
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а688005
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АУ : B1
Маршруты
администрация 		Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 3.9% [3]
Связывание с белками 86–95% [4]
Метаболизм Печень (через CYP3A4 ) [8] [9]
Метаболиты 5-ОН-буспирон; 6-ОН-буспирон; 8-ОН-буспирон; 1-PP Подсказка 1-(2-пиримидинил)пиперазин [5] [6] [7]
Период полувыведения 2,5 часа [8]
Экскреция Моча : 29–63% [4]
Кал : 18–38% [4]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.048.232 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 31 Н 5 О 2
Молярная масса 385.512  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Буспирон , продаваемый под торговой маркой Buspar , среди прочего, является анксиолитиком , препаратом , который в основном используется для лечения тревожных расстройств , особенно генерализованного тревожного расстройства . [10] [11] Это серотониновых 5-HT1A , рецепторов агонист усиливающий действие на серотониновые рецепторы в головном мозге. [3] Его принимают перорально, и для достижения полной эффективности требуется от двух до шести недель. [10] [11]

Общие побочные эффекты буспирона включают тошноту, головные боли, головокружение и трудности с концентрацией внимания. [10] [12] Серьезные побочные эффекты могут включать двигательные расстройства , серотониновый синдром и судороги . [12] Его использование во время беременности кажется безопасным, но недостаточно изучено, а использование во время грудного вскармливания недостаточно изучено. [12] [13]

Буспирон был разработан в 1968 году и одобрен для медицинского применения в США в 1986 году. [10] [11] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [12] В 2021 году это было 53-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 12   миллионов рецептов. [14] [15]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Беспокойство

[ редактировать ]

Буспирон используется для краткосрочного и долгосрочного лечения тревожных расстройств или симптомов тревоги. [16] [17] [18] [19] [20] Обычно его предпочтительнее бензодиазепинов , поскольку он не активирует рецепторы, которые вызывают привыкание к таким препаратам, как алпразолам . [11]

Буспирон не оказывает немедленного анксиолитического действия и, следовательно, имеет отсроченное начало действия ; для проявления полной клинической эффективности может потребоваться 2–4 недели. [21] Было показано, что препарат эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР) так же эффективно , как и бензодиазепины, включая диазепам , алпразолам , лоразепам и клоразепат . [3] Неизвестно, что буспирон эффективен при лечении других тревожных расстройств, кроме ГТР. [22]

Другое использование

[ редактировать ]

Сексуальная дисфункция

[ редактировать ]

Есть некоторые доказательства того, что буспирон сам по себе может быть полезен при лечении гипоактивного расстройства полового влечения (HSDD) у женщин. [23] , вызванной антидепрессантами Буспирон также может быть эффективен при лечении сексуальной дисфункции . [11] [24] [25]

Разнообразный

[ редактировать ]

Буспирон неэффективен для лечения синдрома отмены бензодиазепинов , барбитуратов или отмены алкоголя / синдрома белой горячки . [26]

Антидепрессанты СИОЗС и СИОЗСН, такие как пароксетин и венлафаксин, могут вызывать обратимый синдром боли в челюсти/спазма челюсти (хотя это встречается нечасто), а буспирон, по-видимому, успешно лечит бруксизм при сжимании челюсти, вызванном СИОЗС/СИОЗСН. [27] [28]

Противопоказания

[ редактировать ]

Буспирон имеет следующие противопоказания: [29] [30]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Основная статья: Список побочных эффектов буспирона

Известные побочные эффекты, связанные с буспироном, включают головокружение , головные боли , тошноту , шум в ушах и парестезии . [3] Буспирон относительно хорошо переносится и не вызывает седативного эффекта , когнитивных и психомоторных нарушений , мышечной релаксации , физической зависимости или противосудорожного эффекта. [3] Кроме того, буспирон не вызывает эйфории. [21] и не является наркотиком . [17]

Передозировка

[ редактировать ]

