Частичный агонист

В фармакологии представляют собой препараты , частичные агонисты которые связываются с данным рецептором и активируют его , но обладают лишь частичной эффективностью в отношении рецептора по сравнению с полным агонистом . Их также можно рассматривать как лиганды , которые проявляют как агонистические , так и антагонистические эффекты: когда присутствуют как полный, так и частичный агонист, частичный агонист фактически действует как конкурентный антагонист . ^{[ нужна ссылка ]} конкурируя с полным агонистом за занятие рецептора и вызывая общее снижение активации рецептора, наблюдаемое при использовании только полного агониста. ^[1] Клинически частичные агонисты могут использоваться для активации рецепторов, чтобы обеспечить желаемый субмаксимальный ответ, когда присутствуют недостаточные количества эндогенного лиганда, или они могут уменьшить чрезмерную стимуляцию рецепторов, когда присутствуют избыточные количества эндогенного лиганда. ^[2]

Некоторые распространенные в настоящее время препараты, которые классифицируются как частичные агонисты определенных рецепторов, включают буспирон , арипипразол , бупренорфин , налмефен и норклозапин . Примерами лигандов, активирующих гамма-рецептор, активирующий пролифератор пероксисом, в качестве частичных агонистов, являются хонокиол и фалькариндиол . ^[3]^[4] Дельта-9-тетрагидроканнабиварин ( THCV ) является частичным агонистом рецепторов CB2 , опосредованными ∆9-THCV . , и эта активность может быть связана с противовоспалительными эффектами ^[5] Кроме того, дельта-9-тетрагидроканнабинол ( ТГК ) является частичным агонистом рецепторов CB1 и CB2, причем первый отвечает за его психоактивные эффекты.

См. также

Ссылки

^ Калви Н., Уильямс Н. (2009). «Частичные агонисты» . Принципы и практика фармакологии для анестезиологов . Джон Уайли и сыновья. п. 62. ИСБН 978-1-4051-9484-6 .
^ Чжу Б.Т. (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств частичных агонистов рецепторов». Биомедицина и фармакотерапия . 59 (3): 76–89. doi : 10.1016/j.biopha.2005.01.010 . ПМИД 15795100 .
^ Атанасов А.Г., Ван Ю.Н., Гу С.П., Бу Дж., Крамер М.П., Баумгартнер Л., Фахрудин Н., Ладурнер А., Малайнер С., Вуоринен А., Ноха С.М., Швайгер С., Роллингер Дж.М., Шустер Д., Штуппнер Х., Дирш В.М., Хейсс Э.Х. (октябрь 2013 г.). «Хонокиол: природный неадипогенный агонист PPARγ» . Biochimica et Biophysical Acta (BBA) – Общие предметы . 1830 (10): 4813–9. дои : 10.1016/j.bbagen.2013.06.021 . ПМК 3790966 . ПМИД 23811337 .
^ Атанасов А.Г., Бландер М., Фахрудин Н., Лю Х, Ноха С.М., Малайнер С., Крамер М.П., Чочич А., Кунерт О., Шинковиц А., Хейсс Э.Х., Шустер Д., Дирш В.М., Бауэр Р. (2013). «Полиацетилены из Notopterygium incisum - новые селективные частичные агонисты гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом» . ПЛОС ОДИН . 8 (4): е61755. Бибкод : 2013PLoSO...861755A . дои : 10.1371/journal.pone.0061755 . ПМЦ 3632601 . ПМИД 23630612 .
^ «ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФИТОКАННАБИНОИДОВ ∆9-ТЕТРАГИДРОКАННАБИВАРИНА И КАННАБИДИОЛА - Кандидатская диссертация: доктора Даниэле Болоньини - PDF» (PDF) . 2010.

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Калви Н., Уильямс Н. (2009). «Частичные агонисты» . Принципы и практика фармакологии для анестезиологов . Джон Уайли и сыновья. п. 62. ИСБН 978-1-4051-9484-6 .

[2] Чжу Б.Т. (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств частичных агонистов рецепторов». Биомедицина и фармакотерапия . 59 (3): 76–89. doi : 10.1016/j.biopha.2005.01.010 . ПМИД 15795100 .

[3] Атанасов А.Г., Ван Ю.Н., Гу С.П., Бу Дж., Крамер М.П., Баумгартнер Л., Фахрудин Н., Ладурнер А., Малайнер С., Вуоринен А., Ноха С.М., Швайгер С., Роллингер Дж.М., Шустер Д., Штуппнер Х., Дирш В.М., Хейсс Э.Х. (октябрь 2013 г.). «Хонокиол: природный неадипогенный агонист PPARγ» . Biochimica et Biophysical Acta (BBA) – Общие предметы . 1830 (10): 4813–9. дои : 10.1016/j.bbagen.2013.06.021 . ПМК 3790966 . ПМИД 23811337 .

[4] Атанасов А.Г., Бландер М., Фахрудин Н., Лю Х, Ноха С.М., Малайнер С., Крамер М.П., Чочич А., Кунерт О., Шинковиц А., Хейсс Э.Х., Шустер Д., Дирш В.М., Бауэр Р. (2013). «Полиацетилены из Notopterygium incisum - новые селективные частичные агонисты гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом» . ПЛОС ОДИН . 8 (4): е61755. Бибкод : 2013PLoSO...861755A . дои : 10.1371/journal.pone.0061755 . ПМЦ 3632601 . ПМИД 23630612 .

[5] «ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФИТОКАННАБИНОИДОВ ∆9-ТЕТРАГИДРОКАННАБИВАРИНА И КАННАБИДИОЛА - Кандидатская диссертация: доктора Даниэле Болоньини - PDF» (PDF) . 2010.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]