Обратная фармакология

В области лекарств открытия обратная фармакология ^[1]^[2]^[3] также известное как «открытие лекарств на основе мишени» (TDD), ^[4] впервые выдвинута гипотеза о том, что модуляция активности конкретного белка-мишени, который, как считается, модифицирует заболевание, будет иметь полезные терапевтические эффекты. Затем используется скрининг химических библиотек малых молекул для идентификации соединений, которые связываются с мишенью с высоким сродством. Результаты этих экранов затем используются в качестве отправной точки для открытия новых лекарств. Этот метод стал популярным после секвенирования человеческого генома , которое позволило быстро клонировать и синтезировать большие количества очищенных белков. Сегодня этот метод наиболее широко используется при открытии лекарств. ^[5] В отличие от классической ( прямой ) фармакологии, при обратном фармакологическом подходе in vivo эффективность идентифицированных активных ( ведущих ) соединений обычно оценивается на заключительных стадиях открытия лекарств .

См. также

Ссылки

^ Такенака Т. (сентябрь 2001 г.). «Классическая и обратная фармакология в открытии лекарств». БЖУ Интернешнл . 88 (Приложение 2): 7–10, обсуждение 49–50. дои : 10.1111/j.1464-410X.2001.00112.x . ПМИД 11589663 .
^ Лазо JS (апрель 2008 г.). «Зеркала заднего вида и хрустальные шары: краткое размышление об открытии лекарств». Молекулярные вмешательства . 8 (2): 60–3. дои : 10.1124/ми.8.2.1 . ПМИД 18403648 .
^ Бахманн К.А., Хакер MP, Мессер В (2009). Принципы и практика фармакологии . Амстердам: Elsevier/Academic Press. п. 576. ИСБН 978-0-12-369521-5 .
^ Ли Дж.А., Улик М.Т., Моксхэм СМ, Томандл Д., Салл DJ (май 2012 г.). «Открытие современных фенотипических лекарств — это жизнеспособная неоклассическая фармацевтическая стратегия». Журнал медицинской химии . 55 (10): 4527–38. дои : 10.1021/jm201649s . ПМИД 22409666 .
^ Суинни, округ Колумбия, Энтони Дж (июль 2011 г.). «Как были открыты новые лекарства?». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 10 (7): 507–19. дои : 10.1038/nrd3480 . ПМИД 21701501 . S2CID 19171881 .

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid11589663-1] Такенака Т. (сентябрь 2001 г.). «Классическая и обратная фармакология в открытии лекарств». БЖУ Интернешнл . 88 (Приложение 2): 7–10, обсуждение 49–50. дои : 10.1111/j.1464-410X.2001.00112.x . ПМИД 11589663 .

[pmid18403648-2] Лазо JS (апрель 2008 г.). «Зеркала заднего вида и хрустальные шары: краткое размышление об открытии лекарств». Молекулярные вмешательства . 8 (2): 60–3. дои : 10.1124/ми.8.2.1 . ПМИД 18403648 .

[isbn0-12-369521-X-3] Бахманн К.А., Хакер MP, Мессер В (2009). Принципы и практика фармакологии . Амстердам: Elsevier/Academic Press. п. 576. ИСБН 978-0-12-369521-5 .

[pmid22409666-4] Ли Дж.А., Улик М.Т., Моксхэм СМ, Томандл Д., Салл DJ (май 2012 г.). «Открытие современных фенотипических лекарств — это жизнеспособная неоклассическая фармацевтическая стратегия». Журнал медицинской химии . 55 (10): 4527–38. дои : 10.1021/jm201649s . ПМИД 22409666 .

[Swinney_2011-5] Суинни, округ Колумбия, Энтони Дж (июль 2011 г.). «Как были открыты новые лекарства?». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 10 (7): 507–19. дои : 10.1038/nrd3480 . ПМИД 21701501 . S2CID 19171881 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]