Буспирон, по-видимому, относительно безвреден в случаях передозировки одним препаратом , хотя окончательных данных по этому вопросу, по-видимому, нет. [31] В одном клиническом исследовании буспирон назначался здоровым добровольцам мужского пола в дозе 375 мг/день и вызывал побочные эффекты, включая тошноту , рвоту , головокружение , сонливость , миоз и расстройство желудка . [16] [17] [19] В ранних клинических исследованиях буспирон назначался даже в дозах 2400 мг/день, при этом наблюдались акатизия , тремор и ригидность мышц . [32] Умышленная передозировка буспирона в дозах 250 и до 300 мг приводила к сонливости примерно у 50% пациентов. [32] Сообщалось об одном случае смерти при одновременном приеме 450 мг буспирона с алпразоламом , дилтиаземом , алкоголем , кокаином . [32]

Взаимодействия

[ редактировать ]

было показано, In vitro буспирон метаболизируется ферментом что CYP3A4 . [9] Этот результат согласуется с взаимодействиями in vivo, наблюдаемыми между буспироном и этими ингибиторами или индукторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), среди прочего: [29]

Сообщалось о повышении артериального давления при назначении буспирона пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). [29]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Буспирон [35]
Сайт К я (нМ) Действие Разновидность Ссылка
5-НТ 1А 3.98–214
21 (медиана) 		Агонист Человек [35] [36]
5-НТ 1Б >100 000 Агонист? [37] Крыса [38]
5-НТ 1Д 22,000–42,700 Агонист? [37] Человек [39] [40]
5-НТ 2С 1,100–6,026 Антагонист? [37] Крыса/свинья
[38]
5- HT7 375–381
840 		Антагонист? [37] Крыса
Человек 		[41] [42]
[43]
1 ​ 1,000 Антагонист Крыса [38]
2 ​ 6,000 Антагонист Крыса [44]
  α 2А 7.3 ( 1-PP Подсказка 1-(2-пиримидинил)пиперазин ) Антагонист Человек [38]
б 8,800 Антагонист Крыса [38]
Д 1 33,000 Антагонист Крыса [38]
DД2 484
240 		Антагонист Человек
Крыса 		[45]
[38]
Д 3 98 Антагонист Человек [45]
Д 4 29 Антагонист Человек [45]
maCh Tooltip Мускариновый рецептор ацетилхолина 38,000 ? Крыса [38]
GABAРЫНОК
( БДЗ ) 		>100 000 - Крыса [38]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Буспирон действует как агонист рецептора серотонина 5-НТ 1А высоким с сродством . [3] [38] Он является частичным агонистом как пресинаптических 5-HT1A - рецепторов, которые являются ингибирующими ауторецепторами , так и постсинаптических 5-HT1A - рецепторов. [3] Считается, что основные эффекты буспирона опосредованы его взаимодействием с пресинаптическим рецептором 5-HT1A , тем самым уменьшая активность нейронов, продуцирующих серотонин. [3] Буспирон также, по-видимому, имеет более низкое сродство к рецепторам серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 6 , 5-HT 7 , вероятно, в качестве антагониста. [37]

Помимо связывания с рецепторами серотонина, буспирон является антагонистом дофаминового рецептора 2 со D слабым сродством. [3] [38] Он преимущественно блокирует ингибирующие пресинаптические ауторецепторы D2 и противодействует постсинаптическим рецепторам D2 только в более высоких дозах. [3] В соответствии с этим было обнаружено, что буспирон увеличивает дофаминергическую нейротрансмиссию в нигростриарном пути в низких дозах, тогда как в более высоких дозах D 2 блокируются постсинаптические рецепторы и у животных наблюдаются антидофаминергические эффекты, такие как гипоактивность и снижение стереотипии , но, в частности, без каталепсии . [3] буспирон с гораздо более высоким сродством связывается с дофамина D3 что и D4 Также было обнаружено , рецепторами , где он также является антагонистом. [45]

Основной метаболит буспирона, 1-(2-пиримидинил)пиперазин (1-PP), встречается в более высоких концентрациях в крови, чем сам буспирон, и, как известно, действует как мощный антагонист α 2 -адренергических рецепторов . [44] [46] [47] Этот метаболит может быть ответственен за повышенную норадренергическую и дофаминергическую активность, наблюдаемую при применении буспирона у животных. [46] [48] Буспирон также обладает очень слабым и, вероятно, клинически незначимым сродством к α1 - адренергическим рецепторам . [38] [49] Однако сообщалось, что буспирон продемонстрировал «значительную и избирательную внутреннюю эффективность» в отношении α 1 -адренергического рецептора, выраженную «тканевым и видовозависимым образом». [49]

