UH-232
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 29 Н О |
| Молярная масса | 275.436 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
UH-232 ( (+)-UH232 ) представляет собой препарат, который действует как селективный смешанный агонист-антагонист подтипа рецепторов , действуя как слабый частичный агонист подтипа D3 дофаминовых , [1] и антагонист D 2 Sh ауторецепторов на дофаминергических нервных окончаниях. [2] [3] [4] Вызывает выброс дофамина в мозг и оказывает стимулирующее действие. [5] [6] [7] а также блокировать поведенческие эффекты кокаина. [8] он также может служить 5-HT 2A . агонистом рецептора Согласно исследованиям на животных, [9] Его исследовали в клинических испытаниях для лечения шизофрении, но неожиданно вызвали ухудшение симптомов. [9]
(+)-AJ76
[ редактировать ]N-монопропильное производное (+)-AJ76 является активным метаболитом UH-232 и оказывает практически идентичные эффекты.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гриффон Н., Пилон С., Шварц Дж.К., Соколофф П. (август 1995 г.). «Предпочтительный лиганд дофаминового рецептора D3, (+)-UH232, является частичным агонистом». Европейский журнал фармакологии . 282 (1–3): Р3-4. дои : 10.1016/0014-2999(95)00460-3 . ПМИД 7498261 .
- ^ Свенссон К., Йоханссон А.М., Магнуссон Т., Карлссон А. (ноябрь 1986 г.). «(+)-AJ 76 и (+)-UH 232: центральные стимуляторы, действующие как предпочтительные антагонисты ауторецепторов дофамина». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 334 (3): 234–45. дои : 10.1007/BF00508777 . ПМИД 2880302 . S2CID 6686333 .
- ^ Уотерс Н., Лагерквист С., Лёфберг Л., Пирси М., Карлссон А. (сентябрь 1993 г.). «Дофаминовый рецептор D3 и ауторецептор, предпочитающий антагонисты (+)-AJ76 и (+)-UH232; исследование на микродиализе». Европейский журнал фармакологии . 242 (2): 151–63. дои : 10.1016/0014-2999(93)90075-С . ПМИД 8253112 .
- ^ Арета CW, Синха А., член парламента Галлоуэя (август 1995 г.). «Лиганды, предпочитающие дофамин D3, действуют на ауторецепторы, модулирующие синтез». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 274 (2): 609–13. ПМИД 7636720 .
- ^ Уотерс Н., Ханссон Л., Лёфберг Л., Карлссон А. (январь 1994 г.). «Внутримозговая инфузия (+)-AJ76 и (+)-UH232: влияние на высвобождение дофамина и метаболизм in vivo». Европейский журнал фармакологии . 251 (2–3): 181–90. дои : 10.1016/0014-2999(94)90399-9 . ПМИД 8149975 .
- ^ Сотникова Т.Д., Гайнетдинов Р.Р., Грехова Т.В., Раевский К.С. (март 2001 г.). «Влияние внутриполостной инфузии антагонистов дофаминовых рецепторов D2 и D3 на высвобождение дофамина в дорсальном полосатом теле крысы (исследование микродиализа in vivo)». Фармакологические исследования . 43 (3): 283–90. дои : 10.1006/phrs.2000.0773 . ПМИД 11401421 .
- ^ Миллан М.Дж., Сеген Л., Гобер А., Кюссак Д., Брокко М. (июль 2004 г.). «Роль дофамина D3 по сравнению с рецепторами D2 в контроле двигательной активности: комбинированный поведенческий и нейрохимический анализ с новыми селективными антагонистами у крыс». Психофармакология . 174 (3): 341–57. дои : 10.1007/s00213-003-1770-x . ПМИД 14985929 . S2CID 1592299 .
- ^ Пирси М.Ф., Лам Дж.Т., Хоффманн В.Е., Карлссон А., Люнг Э., Свенссон К. (август 1992 г.). «Антагонизм фармакологических эффектов кокаина со стороны стимулирующих дофаминергических антагонистов, (+)-AJ76 и (+)-UH232». Исследования мозга . 588 (2): 217–22. дои : 10.1016/0006-8993(92)91578-3 . ПМИД 1393576 . S2CID 44478271 .
- ^ Jump up to: а б Лахти AC, Вейлер М, Карлссон А, Тамминга Калифорния (1998). «Эффекты D3 и антагониста дофамина, предпочитающего ауторецепторы (+)-UH232, при шизофрении». Журнал нейронной передачи . 105 (6–7): 719–34. дои : 10.1007/s007020050091 . ПМИД 9826114 . S2CID 31976950 .