В отличие от бензодиазепинов буспирон не взаимодействует с ГАМК А. рецепторным комплексом [3] [50]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Буспирон имеет низкую при пероральном приеме биодоступность (3,9%) по сравнению с внутривенным введением из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении . [3] Время достижения пиковых уровней в плазме после приема внутрь составляет от 0,9 до 1,5 часов. [3] Сообщается, что период полувыведения составляет 2,8 часа. [3] хотя обзор 14 исследований показал, что средний конечный период полувыведения колеблется от 2 до 11 часов, а в одном исследовании даже сообщалось о терминальном периоде полувыведения 33 часа. [5] Буспирон метаболизируется главным образом с помощью CYP3A4 , и заметное лекарственное взаимодействие с ингибиторами и индукторами этого фермента . наблюдалось [8] [9] Основные метаболиты буспирона включают 5-гидроксибуспирон, 6-гидроксибуспирон, 8-гидроксибуспирон и 1-PP. [51] [5] [6] [7] 6-Гидроксибуспирон был идентифицирован как преобладающий метаболит буспирона в печени , его уровни в плазме в 40 раз превышают уровни буспирона после перорального введения буспирона людям. [6] Метаболит является высокоаффинным частичным агонистом рецептора 5-НТ 1А (K i =25 нМ), подобно буспирону, и продемонстрировал присутствие на 5-НТ 1А рецепторе in vivo . [6] Таким образом, он, вероятно, будет играть важную роль в терапевтическом эффекте буспирона. [6] Также было обнаружено, что 1-PP циркулирует на более высоких уровнях, чем уровень самого буспирона, и может аналогичным образом играть значительную роль в клинических эффектах буспирона. [46] [48]

Фаза I. Метаболизм буспирона у человека. [52] [53] [54] [9]

Химия

[ редактировать ]

Буспирон принадлежит к азапиронов химическому классу и состоит из компонентов азаспиродекандиона и пиримидинилпиперазина , связанных между собой бутильной цепью .

Аналоги

[ редактировать ]

Структурные аналоги буспирона включают другие азапироны, такие как гепирон , ипсапирон , пероспирон и тандоспирон . [55]

Зарегистрирован ряд аналогов. [56]

Синтез

[ редактировать ]

Также сообщалось о ряде методов синтеза. [57] [58] [59] Один метод начинается с алкилирования 1-(2-пиримидил)пиперазина ( 1 ) 3-хлор-1-цианопропаном (4-хлорбутиронитрилом) ( 2 ) с получением ( 3 ). Далее восстановление нитрильной группы проводят либо каталитическим гидрированием , либо литийалюминийгидридом (LAH) с получением ( 4 ). Затем первичный амин подвергают взаимодействию с 3,3-тетраметиленглутаровым ангидридом ( 5 ) с получением буспирона ( 6 ). [60] [61] [62] [63] [64]

Синтез буспирона

История

[ редактировать ]

Буспирон был впервые синтезирован командой компании Mead Johnson в 1968 году. [22] но не был запатентован до 1980 года. [65] [60] [66] Первоначально он был разработан как антипсихотик, действующий на рецептор D2 , но оказался неэффективным при лечении психозов ; затем вместо этого его использовали в качестве анксиолитика. [3] В 1986 году компания Bristol-Myers Squibb получила одобрение FDA на использование буспирона для лечения ГТР. [22] [67] истек Срок действия патента в 2001 году, и теперь буспирон доступен в виде непатентованного препарата .

Общество и культура

[ редактировать ]
Буспар (буспирон) таблетки по 10 мг

Общие имена

[ редактировать ]

Буспирон — это INN международное непатентованное название Tooltip , BAN Tooltip, утвержденное в Британии , DCF Tooltip Dénomination Commune Française и DCIT Tooltip Denominazione Comune Italiana для буспирона, а буспирона гидрохлорид — это его USAN Tooltip, принятое в США название , BANM Tooltip, одобренное британским названием , и JAN. Подсказка Принятое японское имя . [1] [68] [69] [70]

Названия брендов

[ редактировать ]

Буспирон в основном продавался под торговой маркой Buspar. [68] [70] В настоящее время Буспар внесен в список снятых с производства Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США . [71] В 2010 году в ответ на петицию граждан FDA США установило, что Буспар не был снят с продажи по соображениям безопасности или эффективности. [72]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 192–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  2. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  3. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п Лоан С., Политис М (июнь 2012 г.). «Буспирон: что это такое?». Исследования мозга . 1461 : 111–118. дои : 10.1016/j.brainres.2012.04.032 . ПМИД   22608068 . S2CID   11734819 .
  4. ^ Jump up to: а б с «буспирон (Rx) – БуСпар, Буспирекс и т. д.». Справочник Медскейп . ВебМД . Проверено 14 ноября 2013 г.
  5. ^ Jump up to: а б с Гамманс Р.Э., Майоль Р.Ф., Лабудд Дж.А. (март 1986 г.). «Метаболизм и распределение буспирона». Американский медицинский журнал . 80 (3Б): 41–51. дои : 10.1016/0002-9343(86)90331-1 . ПМИД   3515929 .
  6. ^ Jump up to: а б с д и Шацберг А.Ф., Немерофф CB (2009). Американский психиатрический издательский учебник по психофармакологии . Американский психиатрический паб. стр. 490–. ISBN  978-1-58562-309-9 .
  7. ^ Jump up to: а б Вонг Х., Докенс Р.К., Паджор Л., Йеола С., Грейс Дж.Э., Старк А.Д. и др. (август 2007 г.). «6-Гидроксибуспирон является основным активным метаболитом буспирона: оценка фармакокинетики и занятости рецептора 5-гидрокситриптамина 1А у крыс». Метаболизм и распределение лекарств . 35 (8): 1387–1392. дои : 10.1124/dmd.107.015768 . ПМИД   17494642 . S2CID   25558546 .
  8. ^ Jump up to: а б с Махмуд I, Сахаджвалла С (апрель 1999 г.). «Клиническая фармакокинетика и фармакодинамика буспирона, анксиолитического препарата» . Клиническая фармакокинетика . 36 (4): 277–287. дои : 10.2165/00003088-199936040-00003 . ПМИД   10320950 . S2CID   1102318 .
  9. ^ Jump up to: а б с д Чжу М., Чжао В., Хименес Х., Чжан Д., Йеола С., Дай Р. и др. (апрель 2005 г.). «Цитохром P450 3A-опосредованный метаболизм буспирона в микросомах печени человека». Метаболизм и распределение лекарств . 33 (4): 500–507. дои : 10.1124/dmd.104.000836 . ПМИД   15640381 . S2CID   10142905 .
  10. ^ Jump up to: а б с д «Монография буспирона гидрохлорида для профессионалов» . Наркотики.com .
  11. ^ Jump up to: а б с д и Уилсон Т.К., Трипп Дж. (январь 2018 г.). «Буспирон» . СтатПерлс . ПМИД   30285372 .
  12. ^ Jump up to: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 338. ИСБН  9780857113382 .
  13. ^ «Предупреждения о буспироне при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com .
  14. ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  15. ^ «Буспирон – статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  16. ^ Jump up to: а б «Таблетка BUSPIRONE HCL (буспирона гидрохлорид) [Watson Laboratories, Inc.]» . ДейлиМед . Watson Laboratories, Inc., июль 2013 г. Проверено 14 ноября 2013 г.
  17. ^ Jump up to: а б с «BUSPAR® (буспирона гидрохлорид) Таблетки 5 мг и 10 мг ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Aspen Pharma Pty Ltd. Январь 2010 г. Проверено 14 ноября 2013 г.
  18. ^ Росси С., изд. (2013). Справочник австралийских лекарственных средств (изд. 2013 г.). Аделаида: Фонд австралийского справочника по лекарственным средствам. ISBN  978-0-9805790-9-3 .
  19. ^ Jump up to: а б «Буспирон 10 мг таблетки» . Электронный справочник лекарственных средств . Actavis UK Ltd. 10 сентября 2012 г. Архивировано из оригинала 13 ноября 2013 г. . Проверено 14 ноября 2013 г.
  20. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) . Фармацевтическая пресса. п. 224.
  21. ^ Jump up to: а б Садок Б.Дж., Садок В.А., Руис П. (22 сентября 2014 г.). Обзор психиатрии Каплана и Сэдока: поведенческие науки / клиническая психиатрия . Уолтерс Клювер Здоровье. стр. 3211–. ISBN  978-1-4698-8375-5 .
  22. ^ Jump up to: а б с Хауленд Р.Х. (ноябрь 2015 г.). «Буспирон: Назад в будущее». Журнал психосоциального ухода и служб психического здоровья . 53 (11): 21–24. дои : 10.3928/02793695-20151022-01 . ПМИД   26535760 .
  23. ^ Гольдштейн И., Ким Н.Н., Клейтон А.Х., ДеРогатис Л.Р., Джиральди А., Пэриш С.Дж. и др. (январь 2017 г.). «Расстройство гипоактивного сексуального влечения: Обзор экспертной группы Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин (ISSWSH)» . Труды клиники Мэйо . 92 (1): 114–128. дои : 10.1016/j.mayocp.2016.09.018 . ПМИД   27916394 .
  24. ^ Тринкьери М., Тринкьери М., Перлетти Г., Магри В., Стаматиу К., Кай Т. и др. (август 2021 г.). «Эректильная и эякуляторная дисфункция, связанная с употреблением психотропных препаратов: систематический обзор». Журнал сексуальной медицины . 18 (8): 1354–1363. дои : 10.1016/j.jsxm.2021.05.016 . ПМИД   34247952 . S2CID   235798526 . Буспирон, небензодиазепиновый анксиолитик, даже продемонстрировал усиление сексуальной функции у некоторых людей. По этой причине они были предложены в качестве средств, усиливающих действие (антидотов) или замещающих средств у пациентов с возникающей сексуальной дисфункцией после лечения антидепрессантами.
  25. ^ Монтехо А.Л., Прието Н., де Аларкон Р., Касадо-Эспада Н., де ла Иглесиа Х., Монтехо Л. (октябрь 2019 г.). «Стратегии управления сексуальной дисфункцией, связанной с антидепрессантами: клинический подход» . Журнал клинической медицины . 8 (10): 1640. дои : 10.3390/jcm8101640 . ПМЦ   6832699 . ПМИД   31591339 .
  26. ^ Зонтхаймер Д.Л., Аблес А.З. (март 2001 г.). «Эффективно ли лечение имипрамином или буспироном у пациентов, желающих прекратить длительное применение бензодиазепинов?». Журнал семейной практики . 50 (3): 203. PMID   11252203 .
  27. ^ Гарретт А.Р., Хоули Дж.С. (апрель 2018 г.). «Бруксизм, связанный с СИОЗС: систематический обзор опубликованных сообщений о случаях заболевания» . Неврология. Клиническая практика . 8 (2): 135–141. doi : 10.1212/CPJ.0000000000000433 . ПМЦ   5914744 . ПМИД   29708207 .
  28. ^ Приско В., Ианнакконе Т., Ди Греция Дж. (1 апреля 2017 г.). «Использование буспирона при бруксизме сна, вызванном селективными ингибиторами обратного захвата серотонина». Европейская психиатрия . Тезисы 25-го Европейского конгресса психиатров. 41 : S855. doi : 10.1016/j.eurpsy.2017.01.1701 . S2CID   148816505 .
  29. ^ Jump up to: а б с «Монография по буспирону» . Наркотики.com . Проверено 27 августа 2011 г.
  30. ^ Геддес Дж., Гелдер М.Г., Майю Р. (2005). Психиатрия . Оксфорд [Оксфордшир]: Издательство Оксфордского университета. п. 237 . ISBN  978-0-19-852863-0 .
  31. ^ Фултон Б., Брогден Р.Н. (1997). «Буспирон». Препараты ЦНС . 7 (1): 68–88. дои : 10.2165/00023210-199707010-00007 . ISSN   1172-7047 . S2CID   57668523 .
  32. ^ Jump up to: а б с Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 886–. ISBN  978-0-7817-2845-4 .
  33. ^ Лилья Дж.Дж., Кивистё К.Т., Бэкман Дж.Т., Ламберг Т.С., Нойвонен П.Дж. (декабрь 1998 г.). «Грейпфрутовый сок существенно увеличивает концентрацию буспирона в плазме». Клиническая фармакология и терапия . 64 (6): 655–660. дои : 10.1016/S0009-9236(98)90056-X . ПМИД   9871430 . S2CID   22009095 .
  34. ^ Ламберг Т.С., Кивистё К.Т., Лайтила Дж., Мортенссон К., Неувонен П.Дж. (1998). «Влияние флувоксамина на фармакокинетику и фармакодинамику буспирона». Европейский журнал клинической фармакологии . 54 (9–10): 761–766. дои : 10.1007/s002280050548 . ПМИД   9923581 . S2CID   21939719 .
  35. ^ Jump up to: а б Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  36. ^ Боесс Ф.Г., Мартин И.Л. (1994). «Молекулярная биология 5-НТ-рецепторов». Нейрофармакология . 33 (3–4): 275–317. дои : 10.1016/0028-3908(94)90059-0 . ПМИД   7984267 . S2CID   35553281 .
  37. ^ Jump up to: а б с д и Сато Х., Скелин И., Дикшич М. (июль 2010 г.). «Хроническое лечение буспироном снижает плотность рецепторов 5-HT1B и транспортера серотонина, но увеличивает плотность рецепторов 5-HT2A в модели депрессии у крыс с удаленной луковицей: авторадиографическое исследование». Исследования мозга . 1345 : 28–44. дои : 10.1016/j.brainres.2010.05.054 . ПМИД   20501324 . S2CID   22979155 .
  38. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л Хамик А., Оксенберг Д., Фишетт С., Перутка С.Дж. (июль 1990 г.). «Анализ взаимодействия тандоспирона (SM-3997) с сайтами связывания рецепторов нейромедиаторов» . Биологическая психиатрия . 28 (2): 99–109. дои : 10.1016/0006-3223(90)90627-e . ПМИД   1974152 . S2CID   25608914 .
  39. ^ Перутка С.Дж., Свитцер Дж.А., Хамик А. (1989). «Идентификация сайтов связывания 5-гидрокситриптамина1D в мембранах головного мозга человека». Синапс . 3 (1): 61–66. дои : 10.1002/syn.890030109 . ПМИД   2521959 . S2CID   23503235 .
  40. ^ Вабер С., Шеффтер П., Паласиос Дж. М., Хойер Д. (июнь 1988 г.). «Молекулярная фармакология сайтов узнавания 5-HT1D: исследования связывания радиолигандов в мембранах головного мозга человека, свиньи и теленка». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 337 (6): 595–601. дои : 10.1007/bf00175783 . ПМИД   2975354 . S2CID   21344978 .
  41. ^ Ловенберг Т.В., барон Б.М., де Лесеа Л., Миллер Дж.Д., Проссер Р.А., Ри М.А. и др. (сентябрь 1993 г.). «Новый рецептор серотонина, активирующий аденилатциклазу (5-HT7), участвующий в регуляции циркадных ритмов млекопитающих». Нейрон . 11 (3): 449–458. дои : 10.1016/0896-6273(93)90149-л . ПМИД   8398139 . S2CID   28729004 .
  42. ^ Руат М., Трайфорт Э., Леурс Р., Тардивель-Лакомб Дж., Диас Дж., Арранг Дж.М. и др. (сентябрь 1993 г.). «Молекулярное клонирование, характеристика и локализация высокоаффинного рецептора серотонина (5-HT7), активирующего образование цАМФ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (18): 8547–8551. Бибкод : 1993PNAS...90.8547R . дои : 10.1073/pnas.90.18.8547 . ПМК   47394 . ПМИД   8397408 .
  43. ^ Перри К.К., Кейси А.Б., Фельсинг Д.Э., Вемула Р., Зака ​​М., Херрингтон Н.Б. и др. (февраль 2020 г.). «Синтез новых аналогов 5-замещенного-2-аминотетралина: 5-HT 1A и 5-HT 7 сродство к рецепторам, связанным с белками G, 3D-QSAR и молекулярное моделирование» . Биоорганическая и медицинская химия . 28 (3): 115262. doi : 10.1016/j.bmc.2019.115262 . ПМИД   31882369 . S2CID   209498915 .
  44. ^ Jump up to: а б Блиер П., Кюре О., Шапут И., де Монтиньи С. (июль 1991 г.). «Тандоспирон и его метаболит, 1-(2-пиримидинил)-пиперазин-II. Влияние острого введения 1-PP и длительного приема тандоспирона на норадренергическую нейротрансмиссию». Нейрофармакология . 30 (7): 691–701. дои : 10.1016/0028-3908(91)90176-c . ПМИД   1681447 . S2CID   44297577 .
  45. ^ Jump up to: а б с д Бергман Дж., Руф Р.А., Фурман К.А., Конрой Дж.Л., Мелло Н.К., Сибли Д.Р. и др. (март 2013 г.). «Модификация самостоятельного приема кокаина буспироном (буспар®): потенциальное вовлечение дофаминовых рецепторов D3 и D4» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (2): 445–458. дои : 10.1017/S1461145712000661 . ПМК   5100812 . ПМИД   22827916 .
  46. ^ Jump up to: а б с Танниклифф Дж. (сентябрь 1991 г.). «Молекулярные основы анксиолитического действия буспирона». Фармакология и токсикология . 69 (3): 149–156. дои : 10.1111/j.1600-0773.1991.tb01289.x . ПМИД   1796057 .
  47. ^ Зуидевельд К.П., Русич-Павлетич Дж., Маас Х.Дж., Пелетье Л.А., Ван дер Грааф П.Х., Данхоф М. (декабрь 2002 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование буспирона и его метаболита 1-(2-пиримидинил)пиперазина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (3): 1130–1137. дои : 10.1124/jpet.102.036798 . ПМИД   12438536 . S2CID   14139919 .
  48. ^ Jump up to: а б Фава М (2007). «Комбинация буспирона и бупропиона при лечении депрессии». Психотерапия и психосоматика . 76 (5): 311–312. дои : 10.1159/000104708 . ПМИД   17700052 . S2CID   46284917 .
  49. ^ Jump up to: а б Стерн Т.А., Фава М., Виленс Т.Э., Розенбаум Дж.Ф. (27 апреля 2015 г.). Электронная книга Массачусетской больницы общего профиля по психофармакологии и нейротерапии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 29–. ISBN  978-0-323-41323-7 .
  50. ^ Натт DJ, Ballenger JC (15 апреля 2008 г.). Тревожные расстройства . Джон Уайли и сыновья. стр. 395–. ISBN  978-0-470-98683-7 .
  51. ^ Чжу Ю, Чен Г, Чжан К, Чен С, Чен В, Чжу М и др. (ноябрь 2022 г.). «Высокопроизводительная идентификация метаболических мягких пятен в микросомах печени с помощью ЖХ/УФ/МС: применение подхода с единым переменным временем инкубации» . Молекулы . 27 (22): 8058. doi : 10,3390/molecules27228058 . ПМЦ   9693510 . ПМИД   36432161 .
  52. ^ Чжу Ю, Чен Г, Чжан К, Чен С, Чен В, Чжу М и др. (ноябрь 2022 г.). «Высокопроизводительная идентификация метаболических мягких пятен в микросомах печени с помощью ЖХ/УФ/МС: применение подхода с единым переменным временем инкубации» . Молекулы . 27 (22): 8058. doi : 10,3390/molecules27228058 . ПМЦ   9693510 . ПМИД   36432161 .
  53. ^ Докенс Р.К., Салазар Д.Е., Фулмор И.Е., Велинг М., Арнольд М.Е., Круп Р. (ноябрь 2006 г.). «Фармакокинетика недавно идентифицированного активного метаболита буспирона после введения буспирона в диапазоне терапевтических доз». Журнал клинической фармакологии . 46 (11): 1308–1312. дои : 10.1177/0091270006292250 . ПМИД   17050795 . S2CID   25050964 .
  54. ^ Джаджу Х.К., Майол Р.Ф., ЛаБудд Дж.А., Блэр И.А. (1989). «Метаболизм успокаивающего препарата буспирона у людей». Метаболизм и распределение лекарств . 17 (6): 634–640. ПМИД   2575499 .
  55. ^ Тейлор Д.П., Мун С.Л. (июль 1991 г.). «Буспирон и родственные соединения как альтернативные анксиолитики». Нейропептиды . 19 (Приложение): 15–19. дои : 10.1016/0143-4179(91)90078-w . ПМИД   1679210 . S2CID   13730683 .
  56. ^ Йевич Дж.П., Темпл Д.Л., Нью Дж.С., Тейлор Д.П., Риблет Л.А. (февраль 1983 г.). «Аналоги буспирона. 1. Взаимосвязь структура-активность в ряду производных N-арил- и гетероарилпиперазина». Журнал медицинской химии . 26 (2): 194–203. дои : 10.1021/jm00356a014 . ПМИД   6131130 . S2CID   28619843 .
  57. ^ Цибульский Дж, Чильмончик З, Шелеевский В, Войтасевич К, Врубель Дж. Т. (1992). «Эффективный синтез буспирона и его аналогов». Архив фармации . 325 (5): 313–315. дои : 10.1002/ardp.19923250513 . S2CID   83676454 .
  58. ^ Куо Д.Л. (1993). «Pd (0)-катализируемый синтез буспирона и гепирона». Гетероциклы . 36 (7): 1463–1469. дои : 10.3987/COM-93-6357 .
  59. ^ Моу Дж, Цзун ЗМ, Вэй XY (август 2008 г.). «Легкий синтез анксиолитического буспирона». Органические препараты и процедуры International . 40 (4): 391–394. дои : 10.1080/00304940809458099 . eISSN   1945-5453 . ISSN   0030-4948 . S2CID   95124245 .
  60. ^ Jump up to: а б Аллен Л.Е., Фергюсон Х.К., Киссель Дж.В. (май 1972 г.). «Психоседативные средства. 2. 8-(4-Замещенный 1-пиперазинилалкил)-8-азаспиро(4,5)декан-7,9-дионы». Журнал медицинской химии . 15 (5): 477–479. дои : 10.1021/jm00275a009 . ПМИД   5035267 .
  61. ^ DE2057845 там же Y Wu, J Rayburn, патент США 3,717,634 (1973, Мид Джонсон ).
  62. ^ US 3907801 , Wu YH, Rayburn JW, выдан в 1975 году, присвоен Миду Джонсону.  
  63. ^ США 3976776 , Wu YH, Rayburn JW, выдан в 1976 году, присвоен Миду Джонсону.  
  64. ^ США 4810789 , Беме Р.Дж., Кенслер Т.Т., Миколасек Д.Г., выдан в 1989 г., присвоен Бристол Майерс.  
  65. ^ US 4182763 , Casten GP, ​​McKinney GR, Newton RE, Tompkins EC, Weikel Jr JH, «Метод борьбы с тревогой буспироном», опубликовано 8 января 1980 г., передано Mead Johnson & Co. и Bristol-Meyers Co.  
  66. ^ США 3907801 , Хуа, Вайоминг, Уоррен Р.Дж., «N-[(4-пиридил-пиперазино)-алкил]-азаспироалкандионы», опубликовано 23 сентября 1975 г., передано Mead_Johnson.  
  67. ^ «Новая молекулярная запись типа 1» (PDF) . Федеральное управление по лекарственным средствам США. 9 сентября 1986 года.
  68. ^ Jump up to: а б Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 149–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  69. ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 57–. ISBN  978-94-011-4439-1 .
  70. ^ Jump up to: а б «Буспирон» . Наркотики.com .
  71. ^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами .
  72. ^ «Заключение о том, что таблетки BUSPAR (буспирона гидрохлорид) по 10, 15 и 30 миллиграммов не были изъяты из продажи по соображениям безопасности или эффективности» . Федеральный реестр . 19 октября 2010 года . Проверено 20 сентября 2019 г.
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Buspirone&oldid=1236974869"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 90c7c4aebdb19f07f0302773f2d3feac__1722077040
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/90/ac/90c7c4aebdb19f07f0302773f2d3feac.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Buspirone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)